Cyclosporine

Wanneer ATH:
L04AD01

Farmacologische werking.
Immunosuppressieve.

Toepassing.

Niertransplantatie, lever, harten, licht, alvleesklier (Preventie van transplantatie afwijzing, reactie van de behandeling uitsluiting), beenmerg (Preventie afwijzing reacties, Preventie en behandeling van de ziekte "graft versus host"); acute noninfectious uveitis, verlies van het zicht dreigen, uveit Behceta met terugkerende ontsteking en betrokkenheid in het proces van het netvlies, chronische glomerulonefritis, vergezeld gaan van de ontwikkeling van nefroticski syndroom, Reumatoïde artritis met een hoge mate van activiteit, psoriasis, ernstige atopische dermatitis.

Contra.

Overgevoeligheid (incl. voor polioksiètilirovannomu kastorovomu olie), kwaadaardige gezwellen, ernstige besmettelijke ziekte, schendingen van de nier en/of lever, arteriële hypertensie, hyperuricemia, hyperkaliëmie, zwangerschap, het zogen.

Zwangerschap en borstvoeding.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Bijwerkingen.

Acute en chronische nierinsufficiëntie, interstitiële fibrosis nieren, arteriële hypertensie, tremor, zwakte, hoofdpijn, paresthesie, toevallen, myopathie, abnormale leverfunctie, pancreatitis, misselijkheid, braken, anorexia, buikpijn, een gevoel van zwaarte in de epigastrische regio, diarree, giperplaziya rechts, vochtretentie, obratimaya dismenorea en amenorea, hypertryhoz, trombocytopenie, bloedarmoede, hyperkaliëmie, hyperuricemia, verhoogde gevoeligheid voor infectie.

Samenwerking.

Verhoogt de toxiciteit van melphalan, diltiazem, nikardipin, verapamil, bètablokkers, fluconazol, Imidazool derivaten, glucocorticoïden, makrolida-niveau plasma. Verhoogt het risico van myopathie en rabdomyolyse met benoeming van lipide-verlagende geneesmiddelen (remmers van HMG-CoA-reductase-remmers), schendingen van de nier — aminoglycosiden, amfotericine B, Trimethoprim, Co-trimoxazol, ciprofloxacine, Sommige zefalosporinov, NSAID's, propafenon. Fenytoïne, Carbamazepine, barbituraten, Benzodiazepine derivaten, aminoglutethimide, oestrogeen-progestageen drugs, progesteron, rifampicine, Isoniazide, metamizol natrium verzwakken effect-eliminatiu van. De hinidina doen, teofillina, Valproate natrium, drugs en kalium kalisberegath dioretikov (vaker giperkaliemii).

Overdose.

Symptomen: braken, slaperigheid, hoofdpijn, tachycardie, ernstige nierinsufficiëntie.

Behandeling: stimulatie braken en maag lavage (in de eerste uren na orale inname), behoud van vitale functies; dialyse en gemoperfuzia met actieve kool ineffectief.

Doseren en Administratie.

Binnen, I /. De dagelijkse dosis wordt verdeeld in 2 toelating. Oplossing voor in / infusie in voorbereiding tijd, citroenen concentraat izotoniceski oplossing van natriumchloride of 5% glucose-oplossing in de verhouding 1:20-1:100; wordt binnen 2-6 h. Initiële dosis is 3-5 mg/kg/dag. / In de toepassing worden beschouwd als optimale in de beginfase van de behandeling van patiënten met een beenmergtransplantatie. Oplossing ontvangst binnen kan worden verdund in een glas (maar niet kunststof) een glas koude chocoladedrank, melk, fruitsap (met uitzondering van grapefruit), Coca-Cola, Meng goed en drink onmiddellijk. De capsules moeten in zijn geheel worden doorgeslikt. Wanneer orgaantransplantatie — binnen de dosis van 10-15 mg/kg gedurende 4-12 uur vóór de bewerking eenmaal, en dan in deze dagelijkse dosis voor 1-2 weken; verder de dosis geleidelijk verlaagd naar een ondersteunende (meestal 2-6 mg/kg). Auto-immune ziekten-binnen in een dagelijkse dosis van 2,5-5 mg/kg (met uitzondering van endogene uveitis, waar voor een korte periode van tijd kan verhogen de dagdosis van t/m 7 mg / kg).

Voorzorgsmaatregelen.

Behandeling moet plaatsvinden in een gespecialiseerd ziekenhuisartsen, met voldoende ervaring immunodepressantami therapie. Het zal duidelijk, dat, tegen de achtergrond van ciclosporine neiging tot limfoproliferativnym kwaadaardige nieuwe gezwellen verhoogt, Daarom, voor zijn benoeming, moet u beslissen, Wat de verwachte gunstige effecten rechtvaardigt het risico van nadelige effecten. Toepassing tijdens de zwangerschap alleen op strikte voorwaarden. Omdat er een kans op reacties van de anaphylactoidnykh met aan/in de inleiding, passende profylactische toediening antigistaminnah fondsen, en snel als mogelijk een patiënt op mondelinge lekformy. Pre dosis, afhankelijk van de inhoud in het bloed. Na niertransplantatie, het niveau van plasma te definiëren binnen de eerste 2 weken 2 keer per week, voor 3-6 weken- 1 een keer per week, voor ambulante observatie — 1 Eens in de 2-3 maanden. Vereist regelmatige controle van de plasma Kreatinine concentratie is te verhogen kunnen aangeven afwijzing reacties, of nefrotoksicescom-actie en vereisen (in het laatste geval,) vermindering van de dosis: op 25% met verhoogde creatinine meer dan 30% uitgaande van, en 50%, Als het stijgt met de helft; Wanneer dosis vermindering voor 4 Ned vermindert niet creatinine, ciclosporine vernietigd. Het is aanbevolen dat het toezicht van de HEL, de hoeveelheid kalium in het bloed, Urinezuur, bilirubine, transaminases, lipide-profiel, tijdens de periode van behandeling gecontra-indiceerd immunisatie levende verzwakte vaccins. Bij de behandeling van auto-immune ziekten, het ontbreken van voldoende positieve resultaten door 3 MOS suggereert een noodzaak om te stoppen.

Waarschuwingen.

De zelfgemaakte infuzing oplossing is het wenselijk om het gebruik van glazen verpakkingen.

Samenwerking

Werkzame stof	Beschrijving van interactie
Aztreonam	Verander niet (wederzijds) Effects; gecombineerd toegestane doel.
Allopurinol	FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, vertraagt ​​de biotransformatie, Het verhoogt de bloedconcentratie, verhoogt het risico van toxische verschijnselen.
Amiodaron	FKV. Kan verhogen het serum en de manifestatie van nefrotoksicnosti veroorzaken; de gezamenlijke benoeming moet worden verminderd dosis.
Ampicilline	Het heeft geen invloed (wederzijds) over het effect van; toegestaan gebruik.
Amfotericine B	FMR. Versterkt (wederzijds) de waarschijnlijkheid van de nierfunctie.
Atsenokumarola	Tegen de achtergrond van ciclosporine kan fluctueren effect; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Aцetazolamid	FKV. FMR. Oorzaken een duidelijke stijging van het niveau van serum en kunnen provoceren uitingen van nefrotoxiciteit.
Acetylsalicylzuur	Het heeft geen invloed (wederzijds) over het effect van; toelaatbare gecombineerd gebruik.
Acyclovir	Kan verhogen bloedspiegels, toeneemt (wederzijds) het risico van nierfunctiestoornis.
Acitretine	FKV. In de concentratie 100 straatperminuutkatalyseert ingibiruet mikrosomami vernietiging van menselijke lever en productie van primaire metabolieten (shows in vitro).
Basiliximab	FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) effect.
Bromocriptine	FKV. Verhoogt de concentratie van plasma-.
Natriumvalproaat	FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine versterkt effect.
Vancomycine	FMR. Verhoogt (wederzijds) Het risico de GTR- en nefrotoxiciteit; in geval van gelijktijdige en/of opeenvolgende toepassing voorschrijven periodieke audiometry en monitoring van de nierfunctie.
Warfarine	Tegen de achtergrond van ciclosporine kan fluctueren effect; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Verapamil	FKV. Ingibiruet CYP4503A, rimpels biotransformatia en verhoogt de concentratie in de weefsels; Combinatie is het noodzakelijk om de verhoging van de dosis.
Vynblastyn	Verander niet (wederzijds) effect; toelaatbare gecombineerd gebruik.
Vitamine E	FKV. Verhoogt de absorptie van.
Ganciclovir	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) het risico van nierbeschadiging; Wanneer deze wordt gecombineerd met de benoeming van een constante monitoring van serum creatinine.
Gentamicine	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) nierfunctie.
Glibenclamide	FKV. Verhoogt (wederzijds) niveau van gratis breuk in het bloed (verdringt — competitie — uit het veld als gevolg van eiwitten).
Glipizide	FKV. FMR. Verhoogt (wederzijds) niveau van gratis breuk in het bloed (concurreert voor bindende eiwitten); gezamenlijke aanvraag kan leiden tot hypoglykemie (vereist controle van glucose in plasma).
Daklizumaʙ	Kan verergeren (wederzijds) effecten, incl. kant.
Danazol	FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, vertraagt ​​de biotransformatie, verhoogt weefsel concentraties van, verhoogt het risico van lever- en nefrotoxiciteit; met een gezamenlijke afspraak dient de dosis verlagen.
Digoxine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine vermindert goedkeuring, verlaagt het schijnbare volume van distributie, verhoogd risico van Glycoside dronkenschap.
Diclofenackalium	FKV. FMR. Verhoogt (wederzijds) Het risico van nefrotoxiciteit. Tegen de achtergrond van ciclosporine kan toenemen (in 2 tijden) niveau in het bloed.
Diltiazem	FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, vertraagt ​​de biotransformatie, kan de plasmaconcentratie verhogen; gezamenlijke toepassing vereist toenemende dosis.
Doxycycline	FKV. Verhogingen van de plasmaconcentratie.
Doxorubicine	FKV. Tegen de achtergrond van ciclosporine (onderdrukken van biotransformatia en vermindert klirens) verhoogde AUC, verhoogt de ernst en de duur van de uitingen van hematologische toxiciteit, Het is ook mogelijk om vangsten en coma.
Hypericum perforatum kruid extract	FKV. FMR. Langdurig (Binnen enkele weken) gebruik vermindert (veel) niveau in het serum (kan afstoting van het transplantaat beginnen).
Ibuprofen	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierbeschadiging; Combinatie vereist controle van creatinine in het serum.
Isoniazide	FKV. FMR. Versnelt de eliminatie van, vermindert de concentratie van het weefsel en verzwakt het effect.
Isotretinoïne	FKV. In de concentratie 100 straatperminuutkatalyseert ingibiruet mikrosomami vernietiging van menselijke lever en productie van primaire metabolieten (shows in vitro).
Indinavir sulfaat	FKV. Remt de activiteit van CYP3A, vertraagt ​​de biotransformatie, verhoogt de concentratie in de weefsels; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Indomethacine	FMR. Verhoogt (wederzijds) de waarschijnlijkheid van manifestatie van nefrotoksicnosti; gezamenlijke toepassing vereist constante monitoring van creatinine in het serum.
Captopril	FMR. Versterkt (wederzijds) kans op giperkaliemii; gezamenlijke aanvraag vereist voorzichtigheid en controleren van de hoeveelheid kalium in het bloed.
Carbamazepine	FKV. Induceert CYP4503A, versnelt biotransformatie, plasma concentratie vermindert; Combinatie is het noodzakelijk om de verhoging van de dosis.
Ketoconazol	FKV. FMR. Remt CYP3A, rimpels biotransformatia en concentratie in plasma kan verhogen.
Ketoprofen	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierbeschadiging; Wanneer delen vereist controle van serum creatinine.
Ketorolac	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierbeschadiging; gecombineerde toepassing vereist een controle van de concentratie van creatinine in het serum.
Klindamiцin	FKV. Het weefsel niveau kan aanzienlijk verminderen; de gezamenlijke benoeming, bleek het noodzakelijk om te controleren de inhoud van ciclosporine in het bloed.
Clodroninezuur	Heeft geen invloed op de effectiviteit van de; aanvaardbare gemeenschappelijke afspraak.
Klonidin	FKV. Kan aanzienlijk verhogen het niveau van de in het serum; Wanneer gecombineerd, bleek het noodzakelijk om te controleren de inhoud van ciclosporine in het bloed.
Co-trimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierfunctiestoornis.
Lovastatin	FKV. FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van myopathie. Tegen de achtergrond van ciclosporine verhoogt de hoeveelheid actieve metabolieten in het plasma.
Melfalane	FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) de waarschijnlijkheid van manifestatie van nefrotoksicnosti; met een gezamenlijke afspraak is nodig om de nierfunctie te controleren.
Metamizool	FKV. FMR. Versnelt de eliminatie van, verzwakt het effect.
Methylprednisolon	FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, vertraagt (wederzijds) biotransformatie, Het verhoogt de bloedconcentratie.
Metoclopramide	FKV. Verhoogt de absorptie en de verhoging van het niveau in het bloed.
Methotrexaat	FKV. FMR. Versterkt (wederzijds) effect, incl. het risico van negatieve. Tegen de achtergrond van ciclosporine verhoogt matig in serum.
Mycofenolaat Mofetil	FKV. FMR. Kan verergeren (wederzijds) bij immuunsuppressie en het risico van bijwerkingen. Tegen de achtergrond van ciclosporine bloed niveau daalt.
Minoksidil	FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine verhoogt de waarschijnlijkheid van Hypertrichose.
Morfine	FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine kan het ontwikkelen van slapeloosheid, angst, geheugenverlies, Afasie en uitgesproken verwarring (beschreef een enkel geval).
Naproxen	FMR. Versterkt (wederzijds) Het risico van nefrotoxiciteit; Combinatie vereist controle van creatinine in het serum.
Nelfinavir	FKV. Remt de activiteit van CYP3A, vertraagt ​​de biotransformatie, verhoogt de concentratie in de weefsels; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Nifedipine	FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine verhoogt het vóórkomen van gom hyperplasie.
Octreotide	FKV. FMR. Induceert CYP4503A, versnelt biotransformatie, vermindert weefsel concentraties van, vermindert het effect van (dwz. kan afstoting van het transplantaat beginnen).
Omeprazol	FKV. Serum kan verhogen (beschreven 2- en de verhoging van de 1.5 x).
Orlistat	FKV. FMR. Vermindert de absorptie en weefsel concentratie van; Wanneer het effect van de ontwikkeling van acuut graft afwijzing Reacties delen kan verminderen.
Paclitaxel	FKV. Tegen de achtergrond van ciclosporine verhoogt plasma niveaus.
Pantoprazol	Heeft geen invloed op de effectiviteit van de; toelaatbare gecombineerd gebruik.
Paracetamol	FKV. Verhoogt de kans op schendingen van de nierfunctie (verschillende verlaagt klirens creatinine).
Perindopril	FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) het risico van hyperkaliëmie; gezamenlijke aanvraag vereist voorzichtigheid en controleren van de hoeveelheid kalium in het bloed.
Pyrazinamide	FMR. De kans op bijwerkingen kan verhogen (gerapporteerd over het vóórkomen van giftige myopathieën).
Piroxicam	FMR. Verhoogt (wederzijds) Het risico van nefrotoxiciteit; Wanneer delen is noodzakelijk om te controleren van de hoeveelheid Kreatinine in het serum.
Prazosine	Tegen de achtergrond van ciclosporine afneemt (onbetekenend) snelheid clubockova filteren in transplantirovannoj nier.
Prednisolon	FKV. In hoge doses kunnen concentratie in het bloed verhogen. Tegen de achtergrond van ciclosporine vermindert goedkeuring.
Probucol	FKV. Vermindert de bloed-niveau; de gecombineerde afspraak kan nodig zijn om de dosis te verhogen.
Progesteron	FKV. FMR. Versnelt de eliminatie en verzwakt het effect.
Propafenon	FKV. FMR. Verhoogt de concentratie in plasma en verhoogt het risico van nierfunctie.
Ranitidine	FMR: synergie. Verhoogt het risico van renale dysfunctie, lever, verdiept van trombozitopeniu.
Ritonavir	FKV. Remt de activiteit van CYP3A, vertraagt ​​de biotransformatie, verhoogt de concentratie in de weefsels; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Rifabutine	FKV. Induceert CYP4503A, verhogingen kunnen verminderen inhoud en biotransformatie in de weefsels; gezamenlijke aanvraag vereist controle van de concentratie van ciclosporine in het bloed.
Rifampicine	FKV. Induceert CYP4503A, biotransformatia versnelt en vermindert de concentratie in de weefsels; de gezamenlijke benoeming er moet verhoging van de dosis.
Saquinavir	FKV. Remt de activiteit van CYP3A, vertraagt ​​de biotransformatie, verhoogt de concentratie in de weefsels; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Siʙutramin	Verander niet (wederzijds) effect; Het is toegestaan om te delen.
Sirolimus	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect (immunosuppressie), incl. kant (manifestatie van nefrotoksicnosti, verlaagde tolerantie voor infectie, enz.). Tegen de achtergrond van ciclosporine stijgingen van serum. Gezamenlijke uitgebreid gebruik wordt niet aanbevolen.
Sulfadiazine	FKV. Aanzienlijk vermindert de hoeveelheid in het serum.
Sulfamethoxazol	FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) nierfunctie.
Sulfasalazine	Één geval werd gemeld toenemende ciclosporine bij de patiënt met renale transplantatie na stopzetting sulfasalazina.
Tacrolimus	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierschade.
Theofylline	FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine versterkt effect.
Ticlopidine	FKV. Induceert CYP4503A, versnelt biotransformatie, de concentratie in de weefsels kan verminderen.
Tobramycine	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) Het risico van nefrotoxiciteit.
Trimetazidine	FMR. Heeft geen invloed op de immunosuppressieve werking, het risico van uitingen van cytotoxiciteit kan verminderen .
Trimethoprim	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) nierfunctie.
Famotidin	FMR: synergie. Verhoogt het risico van renale dysfunctie.
Fenylbutazon	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierbeschadiging; gezamenlijke aanvraag vereist controle van creatinine in het serum.
Fenytoïne	FKV. Induceert CYP4503A, versnelt biotransformatie, vermindert de concentratie in de weefsels; gezamenlijke toepassing vereist toenemende dosis.
Fenobarbital	FKV. Induceert CYP4503A, versnelt biotransformatie, vermindert de concentratie in de weefsels; Combinatie is het noodzakelijk om de verhoging van de dosis.
Fluconazol	FMR. Remt CYP3A, biotransformatia rimpels en plasma concentratie kan verhogen.
Flurbyprofen	FMR. Verhoogt (wederzijds) de waarschijnlijkheid van manifestatie van nefrotoksicnosti; de gezamenlijke benoeming vereist controle van creatinine in het serum.
Kinidine	FMR. Tegen de achtergrond van ciclosporine versterkt effect.
Chlooramfenicol	FKV. Kan verhogen het niveau in het serum.
Chloroquine	FKV. FMR. Kan serum verhogen en vergroten het risico van nefrotoxiciteit.
Celecoxib	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van nierbeschadiging; gezamenlijke toepassing vereist constante monitoring van creatinine in het serum.
Ceftazidime	FKV. FMR. Kan verhogen van het niveau in het serum en verhogen het risico van nefrotoxiciteit.
Ceftriaxon	FKV. FMR. Kan verhogen van het niveau in het serum en verhogen het risico van nefrotoxiciteit (wederzijds).
Ciprofloxacine	FMR. Verhoogt (wederzijds) Het risico van nefrotoxiciteit.
Enalapril	FMR. Verhoogt (wederzijds) het risico van hyperkaliëmie; gezamenlijke toepassing vereist voorzichtigheid en toezicht op de plasma kalium.
Erythromycine	FKV. FMR. Vertraagt ​​biotransformatie, plasma concentratie verhoogt, verhoogt het risico van lever- en nefrotoxiciteit; gezamenlijke aanvraag vereist voorzichtigheid.
Ethanol	Bekende geval van een merkbare hoeveelheid Cyclosporine in het bloed serum van de patiënt na het drinken van alcohol.