Rifabutine

Wanneer ATH:
J04AB04

Karakteristiek.

TB drugs II serie. Semi-synthetische antibiotica uit de groep ansamycinen. Spiropiperidilnoe derivaat van rifamycine S, vysokolipofilnoe Connect. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, lichtjes oplosbaar in ethylalcohol, vrijwel onoplosbaar in water. Moleculair gewicht 847,02.

Farmacologische werking.
Breed-spectrum antibacteriële, bactericide, TB.

Toepassing.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculose (in een combinatietherapie). Infectie (как локализованные, так и диссеминированные формы), veroorzaakt Mycobacterium tuberculose, Mycobacterium avium (incl. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (incl. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (in het complex therapie) и профилактика.

Contra.

Overgevoeligheid, incl. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Beperkingen van toepassing.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Leeftijd tot 14 jaar.

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies bij de mens zijn niet gehouden).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / dag (in 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. Ratten, gedoseerd 40 mg / kg / dag, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, bij een dosis 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)

Op het moment van de behandeling dient borstvoeding te verlaten (onbekend, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: slapeloosheid, hoofdpijn, asthenie, uveitis, Aglia (Propafenon).

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie, eozinofilija, onderdrukking gemopoaiza, gemoliz (zelden).

Uit het spijsverteringskanaal: indigestie, verandering in de smaak (disgevziya), misselijkheid, braken, diarree, gepatotoksichnostь (verhoging van transaminaz lever, geelzucht), hepatitis, buikpijn.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, dermatitis, bronchospasme, anafylactische shock, drug koorts.

Ander: spierpijn, gewrichtspijn, pijn op de borst, griepachtige symptomen.

Samenwerking.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Vermindert het effect van orale anticonceptiva, Zidovudine, cyclosporine, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, corticosteroïden, hartglycosiden, ʙarʙituratov, bètablokkers, chlooramfenicol, diazepama, dapsone, dizopiramida, ketoconazol, fenytoïne, mexiletine, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Fluconazol, itraconazol, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / dag). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Overdose.

Symptomen: toegenomen bijwerkingen.

Behandeling: maagspoeling, Urineafdrijvend, simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, ongeacht de maaltijd, 1 eenmaal per dag, dag of om de dag. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (niet meer 600 mg / dag) gedurende 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / dag. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (in combinatie met andere geneesmiddelen). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Voorzorgsmaatregelen.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Waarschuwingen.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, huid, слезной и потовой жидкости, Speeksel, Sputum. Может окрашивать контактные линзы. Patiënten, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.