Rifampicine

Wanneer ATH:
J04AB02

Rifampicine – Karakteristiek

Semi-synthetisch derivaat van de natuurlijke rifamycine. Kristallijn poeder baksteen of baksteen-rode kleur, zonder geur. Bijna onoplosbaar in water, Het is oplosbaar in formamide, slecht oplosbaar in ethanol, oplosbaar in ethylacetaat en methanol, vrij oplosbaar in chloroform. Het is zuurstofgevoelige, licht en lucht vochtigheid.

Farmacologische werking.
Breed-spectrum antibacteriële, bactericide, TB, protivoleproznoe.

Toepassing.

Tuberculose (alle vormen) - Bij combinatietherapie. Lepra (in combinatie met dapson - multibacillaire soorten ziekten). Infectieziekten, veroorzaakt door gevoelige organismen (bij resistentie tegen andere antibiotica en in een combinatie antimicrobiële therapie). Brucellose - in een combinatietherapie met het antibioticum tetracycline (doxycycline). Meningokokkenmeningitis (preventie bij de mens, waren in nauw contact met zieke meningokokkenmeningitis; in batsyllonosyteley Neisseria meningitidis).

Contra.

Overgevoeligheid, incl. met andere drugs van rifamycine, lever en nieren, overgedragen minder 1 jaren geleden, infectieuze hepatitis, geelzucht, incl. mechanisch.

In / in de inleiding: cardio-pulmonaire insufficiëntie II-III graad, aderontsteking, jeugd.

Beperkingen van toepassing.

Leeftijd tot 1 jaar, alcoholisme (het risico op hepatotoxiciteit).

Zwangerschap en borstvoeding.

Het gecontra-indiceerd bij I trimester van de zwangerschap. In II en III trimester is alleen mogelijk onder strikte aanwijzingen, Na het vergelijken van de verwachte voordelen voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus.

Rifampin passeert de bloed-placentabarrière (concentratie in het serum foetale geboorte 33% de concentratie in serum van de moeder). In dierstudies, teratogeniciteit geïnstalleerd. Konijnen, gedoseerd, naar 20 keer de gebruikelijke dagelijkse dosis voor de mens, osteopenie en aangegeven toxische effecten op de embryo. In experimenten bij knaagdieren, rifampicine in een dosering van 150-250 mg / kg / dag veroorzaakte aangeboren afwijkingen, voornamelijk schisis, Spina Bifida. Bij gebruik in de laatste weken van de zwangerschap kan postnatale bloedingen veroorzaken bij de moeder en de pasgeborene bloeden.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Voorzien van moedermelk, terwijl het kind minder ontvangt 1% aangenomen moeder dosis. Hoewel de bijwerkingen bij de mens is niet geregistreerd, op het moment van de behandeling dient borstvoeding te verlaten.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd gedurende de behandeling vereist betrouwbare anticonceptie (incl. non-hormonale).

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, wazig zicht, ataxie, desoriëntatie.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): lage bloeddruk (Met de snelle aan / in een), aderontsteking (bij lang aan / in), trombotsitopenicheskaya purpura, trombo- en leukopenie, bloeden, acute hemolytische anemie.

Uit het spijsverteringskanaal: orale candidiasis, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, erosieve gastritis, indigestie, buikpijn, diarree, psevdomembranoznыy colitis, verhoogde levertransaminasen en bilirubine in het bloed, geelzucht (1-3%), hepatitis, de nederlaag van de alvleesklier.

Met het urogenitaal systeem: tubulaire necrose, interstitiële nefritis, acuut nierfalen, onregelmatige menstruatie.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, koorts, angio-oedeem, bronchospasme, tranenvloed, eozinofilija.

Ander: gewrichtspijn, spierzwakte, herpes, inductie van porfyrie, griepachtige symptomen (wanneer intermitterende of onregelmatige therapie).

Samenwerking.

Als een krachtige inductor van cytochroom P450, kan potentieel gevaarlijke interacties veroorzaken.

Vermindert de activiteit van anticoagulantia, corticosteroïden, orale antidiabetica, Digitalispreparaten, antiaritmica (incl. disopyramide, kinidine, mexiletine), epileptica, dapsone, metadona, gidantoinov (fenytoïne), geksoʙarʙitala, nortriptyline, haloperidol, benzodiazepines, drugs hormonen, incl. orale anticonceptiva, tiroksina, teofillina, chlooramfenicol, doxycycline, ketoconazol, itraconazol, Terbinafine, Cyclosporine A, azathioprine, bètablokkers, BCC, fluvastatine, Enalapril, cimetidine (als gevolg van de inductie van microsomale leverenzymen en versnellen het metabolisme van deze geneesmiddelen). Het mag niet worden ingenomen met indinavir sulfaat, nelfinavir en, tk. plasmaconcentraties toegenomen snelheid van metabolisme sterk verlaagd. Voorbereidingen Pasco, soderzhashtie bentoniet (waterhoudende aluminium), en maagzuurremmers terwijl het nemen van in strijd met de absorptie van rifampicine. Samen met de toelating van opiaten, anticholinergica en ketoconazol verminderde biologische beschikbaarheid van rifampicine; probenecide en co-trimoxazol verhogen de concentratie in het bloed. Gelijktijdige behandeling met isoniazide en pyrazinamide verhoogt de frequentie en de ernst van de lever disfunctioneren (temidden van leverziekte) en de kans op neutropenie.

Overdose.

Symptomen: misselijkheid, braken, buikpijn, vergroting van de lever, geelzucht, periorbitaal oedeem of zwelling van het gezicht, longoedeem, vertroebeling van bewustzijn, krampen, psychische aandoening, loomheid, "Red man-syndroom" (rood-oranje kleur van de huid, slijmvliezen en sclera).

Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool, diurez, simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, / Drip. Binnen, vastend (30-60 minuten voor de maaltijd of 2 uur na de maaltijd), met een vol glas water. B / drip (introductie snelheid van 60-80 druppels per minuut). Bij geringe tolerantie dagelijkse dosis kan worden verdeeld in 2 receptie / administratie.

Tuberculose: PO / in (latere overgang orale), volwassenen minder dan een gewicht 50 kg - voor 450 mg, 50 kg of meer - voor 600 mg 1 eenmaal per dag, dagelijks of 3 keer per week. De maximale dagelijkse dosis - 600 mg. Kinderen boven 3 jaar en een pasgeboren - 10-20 mg / kg / dag, niet meer 450 mg / dag. De duur van de cursus is 6-9-12 maanden of meer.

Lepra: binnen, volwassenen - 600 mg, Kinderen - 10 mg / kg 1 eens per maand, in combinatie met dapson en clofazimine, gedurende 2 jaar of meer.

Infecties niet-tuberculeuze etiologie: binnen, volwassenen - 450-900 mg / dag, kinderen - 8-10 mg / kg / dag gedurende 2-3 uur. B /, 300-900 Mg / dag gedurende 7-10 dagen.

Brucellose: binnen, volwassenen - 900 mg / dag 45 dagen (in combinatie met doxycycline).

Preventie van meningokokken meningitis: binnen, ieder 12 Nee, volwassenen - 600 mg, kinderen - in een enkele dosis 10 mg / kg, pasgeboren - 5 mg / kg voor 2 dagen.

Voorzorgsmaatregelen.

Als non-tuberculeuze ziekten voorgeschreven pas na falen van andere antibiotica (de snelle ontwikkeling van resistentie). Patiënten met een verminderde nierfunctie Dosisaanpassing, als het meer dan 600 mg / dag. Om voorzichtig bij pasgeborenen gebruiken, premature kinderen (als gevolg van leeftijd onvolwassen enzymsystemen van de lever) en ondervoede patiënten. Pasgeborenen tegelijkertijd worden toegediend met vitamine K (preventie van bloeden). Om voorzichtig te zijn bij HIV-geïnfecteerde patiënten, ontvangen HIV proteaseremmer. De aan / in de invoering van rifampicine diabetici moeten treden 2 IE insuline per 4-5 g glucose (Solvent). Als je griepachtige syndroom bij intermitterende therapie moet mogelijk zijn om te verhuizen naar een dagelijkse inname; Tegelijkertijd, de dosering geleidelijk verhogen. Als het mogelijk is, verhuizen van / in de inleiding tot orale opname (het risico van flebitis). Tijdens de behandeling moet volgen bloedbeeld, nier- en leverfunctie - eerst 1 eens 2 Zon, dan maandelijks; eventuele aanvulling of verhoogde doses van glucocorticoïden. Voor profylactisch gebruik in bacillen carrier Neisseria meningitidis moet een strikte medische begeleiding van de patiënt voor de vroegtijdige opsporing van de ziekte symptomen (de ontwikkeling van resistente pathogenen). Voorbereidingen Pasco, soderzhashtie bentoniet (waterhoudende aluminium), Het moet niet eerder dan worden genomen, dan 4 h na toediening van rifampicine. Tijdens de behandeling dient alcohol te vermijden (Het verhoogt het risico op hepatotoxiciteit).

Waarschuwingen.

Staande rifampicine beter verdragen, dan intermitterende (2-3 Keer per week). Om de oplossing te bereiden voor i / v infusie elke 0,15 g wordt opgelost in 2,5 ml water voor injectie, krachtig geschud tot volledige oplossing en daarna gemengd met 125 ml 5% glucoseoplossing.

Wanneer toegepast bij patiënten, niet in staat om de capsule in zijn geheel door te slikken, en kinderen is aanvaardbaar inhoud capsule gemengd met appelmoes of gelei.

Urinevlekken, modder, sputum, traanvloeistof, zweet, nasale afscheiding huid en oranje-rood. Kan dapper geschilderde zachte contactlenzen. Tijdens de behandeling moet niet worden gebruikt microbiologische werkwijzen voor de concentratiebepaling van foliumzuur en vitamine B₁₂ serum.

Samenwerking