Desogestrel

Wanneer ATH:
G03AA09

Farmacologische werking

Sinteticheskiй progestageen, chemische structuur vergelijkbaar met levonorgestrel. Het heeft progestagene activiteit. Het veroorzaakt de overgang van het epitheel van het endometrium proliferatieve secretoire fase. Het vermindert de viscositeit van baarmoederhalsslijm. Het remt de secretie van LH door de hypofyse en, dus, Het veroorzaakt ovulatieremming. Met een zwakke androgene activiteit, die niet weergegeven.

Farmacokinetiek

Desogestrel is snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en onmiddellijk gemetaboliseerd in de lever en in de darmwand in de 3-keto-desogestrel, dat de biologisch actieve metaboliet van desogestrel. C_max bereikt door 1.5 h en 2 ng / ml. Biobeschikbaarheid – 62-81%. 3-keto-desogestrel is gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk aan albumine en globuline, geslachtshormoon bindend. V_D is 5 l / kg. C_ss Het is ingesteld op de tweede helft van de menstruele cyclus, wanneer het niveau van 3-keto-desogestrel toeneemt 2-3 tijden. Producten verder metabolisme ketodesogestrel farmacologisch inactief, sommigen van hen omgezet door conjugatie met polaire metabolieten, vooral sulfaten en glucuroniden. T_1/2 is 38 Nee. De metabolieten worden uitgescheiden met de urine en faeces (in verhouding tot 6:4).

Getuigenis

Orale anticonceptie (in combinatie bereidingen).

Doseringsschema

Gemiddelde dagelijkse dosis 150 g.

Bijwerking

Misschien: veranderingen in de libido, hoofdpijn, misselijkheid, braken, borsten, Gewichtstoename, verhoogde neiging tot trombose en verhoogde kans op trombo.

Contra

Vaginale bloeden van onbekende etiologie, ernstige leverziekte, trombose, trombo-embolie, hartziekte, Overgevoeligheid voor desogestrel.

Zwangerschap en borstvoeding

Progestin, met androgene activiteit zijn gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Waarschuwingen

Desogestrel kan worden gebruikt in combinatie met ethinyl estradiol.

Geneesmiddelinteracties

De gegevens worden niet verstrekt.