Sulfasalazine

Wanneer ATH:
A07EC01

Farmacologische werking

Sulfasalazine wordt selectief geaccumuleerd in het bindweefsel van darmen 5-aminosalicylzuur vrijgeven, Heeft anti-inflammatoire activiteit, en sulfapyridine, heeft antimicrobiële werking.

Het bindweefsel van de darmwand dissocieert 5-aminosalicylzuur, Bepaling anti-ontstekingseigenschappen van sulfasalazine, en sulfapyridine - competitieve antagonist van parabenen, stoppen van de synthese van folaten in microbiële cellen en veroorzaken antibacteriële activiteit. Effectief tegen diplokokkov, streptokokken, gonokokkov, E coli.

Farmacokinetiek

Absorptie

Sulfasalazine wordt slecht geabsorbeerd in de darm (niet meer 10 %). Ondergaat splitsing naar de darmflora vormen 60-80 % en sulfapyridine 25 % 5-aminosalicylzuur (5-ASK).

Distributie

Plasma eiwitbinding is: aan sulfasalazine - 99 %, voor sulfapyridine - 50 %, voor 5-ASA - 43 %.

Metabolisme

In de lever, sulfapyridine gebiotransformeerd voornamelijk via acetylering, 5-ASK - door acetylering.

Aftrek

T1 / 2 van sulfasalazine 5-10 Nee, sulfapyrydyna - 6-14 Nee, 5-ASK - 0.6-1.4 Nee. Sinds uitwerpselen afgeleid 5 % en sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazine door de nieren uitgescheiden binnen 3 dagen.

Getuigenis

Nespetsificheskiy yazvennыy colitis (behandeling exacerbaties en onderhoud therapie in remissie).

De ziekte van Crohn (milde en matige exacerbaties).

Reumatoïde artritis.

Juveniele reumatoïde artritis.

Doseren en Administratie

Binnen, na de maaltijd.

Nespetsificheskiy yazvennыy colitis, De ziekte van Crohn:

Volwassen. Op de eerste dag 500 mg 4 eenmaal per dag; de 2e dag 1 g 4 eenmaal per dag; in de derde ev 1,5-2 g 4 eenmaal per dag. Na het kalmeren van de acute klinische symptomen van colitis ulcerosa voorschrijven een onderhoudsdosis van 500 mg 3-4 keer per dag gedurende enkele maanden.

Kinderen. Op de leeftijd van 5-7 jaar 250-500 mg 3-6 eenmaal per dag; senior 7 jaar 500 mg 3-6 eenmaal per dag.

Reumatoïde artritis:

Volwassen. Tijdens de eerste week te benoemen 500 mg eenmaal daags, voor een tweede – door 500 mg 2 eenmaal per dag, Tijdens de derde – door 500 mg 3 keer per dag, etc.. De therapeutische dosering kan liggen tussen 1,5 g tot 3 g per dag. Een cursus van de behandeling – 6 maanden of meer.

Kinderen. Op de leeftijd van 6 jaar bij een dosis 30-50 mg / kg lichaamsgewicht per dag, razdelennoy van 2-4 toelating. Voor kinderen ouder dan 16 jaar, de maximale dagelijkse dosis is 2 g.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, ruis in de oren, ataxie, krampen, slaapstoornissen, hallucinaties, perifericheskaya neuropathie. Uit de urinewegen: nierfunctiestoornis, interstitiële nefritis. Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, anorexia, hepatitis, pancreatitis. Het ademhalingssysteem: interstitiële pneumonitis en andere laesies van het longweefsel. Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose. Voortplantingssysteem: voorbijgaande oligospermie, onvruchtbaarheid. Allergische reacties: huiduitslag, koorts, anafylactische shock. Ander: eventuele kleuring in gele kleur, Urine, zachte contactlenzen.

Contra

• bloedziekte;
• porfyrie;
• tot expressie gebracht humaan lever;
• de menselijke nier tot expressie;
• tekort ferment glucose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Kinderen tot de leeftijd van 5 jaar;
• overgevoeligheid voor sulfonamiden en salicylzuurderivaten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van sulfasalazine tijdens de zwangerschap kan alleen onder strikte indicaties in de minimale werkzame dosis. Als u de ziekte te krijgen, Het aan te raden om het geneesmiddel in de III trimester van de zwangerschap te verwijderen. Indien nodig, moet het gebruik tijdens borstvoeding de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen.

Waarschuwingen

Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven aan patiënten met een verminderde leverfunctie en / of de nieren, patiënten met bronchiale astma, allergische reacties. Gedurende de periode van het geneesmiddel wordt aanbevolen om een ​​grotere hoeveelheid vloeistof te gebruiken.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, braken, buikpijn, duizeligheid. Behandeling: maagspoeling, diurez; simptomaticheskaya therapie.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik van sulfasalazine vermindert de absorptie van foliumzuur en digoxine. Bij gelijktijdig gebruik van sulfasalazine verhoogt het effect van anticoagulantia en sulfonylureumderivaten. Bij gelijktijdig gebruik van sulfasalazine en antibiotica kunnen de werkzaamheid van sulfasalazine verminderen, omdat antibiotica een drukkend effect op de darmflora.