Fenobarbital

Wanneer ATH:
N03AA02

Karakteristiek.

Barbituurzuurderivaten. De wit kristallijn poeder slabogorkogo smaak, zonder geur. Zeer slecht oplosbaar in koud water, moeilijk — in kokend water (1:40) en chloroform, oplosbaar in alcohol, ether, logen.

Farmacologische werking.
Anticonvulsieve, snotvornoe, verdoving.

Toepassing.

Epilepsie, xoreja, spastische verlamming, perifere arteriële spasme, eclampsie, opwinding, slapeloosheid, hemolytische ziekte van de pasgeborene.

Contra.

Overgevoeligheid (incl. andere barbituraten), manifesteren of latente porfyrie geschiedenis (symptomen kunnen toenemen als gevolg van enzyminductie, verantwoordelijk voor de synthese van porfyrine), ademhalingsziekten, vergezeld kortademigheid of luchtwegobstructie, lever- en / of nierfalen, myasthenia, alcoholisme, of drugsverslaving, incl. geschiedenis, zwangerschap (vooral Ik trimester), het zogen.

Beperkingen van toepassing.

Depressie en / of suïcidale, astma geschiedenis, lever dysfunctie en / of de nieren, hyperkinesie, hyperthyreoïdie (kunnen de symptomen toenemen, tk. barbituraten verdringen thyroxine, gebonden aan plasma-eiwitten), hypoadrenalisme (mogelijke verzwakking van de systemische effecten van exogene en endogene hydrocortison onder invloed van barbituraten), acute of aanhoudende pijn (kan paradoxale opwinding ervaren of kunnen van belang symptomen maskeren), zwangerschap (II en III trimester), jeugd.

Zwangerschap en borstvoeding.

Het gecontra-indiceerd bij I trimester van de zwangerschap (mogelijke teratogene effecten). Toepassing tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk onder strikte voorwaarden, als je geen andere middelen kunnen gebruiken.

De resultaten van de retrospectieve gecontroleerde studies hebben aangetoond, dat het nemen barbituraten zwangere vrouwen is de oorzaak van verhoogde frequentie van foetale afwijkingen.

Pasgeborenen, moeders nam fenobarbital in het III trimester van de zwangerschap, kan lichamelijke afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen ontwikkelen (hebben gemeld voor de ontwikkeling van acute ontwenningsverschijnselen, gemanifesteerd in epileptische aanvallen en overmatig prikkelbaarheid onmiddellijk na de geboorte of binnen 14 neonatale dagen, lange blootstelling in de baarmoeder barbituraten).

Er zijn aanwijzingen, dat het gebruik van fenobarbital als een anticonvulsief tijdens zwangerschap leidt tot verstoring van bloedstolling (als gevolg van een tekort aan vitamine K) bij pasgeboren, die bloeding in de neonatale periode kan leiden (gewoonlijk de eerste dag na de geboorte).

De toepassing op het moment van geboorte kan leiden tot respiratoire depressie bij de pasgeborene, vooral premature (met betrekking tot de onderontwikkeling van de lever).

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding (doordringt in de moedermelk en veroorzaken CNS onderdrukking in zuigelingen).

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: slaperigheid, loomheid, depressie van het ademhalingscentrum, duizeligheid, hoofdpijn, nervositeit, alarm, hallucinaties, ataxie, nachtmerries, giperkineziya (kinderen), schending van het denkproces, paradoxale reactie (ongewone opwinding, slapeloosheid) — met name bij kinderen, oudere en verzwakte patiënten, effect van AfterEffect (asthenie, het gevoel razbitosti, lethargie, vermindering van emotionele reacties en concentratie).

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): agranulocytose, trombocytopenie, gipotenzia en pernicieuze anemie (langdurig gebruik), bradycardie, vasculaire collaps.

Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid/braken, constipatie.

Allergische reacties: huiduitslag of galbulten, lokale zwelling (met name ooglid, de wangen of lippen), exfoliatieve dermatitis (Syndroom van Stevens - Johnson, toxische epidermale necrolyse); mogelijke dood.

Ander: in de lange termijn gebruik-lever (gele huid of sclera), Folaat deficiëntie, hypocalcemia, osteomalacie, schending van de libido, impotentie.

Is verslavend (ongeveer geplakt 2 behandelingsweken), drugsverslaving (geestelijke en lichamelijke), terugtrekking en de "return" (cm. Voorzorgsmaatregelen).

Samenwerking.

Versterkt metabolisme HP, biotransformirujushhihsja in de lever (Als gevolg van de activering van de microsomale enzymen van oxidatie) en vermindert het effect van: anticoagulantia, incl. varfarina, atenokumarola, fenindiona enz. (verlaagt het niveau van antistollingsmiddel in bloed, Terwijl de benoeming van een periodieke controle protrombinovogo tijd correctie doses van anticoagulantia), corticosteroïden, Digitalispreparaten, chlooramfenicol, metronidazola, doxycycline (vermindert T_1/2 doxycycline, Dit effect kan aanhouden 2 weken na stopzetting van barbiturata), tricyclische antidepressiva, oestrogeen, salitsilatov, paracetamol, enz. Fenobarbital vermindert de absorptie van griseofulvine en het niveau in het bloed.

Effecten van barbituraten op het metabolisme van protivosudorozhnykh middelen-derivaten van hydantoïne (incl. fenytoïne) onvoorspelbare (kan fenitoina concentratie in bloed vergroten of verkleinen, vereiste toezicht plasmaconcentraties). Valproïnezuur, natrium valproate verhoogt het niveau van fenobarbital in het bloed. Fenobarbital vermindert de concentratie van plasma carbamazepina, clonazepam.

Samen met het gebruik van andere middelen, CNS depressiva (incl. sedativnыe, slaapmiddelen, sommige antihistaminica, anxiolytica), en alcohol misbruik mogelijk additief effect van OVD. MAO remmers verlengen effect van fenobarbital (waarschijnlijk, Als gevolg van de onderdrukking van de stofwisseling).

Overdose.

Symptomen van vergiftiging, giftige verschijnen niet binnen een paar uur na toediening van fenobarbital. Toxische dosis varieert aanzienlijk. Inname van 1 g veroorzaakt ernstige vergiftiging bij volwassenen, opvang 2-10, meestal de oorzaak van dood. Therapeutische niveau van fenobarbital in menselijk bloed is 5-40 µg/ml, dood is 100-200 µg Mo/ml. Barbituraat intoxicatie moet worden gedifferentieerd met alcoholische intoxicatie, intoxicatie bromiden, met een verscheidenheid van neurologische aandoeningen.

Symptomen van acute intoxicatie: nistagmo, ongewone oogbewegingen, ataxie, uitgesproken zwakte en slaperigheid, ernstige verwarring, onduidelijke spraak, opwinding, duizeligheid, hoofdpijn, respiratoire depressie, adem Chein-Stokes, de verzwakking of afwezigheid van reflexen, pupilvernauwing (in ernstige vergiftiging welke PARALYTISCHE (kinderverlamming) uitbreiding), oligurija, tachycardie, gipotenziya, gipotermiя, cyanosis, lage puls, koude en klamme huid, gemorragii (in drukpunten), coma.

In ernstige vergiftiging kan het ontwikkelen van longoedeem, vasculaire instorting met verminderde Toon perifere vaartuigen, apneu, ademstilstand en hart; mogelijke dood.

Wanneer een levensbedreigende overdosis kan het onderdrukken van de elektrische activiteit van de hersenen (EEG kan "plat" worden), dat moet niet worden beschouwd als klinische dood, tk. Dit effect is volledig omkeerbaar, Als niet geëvolueerd schade, gekoppeld aan hypoxie.

Overdosis kan leiden tot dergelijke complicaties zoals longontsteking, aritmie, congestief hartfalen, nierfalen.

De behandeling van een acute overdosis: verhaasten van fenobarbital en behoud van vitale functies.

Om verhuizingen (Als fenobarbital niet volledig vsosalsja uit de darm is) -inductie braken (Als de patiënt in de hoofden en de kokhalsreflex niet heeft verloren) met latere afspraak actieve kool, Het is noodzakelijk maatregelen te treffen om te voorkomen dat de aspiratie van braaksel. Als inductie braken is gecontra-, U moet de maag lavage houden.

Om te versnellen de uitscheiding van vsosavchegosa drug benoemen zout laxeermiddelen, gedrag gedwongen diurese (Als u de nier opgeslagen), dienst logen (voor alkali urine).

Voeren monitoring van vitale functies en vochtbalans.

Steunmaatregelen: Het is noodzakelijk om de luchtweg bij, Het is mogelijk met de AV en gebruik van zuurstof; afspraak analeptikov niet aan te raden (in ernstige vergiftiging kan verergeren); behoud van normale hel (hypotensie is de toepassing van vasoconstrictor) en lichaamstemperatuur; Zonodig therapie van de infusie, enz. Het heeft antischok maatregelen; Er moeten maatregelen worden genomen ter voorkoming van gipostaticheskoj longontsteking (incl. fysiotherapie voor de borst houden), doorligplekken, aspiratie, enz. complicaties; met verdachte longontsteking is antibiotica; Het wordt aanbevolen om te voorkomen dat overbelasting van de vloeistof of natrium, vooral wanneer er een schending van de functies van het cardiovasculaire systeem.

In ernstige vergiftiging, de ontwikkeling anurii of schok, peritoneale dialyse of hemodialyse kan uitvoeren (tijdens en na de dialyse raster fenobarbital concentratie in bloed vergt).

Symptomen van chronische toxiciteit: constante prikkelbaarheid, de verzwakking van de capaciteit voor kritische evaluatie, slaapstoornissen, slaperigheid, apathie, zwakte, onevenwichtigheid, verwarde spraak, duizeligheid, uitgesproken sputannosti bewustzijn. Mogelijke hallucinaties, opwinding, krampen, stoornissen van het maagdarmkanaal, cardiovasculaire en renale.

Behandeling van chronische toxiciteit: geleidelijke verlaging van de dosis (om te voorkomen dat de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen) in afwachting van de volledige afschaffing van drugs, symptomatische behandeling en psychotherapie.

Doseren en Administratie.

Binnen. Doseren regeling vastgesteld op basis van strikt individuele afhankelijk van de getuigenis, de ziekte, Draagbaarheid, leeftijd, enz. De behandeling moet beginnen met de laagste effectieve dosis, de bijzondere vorm van pathologie. Bij patiënten met verminderde lever en/of nier ziekte, oudere en verzwakte patiënten behandeling moet beginnen met lagere doses.

Als slaappillen — volwassenen 0,1-0,2 g voor 0,5-1 uur vóór slaap; Als een kalmerend middel en spasmolytic middelen-0.01-0.03-0,05 g 2 - 3 keer per dag (meestal in combinatie met spazmolitikami, vazodilatatorami enz.); epilepsie: volwassenen-0.05-0.1 g 2 keer per dag met een geleidelijke toename van de dosis klinische effect te verkrijgen.

De maximum enkelvoudige dosis voor volwassenen is 0,2 g , maximale dagelijkse - 0,5 g.

Dosis voor kinderen geplukt individueel afhankelijk van de leeftijd, lichaamsgewicht van het kind.

Voorzorgsmaatregelen.

Met de verschijning van dermatologische complicaties moet fenobarbital intrekken. Overgevoeligheidsreacties optreden steeds vaker met een geschiedenis van astma, krapivnicы, angioneuroticeski pijn enz.

Het zal duidelijk, dat de bejaarde en gehandicapte patiënten onder normale doses opwinding kan uitgedrukt, depressie of verwarring. Kinderen barbituraten kunnen leiden tot ongebruikelijke opwinding, prikkelbaarheid, hyperactiviteit.

Op hun hoede wanneer worden benoemen depressie (mogelijke verslechtering, vooral bij oudere patiënten).

Het risico van afhankelijkheid toeneemt bij het gebruik van grote doses en met toenemende duur van, en bij patiënten met drugs- en alcoholverslaving geschiedenis. De constante gebruik van barbituraten in doses, in 3 - 4 keer de therapeutische, leidt tot de ontwikkeling van fysieke afhankelijkheid hebben 75% patiënten.

Afschaffing moet geleidelijk worden, door het verminderen van de dosis voor een lange tijd, om het risico van annulering en syndromen "Terugslag". De terugtrekking syndroom kan ontwikkelen binnen 8-12 uur na het innemen van de laatste dosis en meestal manifesteert zich in de volgende volgorde (kleine symptomen): alarm, vellication, handen schudden, progressieve zwakte, duizeligheid, visuele beperking, misselijkheid, braken, slaapstoornissen, orthostatische hypotensie (duizeligheid, ongevoeligheid). In ernstige gevallen, kunnen er meer belangrijke symptomen (krampen, delirium), ontstaan tijdens de 16 h en bleef 5 dagen na de abrupte beëindiging van de. De ernst van ontwenningsverschijnselen geleidelijk verlaagd over een periode van ongeveer 15 dagen. Het risico van delirium en convulsies met mogelijk fatale boven in een abrupte annulering na langdurig gebruik bij mensen met drugsverslaving. Plotselinge stopzetting van epilepsie kan aanvallen of status epilepticus veroorzaken.

Wanneer u de fenobarbital voor epilepsie toepast, is het raadzaam dat u het niveau in het bloed controleren. In de langdurige zorg moet periodieke bepaling van de concentratie van folaat in het bloed, controle van de perifere bloedbeeld, lever- en nierfunctie.

Indien nodig, het gebruik van barbituraten tijdens de bevalling is het aanbevolen om geboorte deelnemen aan de voorwaarden van de bereidheid van de apparatuur reanimatie.

In de periode van behandeling onaanvaardbaar is de consumptie van alcoholische dranken.

Mag niet worden gebruikt tijdens de bestuurders van voertuigen en mensen, wiens werk vereist snelle geestelijke en lichamelijke reacties, en gaat gepaard met hoge concentratie van aandacht.

Waarschuwingen.

Momenteel fenobarbital als een hypnotische praktisch gebruikt.