Saquinavir
Wanneer ATH:
J05AE01
Farmacologische werking.
HIV protease remmende.
Toepassing.
Combinatietherapie van HIV-infectie in combinatie met antiretrovirale middelen.
Contra.
Overgevoeligheid.
Beperkingen het gebruik van.
Ernstige leverschade (kan de plasmaconcentratie verhogen), ernstige nierinsufficiëntie, Leeftijd tot 16 en oudere 65 jaar (veiligheid en werkzaamheid in deze leeftijdsgroepen zijn niet gedefinieerd).
Zwangerschap en borstvoeding.
Tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in uitzonderlijke gevallen (Er is geen klinische ervaring). Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.
Bijwerkingen.
Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn (8%), perifere neuropathie (8%), paresthesie (6%), verdoving (5%), duizeligheid (2%), depressie (≥ 2%), zwakte (≥ 2%), asthenic syndroom (≥ 2%), verwarring, slaperigheid, ataxie, krampen, zelfmoordpoging.
Cardio-vasculaire systeem en bloed: hypertensie, gipotenziya, cyanosis, syncope, tromboflebit, gemoliticheskaya bloedarmoede, trombocytopenie, neutropenie.
Uit het spijsverteringskanaal: diarree (17%), misselijkheid (8%), ulceratieve stomatitis (6%), buikklachten (4%), braken (3%), buikpijn (3%), winderigheid (2%), cheilitis, dysfagie, indigestie (≥ 5%), constipatie (≥ 2%), ileus, hepatitis, geelzucht, portal hypertensie.
Metabolisme: giperglikemiâ, suikerziekte, ketoacidose obesitas, degidratatsiya.
Met het urogenitaal systeem: nefrolithiasis.
Voor de huid: huiduitslag (5%), jeuk (3%), dermatitis, эritema, Wratten, Syndroom van Stevens - Johnson.
Ander: ossalgia, spierpijn (≥ 2%), xeroftalmie, koorts, verhoogde activiteit van transaminasen en creatinefosfokinase.
Gecombineerde therapie (bovendien):
Met zalzitabinom: slapeloosheid, braken, eetlust stoornissen, gipoglikemiâ.
Met zidovudine: getijden, schending van de pigmentatie van de huid, euforie, slapeloosheid, prikkelbaarheid, droge mond, anorexia, gipermotorika darm, verkleuring van uitwerpselen, glossitis, laringit, dysurie, myeloïde leukemie.
Met zalcitabine en zidovudine: slapeloosheid, verstandelijke handicap, prikkelbaarheid, euforie, wazig zicht en smaaksensaties, slijmvliezen, glossitis, keelholteontsteking, kortademigheid, eetlust stoornissen, pancreatitis, Zweten.
Samenwerking.
Combinatie met ddC en / of zidovudine geen invloed op hun absorptie, metabolisme, excretie en toxiciteit profiel.
Gelijktijdige behandeling met ranitidine tijdens de maaltijd verhoogt de AUC door 67% in vergelijking met die bij ontvangst food. Remmers van het enzym CYP3A4 (claritromycine, ketoconazol, fluconazol, itraconazol, mikonazol, grapefruitsap) verhogen plasmaconcentratie, onverminderd T1/2.
Leverenzyminducerende stoffen (rifampicine, rifabutine, fenobarbital, fenytoïne, Carbamazepine, Dexamethason) de concentratie en activiteit te verminderen.
Moge de plasma concentratie en de toxiciteit, enz. Verhogen. verbindingen, een substraat is voor CYP3A4 (nifedipine, verapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, kinidine, ergotalkaloïden). Gelijktijdige behandeling met benzodiazepines, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Dit kan gepaard gaan met een verlenging van sedatie.
Verhoogt (wederzijds) AUC и Cmax Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, claritromycine, Terfenadine.
Overdose.
Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Door 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, geen nadelige effecten werden opgemerkt.
Doseren en Administratie.
Binnen, 1200 mg 3 eenmaal per dag (саквинавира мезилат — 600 mg 3 eenmaal per dag), niet later dan, dan 2 uur na de maaltijd. Назначение дозы меньше 3600 mg / dag (саквинавира мезилата — 1800 mg / dag) niet aangeraden. In combinatie met andere proteaseremmers kan de dosis te verlagen.
Voorzorgsmaatregelen.
Het wordt aanbevolen om zich strikt aan de receptie. In het geval van ernstige toxische effecten, moet de behandeling worden onderbroken. Tijdens de behandeling vereist controle van de bloedsuikerspiegel vanwege de mogelijkheid van de ontwikkeling van hyperglycemie of diabetes. Aanpassing van de dosis bij patiënten met milde tot matige nier- en lever is niet vereist. Er zijn gevallen van achteruitgang van de lever en het ontstaan van portale hypertensie bij patiënten met reeds bestaande hepatitis B of C, cirrose of andere leverziekte (een causaal verband met saquinavir receptie is niet geïnstalleerd). Bij milde tot matige nier- en / of leverinsufficiëntie behandeling niet gepaard gaat met een verslechtering van laboratoriumwaarden.
Bij patiënten met type hemofilie A en B verhoogt het risico op spontane bloeden en blauwe plekken.
Misschien herverdeling en de ophoping van vet op de aard van de centrale obesitas, afzetting van vet op de achterkant van de nek ("Climacterium bult").
Waarschuwingen.
Saquinavir niet HIV-infectie genezen, tijdens de behandeling, kunt u AIDS-gerelateerde ziekten te ervaren, incl. opportunistische infecties. Gegevens over het effect van behandeling op het risico van HIV-overdracht afwezig.
