Ketoprofen (Wanneer ATH M01AE03)

Wanneer ATH:
M01AE03

Karakteristiek.

NSAID's. Ketoprofen is een racemisch mengsel van enantiomeren, waarbij de farmacologische activiteit geassocieerd met het S-enantiomeer. Wit of bijna wit, fijnkorrelig korrels of poeder, zonder geur, niet hygroscopisch. Vrijwel onoplosbaar in water bij 20 ° C, slecht oplosbaar in ethanol, xloroforme, aceton, ether, benzeen en sterke basen. Moleculair gewicht 254,28.

Ketoprofen lysinezout: molecuulgewicht 400,47.

Farmacologische werking.
Pijnstillend, koortswerende, anti-inflammatoire, antiagregatine.

Toepassing.

Voor systemisch gebruik (binnen, / M, I /, rectaal)

Inflammatoire en degeneratieve aandoeningen van het bewegingsapparaat, incl. Reumatoïde artritis, aspecifieke spondylitis (ankiloziruyushtiy en psoriaticheskiy spondylitis), podagricheskiy artritis, pseudojicht, artrose, extra-articulaire reuma (tendinitis, ʙursit, capsulitis). Verlichting van de pijn van diverse oorsprong, incl. Postoperatieve, posttraumatische pijn, işialgija, spierpijn, radiculitis, kneuzingen en spierpijn, počečnaâ hoe, tandpijn syndromen, gynaecologische, Neurologische, oncologische praktijk. Symptomatische behandeling van acute pijn bij inflammatoire aandoeningen van het bewegingsapparaat (Alleen voor / m). Primaire dysmenorroe.

Voor plaatselijke toepassing,:

wanneer toegepast op de huid - Acute en chronische inflammatoire aandoeningen van het bewegingsapparaat (Reumatoïde artritis, Spondylitis, artrose, osteochondrose); pijnlijke ontstekingen of traumatische (incl. sport) gewrichtsschade, pezen, ligamenten en spieren (incl. artritis, parasynovitis, Tendinitis, tendosynovyt, ʙursit, spierblessures, verstuikingen, gescheurde ligamenten en pezen spieren, verstuikingen, knie meniscus schade, Kryvosheya, lyumbago), aderontsteking, oppervlakkige veneuze tromboflebitis, limfangit, ontsteking van de huid;

als oplossing voor het spoelen - Symptomatische behandeling van inflammatoire aandoeningen van de mondholte, keelholte en strottenhoofd (incl. keelpijn, laringit, keelholteontsteking, stomatitis, glossitis, gingivitis, parodontitis, parodontoz), analgesie voor de behandeling of verwijdering van tanden (als een extra medicijn).

Contra.

Overgevoeligheid (incl. met andere NSAIDs). Voor systemisch gebruik: «Aspirinovaya» astma, maagzweer en darmzweren (exacerbatie), yazvennыy colitis (exacerbatie), De ziekte van Crohn, diverticulitis, pepticheskaya zweer, aandoeningen van de bloedstolling ('s ook hemofilie), nier- en leverfalen, kindertijd en adolescentie up 18 jaar, zwangerschap (III Plus); Rectaal (bovendien): aambeien, proctitis, proktorragii; voor cutane toepassing: vochtige dermatitis, eczeem, geïnfecteerde schaafwonden, inbreuk op de integriteit van de huid, Kinderen tot de leeftijd van 6 jaar.

Ketoprofen wordt niet weergegeven voor cupping pijn tijdens het gebruik van coronaire bypassoperatie.

Zwangerschap en borstvoeding.

Teratogene effecten. In studies bij muizen wanneer het wordt toegediend in doseringen tot ketoprofen 12 mg / kg / dag (36 mg / m²/d) in ratten bij doses 9 mg / kg / dag (54 mg / m²/d), dat is ongeveer gelijk 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Er waren geen teratogene of embryotoxische effecten. In afzonderlijke studies bij konijnen toxische dosis voor vrouwen in verband met embryotoxische, maar niet met teratogeniciteit. Echter, reproductieve studies bij dieren niet altijd effecten bij de mens te voorspellen.

Nonteratogenic effecten. Omdat het nadelige effect van de middelen is bekend, ingibiruyushtih synthese NG, op het cardiovasculaire systeem van de foetus (voortijdige sluiting van de ductus arteriosus), moet worden vermeden bij zwangerschap (vooral in de latere stadia).

De inname of rectale toediening tijdens de zwangerschap kan hemodynamiek aantasting bij de pasgeborene, die gepaard gaat met ernstige stoornissen van de ademhalingsfunctie, en het gebruik kort vóór de levering kan leiden tot vertragingen.

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden. Zwangerschap I en II trimester mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus, in het III trimester (vooral na 36 Zon) - Gecontra-indiceerd vanwege de mogelijke impact op de toon van de baarmoeder.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Arbeid en bevalling. De effecten van ketoprofen op arbeid en de levering in de mens is onbekend. Studies bij ratten hebben aangetoond, ketoprofen dosis 6 mg / kg (36 mg / m²/d), dat is ongeveer gelijk 0,2 MRDC, verlengt zwangerschap, Als het wordt gebruikt voor het begin van de arbeid.

Vrouwen, planning zwangerschap, moeten afzien van het gebruik van ketoprofen, tk. tegen de achtergrond van zijn toelating kan de kans op innesteling van het eitje te verminderen.

Onbekend, Doe ketoprofen doordringt in de moedermelk. Ratten bij doses 9 mg / kg (54 mg / m²/d, over 0,3 MRDC) ketoprofen geen effect op de perinatale ontwikkeling hadden. Wanneer toegediend aan lacterende honden ketoprofen concentratie in de melk was 4-5% van de plasmaconcentratie. Als andere stoffen, die worden uitgescheiden in de moedermelk, Ketoprofen wordt niet aanbevolen voor moeders die borstvoeding geven.

Bijwerkingen.

Systemische bijwerkingen

In klinische studies werden de volgende bijwerkingen opgemerkt (eventueel waarbij het gebruik van ketoprofen):

Uit het spijsverteringskanaal: indigestie (11%); 3-9% - Misselijkheid, buikpijn, diarree / obstipatie, winderigheid; >1% - Anorexia, braken, stomatitis; <1% - Toegenomen eetlust, droge mond, boeren, gastritis, rectale bloeden, grond, occulte bloeden, kwijlen, pepticheskaya zweer, perforatie van het maagdarmkanaal, gematemezis, zweren van de darm, leverdisfunctie, hepatitis, cholestatische hepatitis, geelzucht, hyperdipsia.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: 3-9% - Hoofdpijn, opwinding (incl. slapeloosheid, nervositeit, ongewone dromen); >1% - Duizeligheid, CNS depressie (incl. slaperigheid, malaise), tinnitus, wazig zicht; <1% - Amnesia, verwarring, migraine, paresthesie, duizeligheid, conjunctivitis, zere ogen, gehoorverlies, retinale bloeding en verkleuring, smaakstoornissen.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): <1% - Verhoging van de bloeddruk, hartslag, tachycardie, verergeren van hartfalen, Perifere vasculaire aandoeningen, vaatverwijding, hypocoagulation, agranulocytose, bloedarmoede, gemoliz, trombocytopenie.

Vanaf het ademhalingssysteem: >1% - Dyspnoe, hemoptysis, bloedneus, keelholteontsteking, rhinitis, bronchospasme, larynxoedeem.

Met het urogenitaal systeem: 3-9% - Nierfunctiestoornis (zwelling, toenemen in bloedureumstikstof); >1% - De tekenen en symptomen van de urinewegen irritatie; <1% - Menometrorrhagia, hematurie, nierfalen, interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom.

Voor de huid: >1% - Huiduitslag, alopecia, eczeem, prurit, netelroos, bulleuze huiduitslag, exfoliatieve dermatitis, lichtgevoeligheid, Livor, onixolizis, toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom.

Ander: <1% - Rillingen, zwelling van het gezicht, infectie, pijn, allergische reacties, anafylaxie, Gewichtstoename, giponatriemiya, spierpijn, purpura, overmatig zweten.

Bijwerkingen, optreedt met een frequentie <1% (een oorzakelijk verband met het gebruik van ketoprofen is niet geïnstalleerd):

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): aritmie, myocardiaal infarct.

Uit het spijsverteringskanaal: buccale necrose (orale vorm), yazvennыy colitis, microvesicular steatose, pancreatitis, verergering van diabetes.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: disforija, hallucinaties, nachtmerries, veranderingen in de persoonlijkheid, aseptische meningitis.

Ander: bloedvergiftiging, schok, schending van de libido, acute tubulopathie, gynaecomastie.

Ketoprofen lysine zout vergeleken met ketoprofen minder kans op bijwerkingen op het maagdarmkanaal veroorzaken (omdat, dat ketoprofen lysinezout heeft een neutrale pH en, respectievelijk, minder irriterend voor de maagwand).

Lokale bijwerkingen: wanneer toegepast op het rectum - jeuk, zwaarte in de anorectale gebied, verergering van aambeien; bij toepassing op de huid - allergische huidreacties, lichtgevoeligheid, ontwikkeling van systemische bijwerkingen (langdurig gebruik op grote oppervlakken van de huid); met een oplossing voor het spoelen - sensibilisering (langdurig gebruik).

Samenwerking.

Farmaceutisch verenigbaar is met een oplossing van tramadol. Vermindert de effectiviteit van drugs urikozuricheskih, versterkt het effect van anticoagulantia, antiagregantov, fibrinolitikov, ethanol, bijwerkingen gluco- en mineralocorticoïde, oestrogeen; vermindert de effectiviteit van antihypertensiva en diuretica. Gezamenlijke receptie met andere NSAID's, gljukokortikoidami, ethanol, corticotropine kan leiden tot de ontwikkeling van maagzweren en gastro-intestinale bloeden, een verhoogd risico van renale dysfunctie. Gelijktijdige toediening met orale anticoagulantia, geparinom, trombolytica, antiplatelet, cefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom en verhoogt het risico van bloeden. Het verhoogt het hypoglykemische effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen (herberekening van de benodigde dosis). Inductors van microsomale oxidatie in de lever (fenytoïne, ethanol, barbituraten, rifampicine, fenylbutazon, tricyclische antidepressiva) verhoging van de productie van actieve gehydroxyleerde metabolieten. Gelijktijdige toediening met natriumvalproaat veroorzaakt een verstoring van de aggregatie van bloedplaatjes. Verhoogt de concentratie van plasma verapamil en nifedipine, lithium voorbereidingen, methotrexaat. Antacida (incl. aluminium- en magnesium) beïnvloedde de snelheid en omvang van de absorptie van ketoprofen. Myelotoxische geneesmiddelen verhogen van de expressie gematotoksichnosti.

Overdose.

Symptomen: loomheid, duizeligheid, misselijkheid, braken, epigastrische pijn - symptomen meestal reversibel. Kunnen ervaren ademnood, coma, krampen. Zelden - bloeding van het maagdarmkanaal, hypotensie / hypertensie, acuut nierfalen.

Behandeling: symptomatische en ondersteunende therapie, controle van de respiratoire en cardiovasculaire systeem. Het specifiek antidotum is niet gevonden. Hemodialyse maloeffyektivyen.

Doseren en Administratie.

Binnen, / M, I /, rectaal, bont handschoenen, plaatselijk. Dosis geplukt individueel, afhankelijk van de aard van de aandoening, ernst van de pijn, van de patient. Eventueel kunnen de doseringsvormen worden gebruikt in verschillende combinaties, waarbij de totale dagelijkse dosering worden verhoogd tot 300 mg of tot 100 mg. Aan het begin van de behandeling dagdosering - 300 mg 2-3 ontvangst, onderhoud - 150-200 mg / dag.

Capsules, tablets, granulaat wordt aanbevolen om de maaltijd.

Rectaal: 1-2 Zetpil per dag.

/ M: 100 mg 1-2 maal daags; na de verlichting van pijn binnen en / of rectaal benoemd.

B /: 100-200 100-150 mg per ml 0,9% natriumchlorideoplossing. Infusie van ketoprofen mogen alleen in een ziekenhuis te worden vervoerd.

Bont handschoenen: 2-4 Maal daags gel / crème / spuiten aangebracht op de huid over het vuur van ontsteking en zachtjes wrijven; mogelijke instelling van een droge bandage.

Plaatselijk (spoeloplossing): 2-3 Spoelen per dag.

Lysinezout van ketoprofen: oplossing voor injectie: / M of / door 160 mg (2 ml) 13 keer per dag, elektroforese oplossing wordt aangebracht op de minpool. Suppozitorii: volwassenen - 160 mg. Baby's met een gewicht van 15-30 kg - voor 30 mg, meer 30 kg - 60 mg 2-3 keer per dag. Korrels: volwassenen - 80 mg, Kinderen - 40 g opgelost in 1/2 glas water en oraal 2-3 keer per dag genomen.

Voorzorgsmaatregelen.

Zorg moet worden genomen om een ​​grondig medisch toezicht met een geschiedenis van allergische reacties op de instructies op het geneesmiddel voeren serie "aspirine", "Aspirine" triade, maagzweer en darmzweren, met bloedarmoede, alcoholisme, het gebruik van tabak, alcoholische levercirrose, giperʙiliruʙinemii, leverinsufficiëntie, suikerziekte, degidratacii, bloedvergiftiging, chronisch hartfalen, zwelling, hypertensie, bloedziekten (incl leukopenie, trombocytopenie, in strijd is met de bloedstolling), definition, glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Voorzichtigheid is geboden bij uitwendig gebruik - met de verergering van hepatische porfyrie, erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, ernstige schendingen van de lever- en nierfunctie, chronisch hartfalen, astma, bij kinderen jonger 12 jaar.

Wanneer wordt verwezen naar een voorgeschiedenis van allergische reacties op NSAID's alleen in noodgevallen.

Het risico op cardiovasculaire gebeurtenissen. NSAID's kunnen verhoogd risico op ernstige cardiovasculaire voorvallen veroorzaken, incl. myocardiaal infarct en beroerte, die kunnen leiden tot de dood, met name bij langdurig gebruik. Patiënten met cardiovasculaire aandoeningen of risicofactoren voor hart- en vaatziekten risico is bijzonder hoog.

Het risico van gastrointestinale complicaties. NSAIDs veroorzaken verhoogd risico op ernstige bijwerkingen van het maagdarmkanaal, waaronder bloeden, ulceratie en perforatie van de maag of de darmen, die fataal kan zijn, met name bij langdurig gebruik. Deze complicaties kunnen op elk moment zonder het gebruik van de symptomen aankondigt. Oudere patiënten lopen een groter risico op ernstige complicaties van het maagdarmkanaal.

Toelating ketoprofen kunnen de symptomen van een besmettelijke ziekte maskeren.

Tijdens de behandeling vereist controle van het perifere bloed en functionele toestand van de lever en de nieren. Als u wilt dat de 17-ketosteroiden drug te bepalen moet worden gestaakt voor 48 h voor de test.

Contact met de ogen en andere slijmvliezen vormen voor cutane toepassing te vermijden; Niet aanbrengen op wonden of beschadigde huid te openen.

Gedurende de periode van de behandeling moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Samenwerking