Ranitidine
Wanneer ATH:
A02BA02
Karakteristiek.
Axura gistaminovykh n2-receptoren.
Ranitidine hydrochloride is een witte of bleke-geel gekorrelde poeder, licht bittere smaak met de geur van zwavel. Hygroscopisch, gevoelig voor licht. Gemakkelijk oplosbaar in azijnzuur en water, Oplosbaar in methanol, matig oplosbaar in ethanol, praktisch onoplosbaar in chloroform, pH 1% oplossing 4.5-6.0. pKa 8, 2 en 2,7. Moleculair gewicht 350,87.
Farmacologische werking.
Antiulcer.
Toepassing.
Behandeling en preventie — ziekte ziekenhuis van maag en duodenale zweren, NSAID-gastropathie, maagzuur (Verwante giperhlorgidriej), hypersecretion van maagsap, symptomatische ulcera, MAAG, erosieve esophagitis, refluxoesofagitis, Syndroom van Zollinger-Ellison, Systemische Mastocytose, polyendocrine Adenomatosis; chronische indigestie, gekenmerkt door epigastralnami zagrudinnami of pijn pijn, inname van voedsel of schenden slaap zijn gekoppeld; behandeling van bloeden uit de bovenste gastro-intestinale divisies, Preventie van herhaling van maag bloeden in de postoperatieve periode, Preventie van aspiratie van maagsap bij patiënten, de operatie onder narcose (Syndroom van Mendelson), aspiratie pneumonitis (het voorkomen).
Contra.
Overgevoeligheid.
Beperkingen van toepassing.
Cirrose met Portosystemische encefalopathie in geschiedenis, nieren en / of leverfalen, acute porfyrie (incl. geschiedenis), jeugd (naar 12 jaar).
Zwangerschap en borstvoeding.
Experimenten met ratten en konijnen, behandeld met ranitidine doses, naar 160 maal de menselijke dosis, nadelige effecten op de foetus bleek geen.
Ranitidine de placenta passeert. Toepassing tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval van, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies van de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen uitgevoerd).
Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)
Ranitidine stroomt in moedermelk en, misschien, leidt tot hogere concentraties, dan in bloedplasma. Niet aanbevolen tijdens de borstvoeding. Indien nodig, moet de benoeming beslissen over de beëindiging van borstvoeding.
Bijwerkingen.
Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, zich moe voelen, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, duizeligheid, alarm, depressie; zelden sputannosti bewustzijn, hallucinaties (vooral voor de oudere en gehandicapte patiënten), omkeerbare wazig zicht, ccomodation eye.
Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): aritmie, tachycardie / bradycardie, VAN блокада, bloeddrukdaling; omkeerbare leukopenie, trombocytopenie, granulocytopenie; zelden-agranulozitos, pancytopenie, soms met hypoplasie van het beenmerg, aplasticheskaya bloedarmoede; soms immuun hemolytisch bloedarmoede.
Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, constipatie / diarree, ongemak/buikpijn; zelden, pancreatitis. Soms hepatocellulaire, Cholestatische of gemengde hepatitis met of zonder geelzucht (in dergelijke gevallen moet de opvang van ranitidine onmiddellijk worden gestopt). Deze effecten zijn meestal omkeerbaar, maar in zeldzame gevallen mogelijk dood. Er waren ook zeldzame gevallen van mislukking van de lever. AST concentratie bij gezonde vrijwilligers is verbeterd, tenminste, in 2 keer ten opzichte van het niveau van vóór de kuur 6 van 12 man, ontvangen 100 mg 4 tijden in/voor een periode van 7 dagen, en 4 van 24 mensen, ontvangen 50 mg 4 tijden in/voor een periode van 5 dagen.
Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden-artralgia, spierpijn.
Allergische reacties: huiduitslag, bronchospasme, koorts, eozinofilija; zelden Erythema mnogoformnaya, anafylactische shock, angio-oedeem.
Ander: zelden — alopecia, vasculitis; in sommige gevallen gynaecomastie, potentie en/of libido. Met langdurig gebruik kan ontwikkelen in12-deficiëntie anemie.
Samenwerking.
Antacida, sucralfate in hoge doses (2 g) langzame absorptie ranitidine (Tijdens het toepassen van moet de breuk tussen receptie antatsidov en ranitidine ten minste 1-2 uur). Roken vermindert de effectiviteit van ranitidine. Gerapporteerd op de bijkomende verlenging van PV in een gezamenlijke toepassing van ranitidine met warfarine; Echter de farmacokinetische studies bij de mens bij de dosis van ranitidine 400 mg/dag werden gemeld interacties; Ranitidine niet beïnvloeden warfarine mijnen en PV; de mogelijkheid tot interactie met warfarine in doses hierboven 400 mg/dag is niet getest. Wanneer nemen ranitidine tweemaal een dag en triazolama plasmaconcentraties waren hogere triazolama, dan een keer toegang triazolama. AUC waarden triazolama in mensen waren 18-60 jaar 10 en 28% vooral na het nemen van tabletten ranitidine 75 en 150 mg, dan na ontvangst van de triazolama. Patiënten ouder 60 jaar waren over de waarden van de AUC 30% vooral na het nemen van de pil 75 en 150 mg ranitidine. Ranitidine verhoogt de AUC (op 80%) en concentratie (op 50%) Metoprolol in het serum, waarbij T1/2 Metoprolol verhoogt met 4,4 naar 6,5 Nee. Vermindert de absorptie itraconazol of ketoconazol (Ranitidine moet overnemen 2 uren na hun ontvangst). Onderdrukkende metabolisme Fenazon, geksoʙarʙitala, Glipizide, ʙuformina, BCC. Compatibel met 0,9% natriumchlorideoplossing, 5% dextrose, 0,18% oplossing van natriumchloride en 4% dextrose, 4,2% oplossing van natriumbicarbonaat. Samen met HP, onderdrukkende beenmerg, verhoogd risico op neutropenie. Kan interactie met alcohol.
Overdose.
Symptomen: krampen, bradycardie, ventriculaire aritmieën.
Behandeling: inductie van braken of maagspoeling, simptomaticheskaya therapie. Krampen-diazepam in/in, Wanneer bradikardii-atropine, in jeludockovh aritmiah-lidocaïne.
Doseren en Administratie.
Binnen, parenteraal (I /, / M). De dosering en de duur van de behandeling afzonderlijk instellen. Binnen, dagelijks, doorgaans 300 mg in 1-2 Receptie, maximale dosis voor volwassenen is 6 g / dag. De herhaling van ziekten te voorkomen 150 mg nachts; voor rokers- 300 mg nachts.
Kinderen: 1,25-2,5 mg/kg (de maximale dosis - 300 mg / dag) 1-2 receptie.
/ M, I / (bolus en infusie) door 50 mg elke 6-8 uur. Kinderen-in/drip in 0,75-1.5 mg/kg (maximale — 0,4 g / dag).
Patiënten met een verminderde nierfunctie vereisen correctie modus. Wanneer de creatinineklaring <50 mL/min bij het injecteren van introductie- 50 mg elke 18 tot 24 h; Indien nodig, de frequentie verhoogd tot invoering 2 elke dag elke 12 h of meer; Als de opname is 150 mg / dag. In de aanwezigheid van gelijktijdige lever disfunctioneren kan verdere verlaging noodzakelijk. Patiënten, hemodialyse, andere dosis onmiddellijk toegediend na hemodialyse.
Voorzorgsmaatregelen.
Voor behandeling uitsluiten kwaadaardige tumoren in de maag en duodenum (kunnen de symptomen van maagkanker maskeren). Het risico op cardiotoxiciteit wordt verhoogd bij patiënten met hartziekte, Met de snelle aan / in de introductie en gebruik van hoge doses. Het is ongewenst om de ranitidine risico op acute aandoening abrupt annuleren. In de langdurige zorg, verzwakte patiënten onder stress mogelijk bacteriële maag laesies met latere verspreiding van de infectie.
Kan verhogen de activiteit van glutamyl transferase. Bij de behandeling van ranitidine is beschikbaar lozhnopolojitelnaya reactie bij het uitvoeren van tests op de proteïne in de urine.
Samenwerking
Werkzame stof | Beschrijving van interactie |
Warfarine | FMR. Tegen de achtergrond van ranitidine verlenging kan worden, en verkorting van protrombine tijd; de gezamenlijke benoeming vereist de controle van de bloedstolling. |
Diazepam | FKV. Tegen de achtergrond van ranitidine biotransformatie en vertraagt mei verhogen. |
Itraconazol | FKV. Is een zwak zuur en ranitidine, alkaliserend maaginhoud, geabsorbeerd met minder snelheid en volledigheid; de gezamenlijke benoeming vereist 2-x (en meer) het tijdsinterval tussen de toelating. |
Ketoconazol | FKV. Is een zwak zuur en ranitidine, alkaliserend maaginhoud, geabsorbeerd met minder snelheid en volledigheid; de gezamenlijke benoeming vereist 2-x (en meer) het tijdsinterval tussen de toelating. |
Metformine | FKV. Wijzigt (wederzijds) farmacokinetiek parameters (selectie, de afschaffing van): concurreren voor renale tubulaire vervoerssysteem. |
Naproxen | FKV. Tegen de achtergrond van ranitidine, alkaliserend maaginhoud, verminderde opname; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Pramipexol | FKV. Wijzigt (wederzijds) Farmacokinetische parameters (opruiming, de afschaffing van): concurreren voor renale tubulaire vervoerssysteem. |
Prokaynamyd | FKV. Tegen de achtergrond van ranitidine kan uitscheiding afnemen (concurrentie voor renale tubulaire secretoire systeem) en verhoging van de concentratie in het bloed. |
Propranolol | FKV. Tegen de achtergrond van een vertragende ranitidine biotransformatie. |
Sucralfate | FKV. Vermindert de absorptie van (het interval tussen de doses dient ten minste 2 Nee). |
Theofylline | FKV. Fonet van ranitidine ugnetaetsya biotransformatie. |
Fenytoïne | FKV. Tegen de achtergrond van een vertragende ranitidine biotransformatie. |
Cyclosporine | FMR: synergie. Tegen de achtergrond van ranitidine verhoogt het risico op nierfalen. |
Ciprofloxacine | FKV. Tegen de achtergrond van verminderde absorptie van ranitidine (moeten worden genomen voor 2 uur voor of na 4 uur na ranitidine). |