Itraconazol

Wanneer ATH:
J02AC02

Karakteristiek.

Schimmelwerende triazoolderivaten uit de groep. Wit of licht geelachtig poeder. Oplosbaar in water, zeer slecht oplosbaar in alcohol, gemakkelijk oplosbaar dichloormethaan. Lipofiele, verdelingsfactor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Moleculair gewicht - 705,64.

Farmacologische werking.
Breed spectrum antifungale.

Toepassing.

Mycose van de huid, slijmvliezen van de mond en de ogen; onychomycose, veroorzaakt door dermatofyten, gisten en schimmels; candidiasis met de huid en slijmvliezen, incl. vulvovaginale candidiasis; chromophytosis; systemische mycose, incl. aspergillose (met weerstand of een slechte verdraagbaarheid van amfotericine B), kryptokokkoz (incl. cryptokokkenmeningitis), histoplasmose, sporotrichose, Paracoccidioidomycosis, blastomycose.

Contra.

Overgevoeligheid.

Beperkingen van toepassing.

Congestief hartfalen, incl. geschiedenis (enkel mogelijk is in gevallen, de verwachte voordelen opwegen tegen het potentiële risico), levercirrose, nierfalen, jeugd (veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet geïdentificeerd).

Zwangerschap en borstvoeding.

Toepassing van de zwangerschap is alleen toegestaan ​​in systemische mycosen in gevallen, wanneer de verwachte voordelen groter zijn dan het mogelijke risico voor de foetus.

Nursing moeders moeten borstvoeding te verlaten (Itraconazole overgaat in de moedermelk).

Bijwerkingen.

Uit het spijsverteringskanaal: indigestie, misselijkheid, buikpijn, anorexia, braken, constipatie, verhoogde activiteit van levertransaminasen, hepatitis, in zeer zeldzame gevallen - ernstige levertoxiciteit, incl. geval van acuut leverfalen met fatale afloop.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, duizeligheid, perifere neuropathie, vermoeibaarheid, slaperigheid.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): arteriële hypertensie. Gevallen van chronisch hartfalen, verband met de ontvangst van itraconazol.

Met het urogenitaal systeem: dysmenorroe, edematous syndroom, albuminurie, kleuring van urine een donkere kleur.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, netelroos, angio-oedeem, Syndroom van Stevens - Johnson.

Ander: alopecia, kaliopenia, longoedeem, verminderd libido, impotentie.

Samenwerking.

Onverenigbaar met terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatine, vormen van oraal midazolam en triazolam. Versterkt en / of verlengen van het effect van orale anticoagulantia (incl. varfarina), cyclosporine, digoksina, methylprednisolone, vincristine, calciumantagonisten. Rifampin en fenytoïne verminderen de biologische beschikbaarheid van itraconazol, remmers van cytochroom CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromycine) verhoogde biobeschikbaarheid. Antacida verminderen de absorptie van itraconazol (interval, scheiden van hun ontvangst, moet ten minste 2 Nee).

Overdose.

Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool, simptomaticheskaya therapie. Niet verwijderd door hemodialyse. Geen specifiek tegengif.

Doseren en Administratie.

Binnen, na de maaltijd (capsules), vastend (drank). Onixomikoz - 200 mg 1 eenmaal per dag 3 maanden 200 mg 2 tweemaal daags 1 weken, gevolgd door een onderbreking 3 Zon; Het aanbevolen voor onychomycosis stop 3 behandeling, Borstels - 2 wisselkoers; vulvovaginale candidiasis - door 200 mg 2 keren tijdens 1 dag of 200 mg 1 eenmaal per dag 3 dagen; chromophytosis - 200 mg 1 eenmaal per dag 7 dagen; ringworm en orale candidiasis - 100-200 mg 1 eenmaal daags gedurende 7-15 dagen (Indien nodig herhaalt); schimmelinfecties keratitis - 200 mg 1 eenmaal per dag 21 dag; systemische mycosen - 100-200 mg 1-2 keer per dag gedurende 2-12 maanden (afhankelijk van het pathogeen).

Voorzorgsmaatregelen.

Bij patiënten met een verminderde immuniteit (AIDS, staat na orgaantransplantatie, neutropenie) U kan nodig zijn om de dosis te verhogen (als gevolg van verminderde biologische beschikbaarheid van itraconazol).

Bij toediening aan patiënten met chronisch hartfalen vereist een individuele beoordeling voordeel-risicoverhouding, rekening houdend met factoren zoals de ernst van de bewijzen, het doseringsregime, individuele risicofactoren (de aanwezigheid van hart-en vaatziekten, incl. CHD, klep-), chronische obstructieve longziekte, nierfalen. Als er tekenen of symptomen van congestief hartfalen, en neuropathie behandeling met itraconazol moet worden gestaakt.

Terwijl itraconazol leverfunctie moet controleren (vooral met een lange receptie). Wanneer verhoogde niveaus van transaminasen benoemd, Als het effect van de behandeling het potentiële risico van leverbeschadiging. Patiënten met cirrose van de lever en / of nierfunctie moet de concentratie van itraconazol in plasma controleren en aanpassen van de dosis.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten adequate anticonceptie methoden gebruiken gedurende het gehele verloop van de behandeling, tot het begin van de eerste menstruatie na de voltooiing.

Samenwerking

Werkzame stof	Beschrijving van interactie
Akarʙoza	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van itraconazol aanzienlijk verbeterd effect en kunnen een ernstige hypoglykemie ontwikkelen.
Algeldrat + Magnesium hydroxide	FKV. Vertraagt ​​absorptie (het interval tussen de doses dient ten minste 2 Nee).
Amlodipine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol (blokken biotransformatie) versterkt het effect van, incl. kant (zwelling, verzwakking van de hartslag, etc ..).
Amfotericine B	FMR: antagonizm. Tegen de achtergrond van het effect van itraconazol verminderde.
Buspiron	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol (blokken biotransformatie) significant verhoogde plasmaconcentraties van.
Busulfan	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol (blokken biotransformatie) kan het risico van toxiciteit verhogen.
Warfarine	FKV: synergie. Tegen de achtergrond van itraconazol (blokken biotransformatie) verbeterde en / of langdurig effect.
Verapamil	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol, blokkeren biotransformatie, versterkt het effect van, incl. kant (zwelling, verzwakking van de hartslag, etc ..).
Vynblastyn	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol verminderde biotransformatie, versterkt en langdurig effect.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A4-remmer) toenemende impact en de waarschijnlijkheid van bijwerkingen; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
Glimepiride	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van itraconazol aanzienlijk verbeterd effect en kunnen een ernstige hypoglykemie ontwikkelen.
Glipizide	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van itraconazol aanzienlijk verbeterd effect en kunnen een ernstige hypoglykemie ontwikkelen.
Digoxine	FKV. FMR. Op de achtergrond van itraconazol verhoogd plasmaconcentratie, verminderde klaring en / of verdelingsvolume en het risico op toxische effecten.
Docetaxel	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol geblokkeerde biotransformatie en versterkt effect.
Isoniazide	FKV. Het vermindert plasmaniveaus en vermindert het effect van; gelijktijdige toediening wordt niet aanbevolen.
Carbamazepine	FKV. Dit versnelt de afbraak en verlaagt bloedspiegels. Tegen de achtergrond van itraconazol (remt CYP3A4) onderdrukt biotransformatie en verhoogt de plasmaconcentraties.
Claritromycine	FKV. Door cytochroom CYP3A4 te remmen, verhoogde biologische beschikbaarheid en plasmaconcentratie.
Clonazepam	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A4-remmer) zamedlyaetsya biotransformatie; de gecombineerde aanstelling van voorzichtigheid.
Magnesiumoxide	FKV. Oschelachivaya maaginhoud, vermindert de absorptie van; mag niet worden genomen voordat 2 uur na itraconazol.
Methylprednisolon	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A4-remmer) zamedlyaetsya biotransformatie, verminderde klaring, toxische effecten optreden.
Midazolam	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A4-remmer) toeneemt (2-10 keer) VANmax, AUC en de klaring vermindert, verbeterde langdurig effect; gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd.
Natriya carbonaat	FKV. Oschelachivaya maaginhoud, vermindert de absorptie van; mag niet worden genomen voordat 2 uur na itraconazol.
Nevirapine	FKV. Snelheden (volgens een experimentele data) biotransformatie en vermindert de biologische beschikbaarheid van; gelijktijdige toediening wordt niet aanbevolen.
Nimodipine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol, blokkeren biotransformatie, versterkt het effect van, incl. kant (zwelling, verzwakking van de hartslag, etc ..).
Nifedipine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol, blokkeren biotransformatie, versterkt het effect van, incl. kant (zwelling, verzwakking van de hartslag, etc ..).
Pantoprazol	FKV. Het vermindert plasmaconcentratie.
Rabeprazole	FKV. Het vermindert plasmaconcentratie.
Ritonavir	FKV. Als een remmer van CYP3A4 verhogen (wederzijds) biobeschikbaarheid en AUC; de gecombineerde aanstelling kan verlaging van de dosering noodzakelijk.
Rifabutine	FKV. Het versnelt biotransformatie en vermindert de plasmaspiegels van itraconazol en de actieve metaboliet gidroksiitrakonazola; gelijktijdige toediening wordt niet aanbevolen.
Rifampicine	FKV. Snelheden biotransformatie en vermindert het niveau van itraconazol en de actieve metaboliet in plasma gidroksiitrakonazola; gelijktijdige toediening wordt niet aanbevolen.
Simvastatine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A4-remmer) zamedlyaetsya biotransformatie, verhoogde plasmaniveaus en het gevaar van toxische beschadiging van de skeletspieren, myopathieën, rhabdomyolyse.
Sirolimus	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol, blokkeren biotransformatie, verhoogde plasmaconcentratie.
Felodipine	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A4-remmer) verhoogde AUC, Cmax, T1/2 en versterkt het effect van, incl. kant.
Fenobarbital	FKV. Verbetert biotransformatie, verlaagt plasma.
Celecoxib	FKV. Tegen de achtergrond van itraconazol (remmer van CYP2C9) biotransformatie vertraagt ​​en verhoogt de plasmaconcentratie; met een gezamenlijke afspraak voorzichtigheid.
Cyclosporine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van itraconazol (CYP3A-remmer) zamedlyaetsya biotransformatie, toenemende concentratie in de weefsels, Het verhoogt de kans op een verminderde nierfunctie; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
Esomeprazol	FKV. Het vermindert plasmaconcentratie.