Esomeprazol

Wanneer ATH:
A02BC05

Farmacologische werking

Antiulcer agenten – protonpompremmer, pravovrashtayushtiy omeprazol isomeer. Het vermindert de secretie van zoutzuur in de maag specifieke proton pomp remmen pariëtale cellen. Het is een zwakke base, en bewegen in de actieve vorm in het zure milieu van de secretoire tubuli pariëtale cellen van het maagslijmvlies, wordt geactiveerd en remt protonpomp – фермент H⁺-K⁺-ATF honden. Het remt zowel de basale, en gestimuleerd secretie van zoutzuur (zout) zuur. De actie komt na 1 uur na orale toediening 20 mg of 40 mg. In het dagelijks gebruik 5 daagse dosering 20 mg 1 tijd / dag, de gemiddelde maximale concentratie zoutzuur nadat pentagastrinestimulatie daalde 90%.

Farmacokinetiek

Instabiele in zuur milieu. In vivo, slechts een klein deel van esomeprazol omgezet in R-isomeer. Inname snel wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. C_max plasmaspiegels bereikt na 1-2 Nee. De absolute biologische beschikbaarheid bij herhaalde toediening van de dosis 20 mg 1 tijd / dag – 89%. V_D - 0.22 l / kg. Plasmaproteïnebinding – 97%. Volledig gemetaboliseerd met deelname van cytochroom P-iso-enzymen₄₅₀. Het grootste deel wordt gemetaboliseerd met deelname van CYP2C19 hydroxy te vormen- en gedemethyleerde metabolieten van esomeprazol. Het metabolisme van de rest van de CYP3A4-isoenzym van een andere; met de vorming van esomeprazol sulfoderivatives, dat het belangrijkste metaboliet, bepaald in plasma. Alle metabolieten zijn farmacologisch inactief. Bij patiënten met actieve iso-enzym CYP2C19 (patiënten met actieve stofwisseling) systemische klaring – 17 l / uur na een enkele dosis en 9 l / – na meerdere doses. T_1/2 - 1.3 uur bij regelmatige toegang tot het doseringsregime 1 tijd / dag. AUC stijgt tegen de achtergrond van meervoudige doses (lineaire afhankelijkheid van de dosis en AUC regelmatige opname, dat is een gevolg van vermindering van het metabolisme “eerste pas” via de lever, alsmede het verminderen van de systemische klaring, veroorzaakt door remming van het enzym CYP2C19 esomeprazol en / of zijn metaboliet sulfosoderzhaschim). Niet ophoopt. Geeft up 80% dosis als metabolieten nieren (minder 1% – onveranderd), restant – de gal.

Bij patiënten met actieve stofwisseling (1-2%) het metabolisme van esomeprazol wordt voornamelijk uitgevoerd met de medewerking van CYP3A4 uitgevoerd. Op regelmatige toegang tot de dosis 40 mg 1 tijd / dag, de gemiddelde AUC voor 100% overschrijdt deze waarde bij patiënten met actieve stofwisseling. Gemiddelden C_max plasma bij patiënten met een verhoogd metabolisme inactieve benadering 60%.

In ernstige leverinsufficiëntie van de stofwisseling wordt verlaagd, gepaard met een toename in AUC 2 tijden.

Getuigenis

Gastro-oesofageale reflux (GERD): erosieve refluxoesofagitis (behandeling), het voorkomen van terugval bij patiënten met genezen esophagitis, symptomatische behandeling van GERD.

In de gecombineerde therapie: эрадикация Helicobacter pylori, darmzweren, ассоциированная с Helicobacter pylori, preventie van recidief van maagzweren bij patiënten met een maagzweer, geassocieerd met Helicobacter pylori.

Doseringsschema

Is de binnenkant. De dosis is 20-40 mg 1 tijd / dag. Duur van de ontvangst is afhankelijk van het bewijs, regimes, effectiviteit.

In ernstige leverziekte de maximale dosering – 20 mg / dag.

Bijwerking

Vaak: hoofdpijn, buikpijn, diarree, winderigheid, misselijkheid, braken, constipatie.

Zelden: dermatitis, jeuk, netelroos, duizeligheid, droge mond.

Contra

Het zogen, Overgevoeligheid voor ezomepromazolu.

Zwangerschap en borstvoeding

Gegevens over de veiligheid van esomeprazol tijdens de zwangerschap. De toepassing kan in gevallen, wanneer de verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

IN experimentele studies dieren zijn geen directe of indirecte negatieve invloed op de ontwikkeling van het embryo of de foetus niet onthullen. Inleiding racemisch materiaal geen nadelige invloed op de dieren bij zwangerschap uit te oefenen, tijdens de bevalling, en tijdens postnatale ontwikkeling.

Waarschuwingen

Als u symptomen zoals een aanzienlijke spontane verlies van lichaamsgewicht, frequente braken, dysfagie, braken van bloed of melena, en als (of vermoede) maagzweren dient de mogelijkheid van maligniteit uitgesloten, zoals behandeling met esomeprazol symptomen en egaliseren veroorzaken, dus, vertraging van de juiste diagnose.

Bij langdurige behandeling moet regelmatig de toestand van de patiënt bewaakt.

Tijdens de behandeling met protonpompremmers gastrine niveaus in plasma verhoogd als gevolg van de verminderde secretie van zoutzuur intragastrische. Patiënten, waarbij protonpompremmers lang, vaak markeerde de vorming van cysten in de kliermaag. Deze verschijnselen worden veroorzaakt door fysiologische veranderingen als gevolg van remming van de secretie van zoutzuur.

Geneesmiddelinteracties

Men gelooft, dat, terwijl de applicatie plasma concentraties en verhoogde effect van imipramine toenemen, clomipramine, citalopram.

Men gelooft, dat, terwijl de applicatie plasmaconcentratie en klinische werkzaamheid van ketoconazol en itraconazol kan afnemen.

Hoewel het gebruik van clarithromycine beschreven een significante toename in AUC van esomeprazol door remming van het metabolisme onder invloed van clarithromycine.

In een toepassing kan de plasmaconcentraties van diazepam en fenytoïne verhogen, wat, blijkbaar, geen klinische betekenis.