Isoniazide

Wanneer ATH:
J04AC01

Karakteristiek.

Anti-TB drugs. Isonicotinezuurhydrazide, een structureel analogon van vitamine B₆. De wit kristallijn poeder;, bittere smaak. Gevoelig blootstelling aan lucht en licht. Gemakkelijk oplosbaar in water, moeilijke - in ethanol, weinig - in chloroform, vrijwel onoplosbaar in ether, benzine. pH 1% waterige oplossing van 5,5 naar 6,5. Moleculair gewicht 137,14.

Farmacologische werking.
Antiphthisic, Antibacteriële, bactericide.

Toepassing.

Tuberculose (elke locatie, bij volwassenen en kinderen, in combinatie met andere geneesmiddelen); primaire en secundaire chemoprofylaxe geïnfecteerde en contactpersonen op tuberculose.

Contra.

Overgevoeligheid, incl. naar Ethionamide, pirazinamidu, Niacine (Een nicotinezuur) en soortgelijke chemische structuur PM, epilepsie, neiging tot epileptische aanvallen, polio (incl. geschiedenis), ernstige nier- en leverfalen, geestesziekte, uitgedrukt atherosclerose, aandoeningen van de optische zenuw en perifere, toxische hepatitis in de geschiedenis, geassocieerd met isoniazide of derivaten daarvan (ftivazid, metazid, opiniazid), aderontsteking (In / inleiding).

Beperkingen van toepassing.

Doses boven 10 mg / kg / dag: zwangerschap, het zogen, porfyrie, een geschiedenis van psychose, alcoholisme, cor pulmonale stadium III, hypertensie stadium II en III, CHD, wijdverspreide atherosclerose, zenuwstelsel ziekten, bronchiale astma, psoriasis, eczeem (exacerbatie), gipotireoz, acute hepatitis, levercirrose, chronisch nierfalen.

Zwangerschap en borstvoeding.

In de zwangerschap, het gebruik is alleen mogelijk onder strikte voorwaarden, het vergelijken van de verwachte voordelen voor de moeder en het risico voor de foetus (Er zij gedoseerd worden aangebracht tot 10 mg / kg / dag).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Op het moment van de behandeling wordt niet aanbevolen om borstvoeding te geven.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, duizeligheid, prikkelbaarheid, slapeloosheid, encefalopathie, euforie, geheugenverlies, neuritis of atrofie van de oogzenuw, perifere neuritis en polyneuritis, paresthesie, verlamming van de ledematen, krampen, incl. Gegeneraliseerde, verhoogde frequentie van aanvallen bij patiënten met epilepsie, substantie-geïnduceerde psychose.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): hartslag, verhoging van systemische en pulmonale bloeddruk, verhoogde myocardiale ischemie bij oudere patiënten, precordiale pijn, angina; agranulocytose, gemoliz (in de definitie, glucose-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastische of aplastische anemie, trombocytopenie.

Uit het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid, braken, giperʙiliruʙinemija, prodromale symptomen van hepatitis (verminderde eetlust, misselijkheid of braken, ongewone vermoeidheid of zwakte), verhoging van levertransaminasen, toxische hepatitis.

Met het urogenitaal systeem: gynaecomastie, menorragija, dysmenorroe.

Allergische reacties: eozinofilija, huiduitslag.

Ander: vellication, amyotrofie, koorts, 'Kuşingoid, giperglikemiâ, koorts, aderontsteking (op / in de inleiding).

Samenwerking.

Antacida, vooral aluminium-, de absorptie van isoniazide verlagen. Versterkt (wederzijds) het effect van andere anti-TB middelen. Bij gelijktijdige ontvangst met streptomycine vertraagt ​​uitscheiding door de nieren van beide geneesmiddelen, rifampicine - verhoogt het risico op hepatotoxiciteit. Lever toxiciteit wordt versterkt door isofluraan. Vitamine B₆ glutaminezuur en de kans op bijwerkingen te verminderen, MAO-remmers - verhoging. Het remt het metabolisme, verhoogt de plasma-concentratie en verhoogt het effect van indirecte anticoagulantia, teofillina, benzodiazepines, karʙamazepina, ethosuximide; vermindert de concentratie van ketoconazol. Het verbetert de toxische effecten van cycloserine, disulьfirama, enfluraan, fenytoïne, paracetamol en andere LS, hepato verstrekken- en neurotoxische effecten.

Overdose.

Symptomen: laksheid, duizeligheid, misselijkheid, braken, verminderd gezichtsvermogen en gehoor, heteroptics, koeterwaals, desoriëntatie, hyperreflexie, respiratoire depressie, metabole acidose, krampen, verdoving, coma, giperglikemiâ, glycosurie, ketonwrïya.

Behandeling: IVL, I / kortwerkend barbituraat, w / w vitamine B₆ (dosis, equivalent aan de dosis isoniazide; indien de dosis niet bekend, beheerd door 5 g vitamine B₆ als 5% waterige oplossing elke 5-30 minuten voorafgaand aan de beëindiging van de aanvallen of het herstel van het bewustzijn), natriumbicarbonaat (de ontwikkeling van metabole acidose), diazepam, thiopental natrium, na de beëindiging van krampen - maagspoeling, toediening van actieve kool en laxeermiddelen, osmotische diuretica, diurez, hemodialyse; als je niet kunt dialyse - peritoneale dialyse tegelijkertijd geforceerde diurese.

Doseren en Administratie.

Binnen, / M, I /, vnutrykavernozno, inademing. Het doseringsregime en de behandelingsduur afzonderlijk instellen, afhankelijk van de vorm van de ziekte en verdraagbaarheid. Binnen, Volwassenen benoemen 300 mg 2-3 keer per dag, De maximale enkelvoudige dosis - 600 mg, dagelijks - 900 mg. Babies - 5-15 mg / kg / dag, de veelheid van ontvangst - 1-2 keer per dag, De maximale dagelijkse dosis - 500 mg.

V / m toegediend 5-12 mg / kg, veelheid van toepassing - 1-2 keer per dag.

B / (30-60 met) 10-15 mg / kg / dag; Natuurlijk - 30-150 injecties. Na de introductie moet je voldoen aan bedrust voor 1-1,5 uur.

Vnutrykavernozno: 10% oplossing bij een dosering van 10-15 mg / kg / dag, meestal volwassenen, bakteriovydelenii en voorbereiding op een operatie. Holtes en fistels gewassen 1-2% waterige oplossing 1 eenmaal per dag, in een dosis van 50-200 mg. Inademing: 10% oplossing van 5-10 mg / kg / dag administratie 1-2, dag gedurende 1-6 maanden.

Voorzorgsmaatregelen.

Ernstige en soms fatale hepatitis, geassocieerd met isoniazidetherapie, Het kan zelfs na vele maanden van de behandeling te ontwikkelen. Het risico op hepatitis afhankelijk van de leeftijd; bemonsteringsfrequentie: 1/1000 Mensen onder de leeftijd van 20 jaar, 3/1000 in de leeftijdsgroep 20-34 jaar, 12/1000 in de leeftijdsgroep 35-49 jaar, 23/1000 in de leeftijdsgroep van 50-64 jaar, 8/1000 de leeftijd 65 jaar. Het risico op hepatitis verhoogd met dagelijkse alcoholconsumptie. Nauwkeurige gegevens over het percentage van de sterfgevallen in de isoniazide geïnduceerde hepatitis is niet, maar, Volgens ons. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), onder 13838 patiënten, poluchavshikh isoniazid, Het werd opgenomen 8 sterfgevallen als gevolg van 174 gevallen van hepatitis. Daarom patiënten, poluchayushikh isoniazid, moeten zorgvuldig op een maandelijkse basis worden onderzocht. Verhoogde serum transaminasen waargenomen bij ongeveer 10-20% van de patiënten, meestal binnen de eerste paar maanden van de behandeling. Ondanks voortgezette behandeling, parameters weer normaal, maar in sommige gevallen ontwikkeld progressieve leverfunctiestoornissen. Patiënten moeten worden geïnstrueerd om onmiddellijk te pakken naar de dokter als u een prodromale symptomen van hepatitis (vermoeidheid, zwakte, malaise, anorexia, misselijkheid of braken). Als tekenen en symptomen van leverfunctiestoornissen (incl. verhoging van levertransaminasen) gevonden, drug onmiddellijk vernietigd, tk. terwijl zij misschien wel meer ernstige leverschade ontvangen. Renew behandeling na normalisering.

Wanneer de symptomen van wazig zien tijdens de behandeling vereist onmiddellijke, en in de toekomst - een regelmatig oogonderzoek (voor de tijdige diagnose van laesies van de oogzenuw).

Tijdens de behandeling dient alcohol te vermijden.

De behandeling met isoniazide worden gecombineerd met vitamine inname₆ (in de 60-100 mg per 2 uur na injectie van isoniazide, of / m 100-150 mg / dag via 30 min na injectie), glutaminezuur (11,5 g / dag), vitamine B₁ (/ M 1 ml 5% of thiamine chlorideoplossing 1 ml 6% oplossing van thiamine bromide) en het natriumzout van ATP perifere neuropathie of andere bijwerkingen in het zenuwstelsel te voorkomen.

Let op de maximaal mogelijke interval tussen de invoering van isoniazide en streptomycine, nemen isoniazid tenminste 1 uur voor maagzuurremmers.

Het eten van kaas (Zwitserse en anderen.), vis (tonijn en anderen.) en een aantal andere producten, terwijl het nemen van isoniazid kan gepaard gaan met opvliegers of koude rillingen, roodheid en jeuk van de huid, hartslag, zweten, hoofdpijn, duizeligheid als gevolg van overtreding van isoniazid metabolisme van tyramine en histamine.

Samenwerking