Metformine

Wanneer ATH:
A10BA02

Karakteristiek.

Metforminehydrochloride - wit of kleurloos kristallijn poeder. Laten we goed oplossen in water en praktisch onoplosbaar in aceton, ether en chloroform. Moleculair gewicht 165,63.

Farmacologische werking.
Hypoglycemic.

Toepassing.

Diabetes mellitus type 2 (met name in gevallen, gepaard met obesitas) als correctie van hyperglykemie door dieettherapie niet effectief is, incl. in combinatie met sulfonylureumderivaten.

Contra.

Overgevoeligheid, nierziekte of nierfalen (het creatinineniveau is hoger 0,132 mmol/l bij mannen en 0,123 mmol/l bij vrouwen), tot expressie gebracht humaan lever; staten, vergezeld van hypoxie (incl. cardiale en respiratoire insufficiëntie, acute fase van een myocardinfarct, acute cerebrovasculaire insufficiëntie, bloedarmoede); degidratatsiya, infectieziekten, grote operaties en verwondingen, Kwade Saint Martin's, acute of chronische metabole acidose, inclusief diabetische ketoacidose met of zonder coma, geschiedenis van lactaatacidose, na een caloriearm dieet (minder 1000 kcal / dag), onderzoek doen met radioactieve isotopen van jodium, zwangerschap, het zogen.

Beperkingen van toepassing.

Childhood (werkzaamheid en veiligheid van de kinderen zijn niet geïdentificeerd), ouderen (senior 65 jaar) leeftijd (vanwege het trage metabolisme moet de baten/risicoverhouding worden beoordeeld). Mag niet aan mensen worden gegeven, zwaar lichamelijk werk doen (verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose).

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies over het gebruik tijdens de zwangerschap is niet geweest).

Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Uit het spijsverteringskanaal: aan het begin van de behandeling - anorexia, diarree, misselijkheid, braken, winderigheid, buikpijn (afnemen bij inname met voedsel); metaalachtige smaak in de mond (3%).

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): in geïsoleerde gevallen - megaloblastische bloedarmoede (gevolg van vitamine B-malabsorptie₁₂ en foliumzuur).

Metabolisme: gipoglikemiâ; in zeldzame gevallen - lactaatacidose (zwakte, slaperigheid, gipotenziya, resistente bradyaritmie, ademhalingsstoornissen, buikpijn, spierpijn, gipotermiя).

Voor de huid: huiduitslag, dermatitis.

Samenwerking.

Het effect van metformine wordt verzwakt door thiazide en andere diuretica, corticosteroïden, fenotiazinы, glucagon, schildklierhormonen, Oestrogenen, incl. bestaande uit orale anticonceptiva, fenytoïne, Een nicotinezuur, sympathicomimetische, calciumantagonisten, Isoniazide. In een enkele dosis bij gezonde vrijwilligers verhoogde nifedipine de absorptie, C_max en AUC van metformine, T_max en T_1/2 veranderde niet. Het hypoglycemische effect wordt versterkt door insuline, sulfonylureas, acarbose, NSAID's, MAO-remmers, oxytetracycline, ACE-remmers, clofibraatderivaten, cyclofosfamide, bètablokkers. Furosemide verhoogt de Cmax_max op 22%. Voorbereidingen (amilorid, Digoxine, morfine, prokaynamyd, kinidine, chinonen, ranitidine, triamtereen en vancomycine), afgescheiden in de tubuli, concurreren om tubulaire transportsystemen en kunnen bij langdurige therapie de Cmax verhogen_max op 60%. Verlaagt C_max en T_1/2 furosemide aan 31 en 42,3% respectievelijk. Cimetidine vertraagt ​​de eliminatie van metformine, Als gevolg hiervan neemt het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose toe. Onverenigbaar met alcohol (verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose).

Overdose.

Symptomen: Lactaatacidose.

Behandeling: hemodialyse, simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, tijdens of na een maaltijd. Dosis individueel geselecteerd, en ten 3 g/dag in verschillende doses.

Voorzorgsmaatregelen.

De nierfunctie moet voortdurend worden gecontroleerd, glomerulaire filtratie, bloedglucose. Bijzonder zorgvuldige controle van de bloedsuikerspiegel is noodzakelijk bij gebruik van metformine in combinatie met sulfonylureumderivaten of insuline. (risico op hypoglykemie). Gecombineerde behandeling met metformine en insuline moet in het ziekenhuis worden uitgevoerd totdat een adequate dosis van elk geneesmiddel is vastgesteld.. Bij patiënten die chronische metforminetherapie krijgen, is dit noodzakelijk 1 bepaal één keer per jaar uw vitamine B-spiegel₁₂ vanwege een mogelijke afname van de absorptie ervan. De plasmalactaatspiegels moeten in ieder geval minder vaak worden bepaald 2 eens per jaar, en ook met het optreden van spierpijn. Als het lactaatniveau stijgt, wordt het medicijn stopgezet. Niet gebruiken vóór een operatie of tijdens 2 dagen nadat ze plaatsvonden, alsmede voor 2 dagen vóór en na het uitvoeren van diagnostische onderzoeken (intraveneuze urografie, angiografie, enz.).

Samenwerking

Werkzame stof	Beschrijving van interactie
Akarʙoza	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect.
Amlodipine	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Betametazon	FMR: antagonizm. Vermindert effect; In combinatie benoeming behoeft voortdurende controle van bloedglucosegehalte.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Vancomycine	FKV. Vertraagt ​​excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), kan C verhogenmax meer dan de helft.
Verapamil	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Gadopentetovaya zuur	FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; bij gebruik in combinatie is een verhoogde dosis vereist.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Desogestrel	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus.
Dexamethason	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Digoxine	FKV. Vertraagt ​​excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen) en kan C verhogenmax meer dan de helft.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Vermindert effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Dopamine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Isoniazide	FMR: antagonizm. Verzwakt effect.
Indapamid	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Insuline dvuhfaznыy [de menselijke genetische manipulatie]	FV. FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect.
Insuline oplosbaar [varkensvlees monocomponent]	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect.
Yoheksol	FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine.
Joksaglovaâ zuur	FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine; patiënten, die röntgenonderzoek ondergaan met behulp van deze parenteraal toegediende middelen, Metformine moet tijdelijk worden stopgezet.
Iopamidol	FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine; patiënten, die röntgenonderzoek ondergaan met behulp van deze parenteraal toegediende middelen, Metformine moet tijdelijk worden stopgezet.
Karvedilol	FMR: synergie. Doe effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Kortizon	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze samen worden toegediend, is constante monitoring van de glykemische spiegels noodzakelijk.
Levonorgestrel	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; In combinatie benoeming behoeft voortdurende controle van bloedglucosegehalte.
Levothyroxinenatrium	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Liotironin	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Methylprednisolon	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze samen worden toegediend, is constante monitoring van de glykemische spiegels noodzakelijk.
Morfine	FKV. Vertraagt ​​de selectie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen) en kan C verhogenmax meer dan de helft.
Morfinesulfaat	FKV. Vertraagt (wederzijds) selectie (concurreert om het algemene transportsysteem in de niertubuli).
Een nicotinezuur	FMR: antagonizm. Verzwakt effect.
Nimodipine	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Nifedipine	FKV. Hoewel het de absorptie verhoogt, VANmax en verlengt de eliminatie, hypoglycemisch effect verzwakt.
Norepinephrine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus.
Oxytetracycline	FMR: synergie. Doe effect.
Octreotide	FMR. Effect van de wijzigingen (beschikbaar als Hypo-, en hyperglycemie); wanneer het in combinatie wordt toegediend, is constante controle van de bloedsuikerspiegel vereist.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus.
Poliestradiola fosfaat	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Prednisolon	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Prokaynamyd	FKV. Vertraagt ​​excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), kan C verhogenmax meer dan de helft, versterkt het effect.
Promethazine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Ranitidine	FKV. FMR. Vertraagt ​​excretie, toeneemt (meer dan de helft) Cmax (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), versterkt het effect.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; In combinatie benoeming behoeft voortdurende controle van bloedglucosegehalte.
Spironolacton	FMR: antagonizm. Verzwakt effect.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Triamcinolone	FMR: antagonizm. Vermindert effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Trimethoprim	FKV. Vertraagt (wederzijds) aftrek: concurreert om het algemene transportsysteem in de niertubuli.
Trifluoperazine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus.
Felodipine	FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Fenylefrine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus.
Fenytoïne	FMR: antagonizm. Verzwakt effect.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Fluoxetine	FMR: synergie. Doe effect; de gecombineerde aanstelling van voorzichtigheid (hyperglykemie is mogelijk na stopzetting van fluoxetine, die verhoging van de doses).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus.
Furosemid	FKV. Hoewel het de uitscheiding vertraagt ​​en de Cmax en AUC, het effect verzwakt. Tegen de achtergrond van metformine nemen ze 1,3-1,4 keer af Cmax en T1/2.
Kinidine	FKV. Vertraagt ​​excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), kan C verhogenmax meer dan de helft, versterkt het effect.
Chloorpromazine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk.
Cyclofosfamide	FMR: synergie. Doe effect.
Epinefrine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus.
Estradiol	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties.
Ethacrynezuur	FMR: antagonizm. Verzwakt effect.
Ethanol	Metformine verhoogt het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose; Tijdens de behandeling moet het drinken van alcoholische dranken worden vermeden.
Ethinylestradiol	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer het in combinatie wordt toegediend, is constante monitoring van de glykemische niveaus vereist.
Efedrine	FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus.