Metformine
Wanneer ATH:
A10BA02
Karakteristiek.
Metforminehydrochloride - wit of kleurloos kristallijn poeder. Laten we goed oplossen in water en praktisch onoplosbaar in aceton, ether en chloroform. Moleculair gewicht 165,63.
Farmacologische werking.
Hypoglycemic.
Toepassing.
Diabetes mellitus type 2 (met name in gevallen, gepaard met obesitas) als correctie van hyperglykemie door dieettherapie niet effectief is, incl. in combinatie met sulfonylureumderivaten.
Contra.
Overgevoeligheid, nierziekte of nierfalen (het creatinineniveau is hoger 0,132 mmol/l bij mannen en 0,123 mmol/l bij vrouwen), tot expressie gebracht humaan lever; staten, vergezeld van hypoxie (incl. cardiale en respiratoire insufficiëntie, acute fase van een myocardinfarct, acute cerebrovasculaire insufficiëntie, bloedarmoede); degidratatsiya, infectieziekten, grote operaties en verwondingen, Kwade Saint Martin's, acute of chronische metabole acidose, inclusief diabetische ketoacidose met of zonder coma, geschiedenis van lactaatacidose, na een caloriearm dieet (minder 1000 kcal / dag), onderzoek doen met radioactieve isotopen van jodium, zwangerschap, het zogen.
Beperkingen van toepassing.
Childhood (werkzaamheid en veiligheid van de kinderen zijn niet geïdentificeerd), ouderen (senior 65 jaar) leeftijd (vanwege het trage metabolisme moet de baten/risicoverhouding worden beoordeeld). Mag niet aan mensen worden gegeven, zwaar lichamelijk werk doen (verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose).
Zwangerschap en borstvoeding.
Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies over het gebruik tijdens de zwangerschap is niet geweest).
Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)
Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.
Bijwerkingen.
Uit het spijsverteringskanaal: aan het begin van de behandeling - anorexia, diarree, misselijkheid, braken, winderigheid, buikpijn (afnemen bij inname met voedsel); metaalachtige smaak in de mond (3%).
Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): in geïsoleerde gevallen - megaloblastische bloedarmoede (gevolg van vitamine B-malabsorptie12 en foliumzuur).
Metabolisme: gipoglikemiâ; in zeldzame gevallen - lactaatacidose (zwakte, slaperigheid, gipotenziya, resistente bradyaritmie, ademhalingsstoornissen, buikpijn, spierpijn, gipotermiя).
Voor de huid: huiduitslag, dermatitis.
Samenwerking.
Het effect van metformine wordt verzwakt door thiazide en andere diuretica, corticosteroïden, fenotiazinы, glucagon, schildklierhormonen, Oestrogenen, incl. bestaande uit orale anticonceptiva, fenytoïne, Een nicotinezuur, sympathicomimetische, calciumantagonisten, Isoniazide. In een enkele dosis bij gezonde vrijwilligers verhoogde nifedipine de absorptie, Cmax en AUC van metformine, Tmax en T1/2 veranderde niet. Het hypoglycemische effect wordt versterkt door insuline, sulfonylureas, acarbose, NSAID's, MAO-remmers, oxytetracycline, ACE-remmers, clofibraatderivaten, cyclofosfamide, bètablokkers. Furosemide verhoogt de Cmaxmax op 22%. Voorbereidingen (amilorid, Digoxine, morfine, prokaynamyd, kinidine, chinonen, ranitidine, triamtereen en vancomycine), afgescheiden in de tubuli, concurreren om tubulaire transportsystemen en kunnen bij langdurige therapie de Cmax verhogenmax op 60%. Verlaagt Cmax en T1/2 furosemide aan 31 en 42,3% respectievelijk. Cimetidine vertraagt de eliminatie van metformine, Als gevolg hiervan neemt het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose toe. Onverenigbaar met alcohol (verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose).
Overdose.
Symptomen: Lactaatacidose.
Behandeling: hemodialyse, simptomaticheskaya therapie.
Doseren en Administratie.
Binnen, tijdens of na een maaltijd. Dosis individueel geselecteerd, en ten 3 g/dag in verschillende doses.
Voorzorgsmaatregelen.
De nierfunctie moet voortdurend worden gecontroleerd, glomerulaire filtratie, bloedglucose. Bijzonder zorgvuldige controle van de bloedsuikerspiegel is noodzakelijk bij gebruik van metformine in combinatie met sulfonylureumderivaten of insuline. (risico op hypoglykemie). Gecombineerde behandeling met metformine en insuline moet in het ziekenhuis worden uitgevoerd totdat een adequate dosis van elk geneesmiddel is vastgesteld.. Bij patiënten die chronische metforminetherapie krijgen, is dit noodzakelijk 1 bepaal één keer per jaar uw vitamine B-spiegel12 vanwege een mogelijke afname van de absorptie ervan. De plasmalactaatspiegels moeten in ieder geval minder vaak worden bepaald 2 eens per jaar, en ook met het optreden van spierpijn. Als het lactaatniveau stijgt, wordt het medicijn stopgezet. Niet gebruiken vóór een operatie of tijdens 2 dagen nadat ze plaatsvonden, alsmede voor 2 dagen vóór en na het uitvoeren van diagnostische onderzoeken (intraveneuze urografie, angiografie, enz.).
Samenwerking
| Werkzame stof | Beschrijving van interactie |
| Akarʙoza | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect. |
| Amlodipine | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Betametazon | FMR: antagonizm. Vermindert effect; In combinatie benoeming behoeft voortdurende controle van bloedglucosegehalte. |
| Bumetanid | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Vancomycine | FKV. Vertraagt excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), kan C verhogenmax meer dan de helft. |
| Verapamil | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Gadopentetovaya zuur | FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine. |
| Gidrokortizon | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; bij gebruik in combinatie is een verhoogde dosis vereist. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Desogestrel | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus. |
| Dexamethason | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Digoxine | FKV. Vertraagt excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen) en kan C verhogenmax meer dan de helft. |
| Diltiazem | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Doʙutamin | FMR: antagonizm. Vermindert effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Dopamine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Isoniazide | FMR: antagonizm. Verzwakt effect. |
| Indapamid | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Insuline dvuhfaznыy [de menselijke genetische manipulatie] | FV. FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect. |
| Insuline oplosbaar [varkensvlees monocomponent] | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) effect. |
| Yoheksol | FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine. |
| Joksaglovaâ zuur | FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine; patiënten, die röntgenonderzoek ondergaan met behulp van deze parenteraal toegediende middelen, Metformine moet tijdelijk worden stopgezet. |
| Iopamidol | FMR. Plotselinge veranderingen in de nierfunctie zijn mogelijk met metformine; patiënten, die röntgenonderzoek ondergaan met behulp van deze parenteraal toegediende middelen, Metformine moet tijdelijk worden stopgezet. |
| Karvedilol | FMR: synergie. Doe effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Kortizon | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze samen worden toegediend, is constante monitoring van de glykemische spiegels noodzakelijk. |
| Levonorgestrel | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; In combinatie benoeming behoeft voortdurende controle van bloedglucosegehalte. |
| Levothyroxinenatrium | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Liotironin | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Methylprednisolon | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze samen worden toegediend, is constante monitoring van de glykemische spiegels noodzakelijk. |
| Morfine | FKV. Vertraagt de selectie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen) en kan C verhogenmax meer dan de helft. |
| Morfinesulfaat | FKV. Vertraagt (wederzijds) selectie (concurreert om het algemene transportsysteem in de niertubuli). |
| Een nicotinezuur | FMR: antagonizm. Verzwakt effect. |
| Nimodipine | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Nifedipine | FKV. Hoewel het de absorptie verhoogt, VANmax en verlengt de eliminatie, hypoglycemisch effect verzwakt. |
| Norepinephrine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus. |
| Oxytetracycline | FMR: synergie. Doe effect. |
| Octreotide | FMR. Effect van de wijzigingen (beschikbaar als Hypo-, en hyperglycemie); wanneer het in combinatie wordt toegediend, is constante controle van de bloedsuikerspiegel vereist. |
| Perfenazyn | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus. |
| Poliestradiola fosfaat | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Prednisolon | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Prokaynamyd | FKV. Vertraagt excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), kan C verhogenmax meer dan de helft, versterkt het effect. |
| Promethazine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Ranitidine | FKV. FMR. Vertraagt excretie, toeneemt (meer dan de helft) Cmax (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), versterkt het effect. |
| Salmeterol | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; In combinatie benoeming behoeft voortdurende controle van bloedglucosegehalte. |
| Spironolacton | FMR: antagonizm. Verzwakt effect. |
| Tioridazin | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Triamcinolone | FMR: antagonizm. Vermindert effect; met een gezamenlijke afspraak vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Trimethoprim | FKV. Vertraagt (wederzijds) aftrek: concurreert om het algemene transportsysteem in de niertubuli. |
| Trifluoperazine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus. |
| Felodipine | FMR: antagonizm. Veroorzaakt hyperglykemie, verzwakt het effect; wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Fenylefrine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus. |
| Fenytoïne | FMR: antagonizm. Verzwakt effect. |
| Fludrokortizon | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Fluoxetine | FMR: synergie. Doe effect; de gecombineerde aanstelling van voorzichtigheid (hyperglykemie is mogelijk na stopzetting van fluoxetine, die verhoging van de doses). |
| Flufenazin | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus. |
| Furosemid | FKV. Hoewel het de uitscheiding vertraagt en de Cmax en AUC, het effect verzwakt. Tegen de achtergrond van metformine nemen ze 1,3-1,4 keer af Cmax en T1/2. |
| Kinidine | FKV. Vertraagt excretie (uitgescheiden door niertubuli en concurreert om tubulaire transportsystemen), kan C verhogenmax meer dan de helft, versterkt het effect. |
| Chloorpromazine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de glycemische niveaus. |
| Xlortalidon | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer ze worden gecombineerd, is constante monitoring van de glycemische niveaus noodzakelijk. |
| Cyclofosfamide | FMR: synergie. Doe effect. |
| Epinefrine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus. |
| Estradiol | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd gebruik vereist constante monitoring van de bloedglucoseconcentraties. |
| Ethacrynezuur | FMR: antagonizm. Verzwakt effect. |
| Ethanol | Metformine verhoogt het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose; Tijdens de behandeling moet het drinken van alcoholische dranken worden vermeden. |
| Ethinylestradiol | FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan hyperglykemie veroorzaken); wanneer het in combinatie wordt toegediend, is constante monitoring van de glykemische niveaus vereist. |
| Efedrine | FMR: antagonizm. Verzwakt effect; gecombineerd of opeenvolgend gebruik vereist een strengere controle over de glycemische niveaus. |