Karvedilol

Wanneer ATH:
C07AG02

Karakteristiek.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Razemicescuu is een mengsel van twee enantiomeren, в которой бета₁– en beta₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) и S(-)-энантиомерам в равной степени.

Wit of bijna wit kristallijn poeder. Gemakkelijk oplosbaar in DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, vrijwel onoplosbaar in water. Moleculair gewicht 406,5.

Farmacologische werking.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Toepassing.

Arteriële hypertensie, CHD (stabiele angina), congestief hartfalen (in een combinatietherapie).

Contra.

Overgevoeligheid, hypotensie (Tuin, minder 85 mm Hg. Art.), gedecompenseerde hartfalen (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, vasodilatatoren, diuretica); vыrazhennaya bradycardie, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokkade, zieke sinus syndroom, cardiogene shock, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, bronchiale astma (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), ernstige leverschade.

Beperkingen van toepassing.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, Perifere vasculaire aandoeningen (Syndroom van Raynaud, claudicatio intermittens), suikerziekte, gipoglikemiâ, feochromocytoom, hyperthyreoïdie, algemene anesthesie, psoriasis, verminderde nierfunctie, leeftijd, Kinderen en Jeugd leeftijd (naar 18 jaar).

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies bij de mens zijn niet gehouden).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Op het moment van de behandeling dient borstvoeding te verlaten (onbekend, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid, hoofdpijn, asthenie, syncope (редко и, doorgaans, только в начале лечения), spierzwakte (vaker aan het begin van de behandeling), slaapstoornissen, depressie, paresthesie, xeroftalmie, понижение слезовыделения.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): bradycardie, AV geleidingsstoornissen, orthostatische hypotensie, pijn op de borst, angina, ухудшение периферического кровообращения, progressie van hartfalen, обострение симптомов синдрома Рейно, edematous syndroom, trombocytopenie, leukopenie, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Uit het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, constipatie, verhoogde transaminase in het bloed.

Vanaf het ademhalingssysteem: verstopte neus, chikhaniye, kortademigheid (in gepredisponeerde patiënten), bronhospasticskie reactie.

Met het urogenitaal systeem: schending van de plassen, hematurie, acuut nierfalen.

Allergische reacties: huiduitslag, incl. een allergische uitslag, netelroos, jeuk.

Ander: отеки и боль в конечностях, Gewichtstoename, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hypercholesterolemie, griepachtige symptomen, verergering van psoriasis symptomen.

Samenwerking.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, terwijl de symptomen van hypoglykemie (in het bijzonder tachycardie) kan worden gemaskeerd (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Algemene anesthetica (Циклопропан, diethyl ether, trichloorethyleen) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Fenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Overdose.

Symptomen: ernstige hypotensie (Verenigde Staten van Amerika 80 mm Hg. Artikel. en lagere), bradycardie (minder 50 u. / min), hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, нарушение дыхательной функции, bronchospasme, braken, verwarring, gegeneraliseerde aanvallen.

Behandeling: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Overdosis vereisen intensieve behandeling. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (de maximale dosis - 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, epinefrine, glucagon (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Doseren en Administratie.

Binnen. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 eenmaal per dag (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 eenmaal per dag, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 eenmaal per dag (maximum - tot 100 mg / dag).

Voorzorgsmaatregelen.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, lichaamsgewicht. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, gipotenzieй (Tuin, minder 100 mm Hg. Art.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Mensen, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Mensen, met behulp van contactlenzen, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. Met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Samenwerking