Estradiol

Wanneer ATH:
G03CA03

Karakteristiek.

Estradiol is een hormonale oestrogene tool (17b-эстрадиол), identieke эndogennomu эstradiolu, door de eierstokken (gevormd in het lichaam vrouwen, begin de eerste menstruatie en eindigend met de menopauze). Synthetische estradiol is een wit kristallijn poeder. Vrijwel onoplosbaar in water; gemakkelijk oplosbaar in alcohol; oplosbaar in aceton, dioxaan en andere organische oplosmiddelen; het oplosbaar is in plantaardige oliën. Moleculair gewicht 272,37.

In de medische praktijk gebruikt in de vorm van estradiol hemihydraat en esters (benzoate, dipropionaat).

Estradiol benzoaat is stabiel in de lucht; oplosbaar in alcohol, aceton, dioksane, Het is oplosbaar in ether, plantaardige oliën; molecuulgewicht 376,49.

Estradiol DIOLAMINE is een wit kristallijn poeder, vrijwel onoplosbaar in water, Het is oplosbaar in alcohol en plantaardige oliën. Moleculair gewicht 384,51.

Estradiol wordt in verschillende doseringsvormen: Transdermale Gel, oplossing voor de / m olie, spuiten nazalynыy, tablets, bedekt, transdermaal therapeutisch systeem (TDTS).

Farmacologische werking.
Oestrogene.

Toepassing.

Oestrogeen-deficiëntie in de menopauze en chirurgische menopauze, incl. geovariëctomiseerd, straling castratie; primaire en secundaire amenorroe, gipomenoreя, spanomenorrhea, dysmenorroe, secundaire oestrogeentekort, alopecia in giperandrogenemii; hirsutisme in polycysteus ovarium syndroom, vaginitis (bij meisjes en op oudere leeftijd), gipogenitalizm, onvruchtbaarheid, weeënzwakte, verlengde zwangerschap, om borstvoeding te onderdrukken, virilnoe hypertrichosis bij vrouwen; preventie van postmenopauzale osteoporose bij vrouwen, Borstkanker bij mannen en vrouwen met uitzaaiingen (palliativnaya therapie), prostaatcarcinoom (palliativnaya therapie), urogenitale aandoeningen (dyspareunie, Atrofische vulvovaginitis, uretrit, tryhonyt); als middel, het stimuleren van hematopoiese bij mannen met acute straling letsel.

Contra.

Overgevoeligheid, oestrogeengevoelige neoplastische processen of worden verdacht, levertumoren (incl. geschiedenis), drepanocytemia, herpes, otosclerose (incl. verergering tijdens de zwangerschap), retinopathie of angiopathie, cholestatische geelzucht of aanhoudende jeuk (incl. versterking van hun symptomen tijdens een eerdere zwangerschap of tijdens het gebruik van steroïden), galblaas ziekte in de geschiedenis (vooral cholelithiasis), ongewone of gediagnosticeerd genitale of baarmoeder bloeden (gebruik van oestrogeen kan de diagnose remmen), tromboflebitis of trombo-embolische aandoening in de actieve fase (Afgezien van de behandeling van borst- of prostaatkanker); tromboflebit, trombose of trombo-embolische aandoening, in verband met het nemen van oestrogeen (geschiedenis); ontstekingsziekten van de vrouwelijke geslachtsorganen (salpingo-oophoritis, endometritis); hypercalciëmie, geassocieerd met botmetastasen van borstkanker.

Alleen voor de behandeling van borst- en prostaatkanker (bovendien): aandoeningen van de coronaire of cerebrale vaten, actieve tromboflebitis of trombo-embolische aandoeningen (Hoge doses oestrogeen, wordt gebruikt voor de behandeling, het risico van myocardiaal infarct, longvaten, tromboflebita).

Beperkingen van toepassing.

Bronchiale astma, suikerziekte, migraine, epilepsie, arteriële hypertensie, hartfalen, CHD; nierfalen; acute of chronische leverziekte (incl. geschiedenis) Wanneer u de parameters van de functionele lever monsters veranderen, Hyperlipoproteïnemie, edematous syndroom, endometriose, shotty borst, porfyrie, hypofyse tumor, diffuse bindweefselziekte, Dubin-Johnson of Rotor.

Zwangerschap en borstvoeding.

Gecontra-indiceerd bij zwangerschap, incl. vermeende (Oestrogenen kunnen embryotoxische effecten hebben). Het onderzoek toont de relatie van aangeboren afwijkingen bij het gebruik van bepaalde oestrogeen tijdens de zwangerschap.

Categorie acties resulteren in FDA - X. (Dierproeven of klinische onderzoeken een schending van de foetus en / of er sprake is van het risico van negatieve effecten op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk; risico, bij gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap, groter dan de mogelijke voordelen.)

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding (oestrogeen overgaat in de moedermelk).

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid, hoofdpijn, migraine, depressie, xoreja, wazig zicht (verandering in de kromming van de cornea), ongemak tijdens het dragen van contactlenzen.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): verhoogde bloeddruk, trombo-embolie.

Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken (voornamelijk centrale oorsprong bij het gebruik van hoge doses), epigastrische pijn, winderigheid, diarree, anorexia, cholestatische geelzucht, cholelithiasis, hepatitis, pancreatitis, kišečnaâ en hoe želčnaâ.

Met het urogenitaal systeem: vrouwen hebben doorbraak bloeden, baarmoeder bloeden van onbekende etiologie, de veranderende aard van de baarmoeder bloeden en spotting, metrorragija (Symptomen van overdosering van estradiol), premenstrueel syndroom, amenorrhea, dysmenorroe, Vergroting van de vleesbomen of baarmoederleiomyoom, veranderingen in de cervicale secretie, de veranderende aard van vaginale afscheiding, vaginale candidiasis, endometriale hyperplasie (de benoeming zonder progestageen), kanker endometrio (postmenopauzale vrouwen met een intacte uterus), symptomen van blaasontsteking (geen bacteriële besmetting); in het lange termijn gebruik-sclerose eierstokken; pijnlijkheid, gevoeligheid en de grootte van de borst, verhoogd libido; mannen-pijn en tedere borsten, gynaecomastie, verminderd libido.

Voor de huid: melasma of chloasma, contact dermatitis, Hemorragische uitslag, uzlovataya эritema, erythema multiforme, alopecia, girsutizm, jeuk en roodheid van de huid (op de site van de pleister-TDTS).

Ander: gewichtsverandering, verminderde tolerantie voor koolhydraten, verergering van porfyrie, kramp kuitspieren; met langdurig gebruik, is een schending van natrium, calcium en water om perifeer oedeem vormen.

Samenwerking.

Estradiol vermindert de activiteit van diuretica, antykoahulyantov, antihypertensiva en antidiabetica. Het vermindert glucosetolerantie (kan correctie nodig doseringsschema hypoglycemic drugs). Estradiol verhoogt de effectiviteit van lipidenverlagende middelen.

Inductors van microsomale leverenzymen, zoals sommige anti-epileptica en antimicrobiële (incl. hydantoïnen, barbituraten, prymydon, Carbamazepine, rifampicine), kan het metabolisme van estradiol te versnellen, verhoging van de klaring van geslachtshormonen en vermindering van de klinische werkzaamheid.

Foliumzuur en schildkliermedicijnen vergroten het effect van oestradiol. Aanzienlijke consumptie van alcohol tijdens de behandeling kan leiden tot verhoogde niveaus van circulerende oestradiol.

Overdose.

Symptomen: misselijkheid, braken, in sommige gevallen, metrorrhagia.

Behandeling: behoud van vitale functies (tegen de achtergrond van de drug terugtrekking), simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Dosis en duur van de behandeling wordt individueel bepaald. Binnen. Primaire en secundaire oestrogene deficiëntie — 2 mg 1 eenmaal per dag, elke dag zonder onderbreking. Behandeling van vrouwen met een hysterectomie of postmenopauzale vrouwen kan elke dag beginnen; indien bewaard menstruele cyclus neemt de eerste pil op de 5e dag van de menstruatiecyclus. Duur van de behandeling is 6 Maanden, en vervolgens een onderzoek uitgevoerd om te beslissen over de vraag of vervangende oestrogeen therapie blijven.

Plaatselijk. Na het aanbrengen 1 eenmaal daags op de huid in het onderste gedeelte van de buikwand, of draai naar rechts of links bil. De initiële dosis - 1 g gel (1 mg estradiol). De gemiddelde dosis is 0,5-1,5 g gel per dag. Het toepassingsgebied is gelijk in magnitude 1-2 palmen. Lap vastmaken 1 een keer per week. De behandeling is continu of 3-weekse cursus uitgevoerd met een break 1 Zon. In aanwezigheid van de uterus tegelijkertijd voorschrijft progesteron maandelijks binnen 10-12 dagen.

Intranasale, 1 eenmaal per dag. De dagelijkse dosis is afhankelijk van het individu en, doorgaans, Het varieert 150 naar 600 g, Elementaire — 300 mg / dag, tijdens de behandeling moeten halen de minimale effectieve dosis; Afhankelijk van het therapeutische effect van de behandelingsdosis verminderde, of verhoging.

/ M, 0,1% oplossing in de olie 1 ml 1 elke 3-5 dagen.

Voorzorgsmaatregelen.

Voor aanvang van de aanvraag noodzakelijk zijn om een ​​volledige somatische en gynaecologisch onderzoek, waaronder een studie van de buikholte en het bekken, Borst, meten van de bloeddruk, Endometrial cytologische analyse. Er moet zwangerschap uit te sluiten. Bij langdurige behandeling dergelijke testen elke 6-12 maanden moet worden uitgevoerd.

Voor 4-6 weken voor de geplande operatie en tijdens langdurige immobilisatie wordt aanbevolen om behandeling te onderbreken ter voorkoming trombose.

Het geneesmiddel moet onmiddellijk worden gestaakt in de volgende gevallen: diepe veneuze trombose, trombo-embolische aandoening, Een significante stijging van de bloeddruk, geelzucht, het optreden van migraine hoofdpijnen, plotse wazig zicht.

Terwijl hormoonvervangende therapie bij patiënten, hypertensieve, moet regelmatig de bloeddruk te controleren.

In de eerste periode van de behandeling bij patiënten met diabetes mellitus vereisen nauwkeurige controle vanwege de mogelijke afname van glucosetolerantie.

Veranderingen in het niveau van oestrogeen in het bloed kan de prestaties beïnvloeden van analyseert bepaalde endocriene en leverfunctie.

Oestrogenen kunnen vochtretentie veroorzaken, Daarom, patiënten met een verminderde hart- of nierfunctie vereist zorgvuldige controle.

Informeer uw arts over de zelfde tijd nemen barbituraten, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicine, het optreden van onregelmatig bloeden of ongewoon zware bloeden tussen gebruik van de drug, ongemak in de epigastrische regio.

Bij onregelmatige baarmoeder bloeden tijdens de behandeling moet worden uitgevoerd cytologische analyse van het endometrium.

Bij de behandeling moet rekening worden gehouden, dat langdurig gebruik van oestrogeen alleen menopauze kan leiden tot endometriale hyperplasie en verhoogt het risico op endometriumkanker. Om het risico van endometriumkanker te verminderen moet extra inname van progestageen (normaliter binnen 10-12 dagen per maand), wat leidt tot een overgang endometrium in secretorische fase van de afwijzing en de daaropvolgende menstrualnopodobnoe bloeden na beëindiging van progestogeen. Bij onregelmatige menstruatie (Bij vrouwen met een intacte uterus) tijdens de behandeling met estradiol moet een diagnostische curettage voeren om maligniteit van de uterus uitsluiten.

Bij postmenopauzale vrouwen,, lang op hormonale substitutietherapie, verhoogd risico op borstkanker. Indien de duur van de behandeling meer 5 s moeten de positieve effecten van de behandeling met bijwerkingen zorgvuldig afwegen.

Patiënten, op langdurige behandeling, moeten regelmatig borstonderzoek, incl. moeten ze leren regelmatig zelf. Het moet vooral voorzichtig bij de benoeming van vrouwen op oestrogeen, of in het verleden knoestige of fibrocystische veranderingen in de borst hebben gehad. In dergelijke gevallen, zorgvuldige bewaking en regelmatige mammografie.

Vrouwen, het nemen van de menopauze oestrogene drugs, Er is een verhoogd risico galsteenaandoening (Oestrogenen verhogen gal lithogenicity).

De drug is geen voorbehoedsmiddel en niet het vermogen om te bevruchten herstellen.

Laat de patch op de borst of taille niet plaatsen. Als de patch correct wordt toegepast, kunt u een bad of douche te nemen, Er moet echter rekening worden gehouden, in dat het warme water kan komen van de patch.

Zorg dat er gel op de borst en de slijmvliezen van de vagina en de vulva.

Samenwerking