Naproxen

Wanneer ATH: M01AE02

Naproxen – Karakteristiek

NSAID's. Naproxen is wit of vrijwel wit kristallijn poeder en reukloos. Oplosbaar in lipiden, vrijwel onoplosbaar in water bij lage pH, vrij oplosbaar in water bij hoge pH. Octanol / water bij pH 7,4 Het is 1.6-1.8. Moleculair gewicht 230,26.

Natriumzout van Naproksena is kristallijn effen wit of wit-crème kleur, vrij oplosbaar in water bij neutrale pH. Moleculair gewicht 252,24.

Farmacologische werking

Anti-inflammatoire, pijnstillend, koortswerende, antiagregatine.

Toepassing

Inflammatoire en degeneratieve aandoeningen van het bewegingsapparaat, incl. Reumatoïde artritis, artrose, ankiloziruyushtiy spondylitis, articulaire syndroom bij verergering van jicht, juveniele reumatoïde artritis; pijnsyndroom: zenuwpijn, spierpijn, ossalgia, radiculitis, hoofdpijn en kiespijn, Tendinitis, pijn in de oncologie, postoperatieve pijn, vergezeld van ontsteking, letsels van het bewegingsapparaat en het zachte weefsel, adnexitis, primaire dysmenorroe; pijn en koorts met besmettelijke en inflammatoire aandoeningen van de bovenste luchtwegen (in het complex therapie).

Contra

Overgevoeligheid, «Aspirinovaya» astma, "Aspirinovaâ" triade (een combinatie van astma, terugkerende neuspoliepen, en neusbijholten en intolerantie van aspirine en drugs pirazolonovogo serie), erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal in de acute fase, hemodyscrasia, lever- en / of nierfalen, Kinderen tot de leeftijd van 1 jaar.

Beperkingen van toepassing

Ernstig hartfalen, adolescentie (naar 16 jaar).

Zwangerschap en borstvoeding

Teratogene effecten. In reproductie studies bij dieren wanneer het wordt toegediend aan ratten in doses van naproxen 20 mg / kg / dag (125 mg / m²/d), dat is ongeveer gelijk 0,23 MRDC, konijnen-Wikipedia 20 mg / kg / dag (220 mg / m²/d), of 0,27 MRDC, Muizen- 170 mg / kg / dag (510 mg / m²/d), of 0,28 MRDC, Er was geen bewijs van verminderde vruchtbaarheid of schade aan de foetus.

Echter, reproductieve studies bij dieren niet altijd effecten bij de mens te voorspellen. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden. Toepassing tijdens de zwangerschap mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Nonteratogenic effecten. Omdat het bekend, dat betekent, ingibiruyushtie synthese NG, gebruikt om vroeggeboorte vertragen, Het risico van neonatale complicaties verhoogt, zoals necrotiserende enterocolitis, patent ductus arteriosus, intracraniële bloedingen. Het gebruik van naproxen in de late zwangerschap kan leiden tot de bevalling te vertragen, persisterende pulmonale hypertensie, nierfunctiestoornis, Abnormale niveaus van prostaglandine E bij prematuren. Aangezien de bekende effecten van deze klasse van stoffen op het cardiovasculaire systeem van de foetus (het sluiten van arteriële kanaal), gebruik in het derde trimester is uitgesloten.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Naproxen wordt bepaald in de moedermelk van vrouwen (concentratie ongeveer 1% serum). Vanwege de mogelijke nadelige effecten van stoffen, ingibiruyushtih synthese NG, bij pasgeboren, zogende moeders mogen niet worden gebruikt naproxen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen, meest voorkomende in klinische studies (eventueel met naproxen):

Uit het spijsverteringskanaal: 3-9%-brandend maagzuur, buikpijn, misselijkheid, constipatie; >1% -diarree, indigestie, stomatitis; <1% - Flatulentie, bloeden / perforatie, GI zweren (gastro-duodenal'nye), braken, verhoging van levertransaminasen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: 3-9% - Hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid, tynnyt, wazig zicht, gehoorverlies; >1% -Vertigo.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): >1% -heartbeat; <1% - Anemie, verhoging van de bloedingstijd.

Vanaf het ademhalingssysteem: 3-9% despnoe.

Voor de huid: 3-9%-ecchymosis.

Met het urogenitaal systeem: <1% - Nierfunctiestoornis.

Allergische reacties: 3-9% — jeuk, huiduitslag, anafylactische reacties.

Ander: 3-9%-Eden; >1% -overmatig zweten, purpura, dorst.

Bijwerkingen, optreedt met een frequentie <1% in klinische studies en post-marketing onderzoeken (eventueel met naproxen):

Uit het spijsverteringskanaal: colitis, gematemezis, geelzucht, pancreatitis, grond.

Met het urogenitaal systeem: glomerulaire nefritis, hematurie, hyperkaliëmie, interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom, nierfalen, renale papillaire necrose.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): agranulocytose, eozinofilija, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: depressie, ongewone dromen, concentratiestoornissen, slapeloosheid, malaise, spierpijn, spierzwakte.

Bijwerkingen, optreedt met een frequentie <1% (een oorzakelijk verband met het gebruik van naproxen niet geïnstalleerd):

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): aplasticheskaya bloedarmoede, gemoliticheskaya bloedarmoede.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: aseptische meningitis, cognitieve dysfunctie.

Uit het spijsverteringskanaal: nepepticheskoe gastro-intestinale ulceratie, ulceratieve stomatitis.

Allergische reacties: epidermale necrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, netelroos; fotosensitiviteitsreactie, epidermolysis bullosa zoals porfiricheskomu.

Ander: vasculitis, hyper / hypoglykemie, alopecia, fotodermatitis.

Samenwerking

Verhoogt toxiciteit hydantoïne, anticoagulantia, sulfonamiden, methotrexaat (blokken tubulaire secretie). Vermindert natriuretisch en diuretisch effect van furosemide, gipotenziю, veroorzaakt door beta-blokkers. Vermindert de uitscheiding van lithiumzouten en verhoogt de concentratie in plasma. Antacida, die magnesium en aluminium, en sucralfaat kunnen de absorptie van naproxen te verlagen.

Overdose

Symptomen: slaperigheid, laksheid, duizeligheid, epigastrische pijn, buikklachten, maagzuur, indigestie, misselijkheid, voorbijgaande leverfunctiestoornis, gipoprotrombinemii, nierfunctiestoornis, metabole acidose, apneu, desoriëntatie, braken; kan bloeden uit het maagdarmkanaal; zelden - hypertensie, acuut nierfalen, respiratoire depressie, coma.

Behandeling: maagspoeling, inductie van braken en / of toediening van actieve kool (60100 g - voor volwassenen, 1-2 G / kg - kinderen) en / of de aanstelling van osmotische laxeermiddelen, symptomatische en ondersteunende therapie. De specifiek antidotum is niet gevonden. Geforceerde diurese, urinaire alkaliseren of hemodialyse niet effectief vanwege de hoge eiwitbinding.

Doseren en Administratie

Binnen, de gemiddelde dosis voor volwassenen is 250-500 mg 2 eenmaal per dag, De maximale enkelvoudige dosis - 500 mg, maximale dagelijkse - 1750 mg 2 toelating (in de ochtend en avond).

De gemiddelde dagelijkse inname voor kinderen 1 Jaar tot 5 jaar is 2.5-10 mg/kg lichaamsgewicht in 1-3 ontvangst, oudere kinderen 5 jaren - 10 mg/kg/dag 2 toelating, de gebruikelijke duur van de behandeling is 2 Zon (doseervorm voorkeur is een suspensie voor kinderen); in juveniele artritis bij kinderen ouder 5 jaar van dagelijkse dosis is 10 mg / kg.

Voorzorgsmaatregelen

Bij langdurig gebruik is het noodzakelijk om lever- en nierfunctie te controleren, de perifere bloed.

Als u wilt definiëren de 17-ketosteroidov of 5-oksiindoliluksusnoj zuur behandeling dient te worden geschorst voor 48 h voor de test.

Samenwerking