Metoprolol

Wanneer ATH:
C07AB02

Karakteristiek.

Metoprolol Tartraat: wit, vrijwel reukloos kristallijn poeder, oplosbaar in water, Dichloormethaan, chloroform en alcohol, slecht oplosbaar is in aceton, onoplosbaar in ether. metoprololsuccinaat: wit kristallijn poeder, gemakkelijk oplosbaar in water, Oplosbaar in methanol, matig oplosbaar in ethanol, enigszins oplosbaar in dichloormethaan en 2-propanol, vrijwel onoplosbaar in ethylacetaat, aceton, diethylether en heptaan.

Farmacologische werking.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmic.

Toepassing.

Hypertensie milde tot matige (monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva), CHD, hyperkinetische cardiale syndroom, onregelmatige hartslag (sinustachycardie, ventriculaire en supraventriculaire ritmestoornissen, waaronder paroxysmale tachycardie, supraventriculaire tachycardie, aritmie, atriale flutter en atriumfibrilleren, atriale tachycardie), gipertroficheskaya cardiomyopathie, mitralisklep prolaps, myocardiaal infarct (Preventie en behandeling), migraine (het voorkomen), thyrotoxicosis (Combinatietherapie); behandeling van acathisie, -neuroleptica geïnduceerde.

Contra.

Overgevoeligheid, AV-blok II en III graden, sinoatrialynaya blokkade, acute of chronische (in stap decompensatie) hartfalen, zieke sinus syndroom, ernstige sinusbradycardie (HR minder 60 u. / min), cardiogene shock, hypotensie (Tuin, minder 100 mm Hg. Art.), door perifere circulatiestoornissen uitgedrukt, zwangerschap, het zogen.

Beperkingen van toepassing.

Suikerziekte, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy geschiedenis, metabole acidose, bronchiale astma, эmfizema, niet-allergische bronchitis, hyperthyreoïdie, psoriasis, feochromocytoom, van de lever en / of nieren, myasthenia, depressie, algemene anesthesie, de ouderen en de leeftijd van de kinderen.

Zwangerschap en borstvoeding.

Misschien, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus. Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: niet minder 10% - zwakte; 1-9,9% - duizeligheid en hoofdpijn; 0,1-0,9% - verminderde concentratie, slaperigheid / slapeloosheid, nachtmerries, depressie, spierkrampen, paresthesie; 0,01-0,09% - nervositeit, alarm, de verzwakking van de libido, wazig zicht, xeroftalmie, conjunctivitis; minder 0,01% - lethargie, vermoeidheid, angst, verwarring, Amnesia / korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, ruis in de oren, dysgeusie.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): 1-9,9% - bradycardie, hartslag, gipotenziya, koude ledematen; in 0,1-0,9% - hartfalen, VAN блокада, edematous syndroom, pijn op de borst; in 0,01-0,09% - vermindering van de contractiliteit van het myocard, Aritmie, minder 0,01% - Gangreen (Bij patiënten met ernstige perifere circulatoire verstoringen); geleidingsstoornissen infarct, syncope, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytose.

Uit het spijsverteringskanaal: 1-9,9% - misselijkheid, buikpijn, diarree of constipatie; 0,1-0,9% - braken; 0,01-0,09% - droge mond, abnormale leverfunctie; winderigheid, indigestie, maagzuur, hepatitis.

Vanaf het ademhalingssysteem: kortademigheid (1-9,9%), bronchospasme (0,1-0,9%), vasomotorische rhinitis (0,01-0,09%), kortademigheid.

Voor de huid: 0,1-0,9% - huiduitslag, dystrofische veranderingen van de huid; 0,01-0,09% - obratimaya alopecia; minder 0,01% — photosensitization, exacerbatie van psoriasis; jeuk, эritema, netelroos, hyperhidrose.

Ander: gewichtsverlies (0,1-0,9%), gewrichtspijn, artritis, spierpijn, spierzwakte, Ziekte van Peyronie.

Samenwerking.

Versterken hypotensie sympathicolytische, nifedipine, nitroglycerine, Urineafdrijvend, hydralazine en andere antihypertensiva. Anti-aritmische en anesthetica verhogen het risico van bradycardie, Aritmie, gipotenzii. Digitalispreparaten versterken vertragen AV geleiding. Gelijktijdig in / met de introductie van verapamil en diltiazem hartstilstand kan veroorzaken. Beta-adrenergische agonist, aminofillin, cocaïne, Oestrogenen, indomethacine en andere NSAID's verzwakking van het bloeddrukverlagende effect. Het versterkt en verlengt het effect van spierverslappers antidepolyarizuyuschih. De combinatie van alcohol leidt tot wederzijdse versterking dempende werking op het centrale zenuwstelsel. Allergenen verhogen het risico van ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie. Het verandert de effectiviteit van insuline en orale antidiabetica en verhoogt het risico van hypoglykemie. Antacida, orale anticonceptiva, cimetidine, ranitidine, fenothiazinen - verhoging van het niveau van metoprolol in het bloed, rifampicine - vermindert. Verlaagt klaring van lidocaïne, beta-efficiëntie₂-agonisten (nodig zijn om de dosering van deze laatste te verhogen). Onverenigbaar met MAO-remmers type A.

Overdose.

Symptomen: hypotensie, acuut hartfalen, bradycardie, hartstilstand, VAN блокада, cardiogene shock, bronchospasme, respiratoire insufficiëntie en bewustzijn / coma, misselijkheid, braken, gegeneraliseerde aanvallen, cyanosis (gemanifesteerd door 20 min- 2 h na toediening).

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie: atropinesulfaat (In / fast 0,5-2 mg) - bradycardie en AV-geleidingsstoornissen; glucagon (1-10 mg /, Vervolgens / druppelen 2-2,5 mg / h) dobutamine en - in het geval van vermindering van de contractiliteit van het myocard; agonisten (noradrenaline, adrenaline en anderen.) - arteriële hypotensie; diazepam (In / slow) - om aanvallen te elimineren; geïnhaleerde beta-agonisten of / bolus aminofylline voor noodhulp bronchospatische reacties; cardioacceleration.

Doseren en Administratie.

Binnen, I /. zoals antianginalnogo, antihypertensiva en anti-aritmische, hyperkinetisch syndroom met metoprolol tartraat oraal toegediend in een dosering van 100-200 mg 2-3 uur, indien nodig, verhoging van de dosis intervallen van één week tot 450 mg / dag. In acuut myocardiaal infarct voor bloeddrukmeting, hartslag en ECG wordt uitgevoerd 3 bolus in / bij injectie 5 mg, met intervallen van twee minuten (totale dosis 15 mg), met een goede verdraagbaarheid door middel van 15 minuten na de laatste injectie wijzen de binnenkant van 25-50 mg per 6 h voor 48 Nee, en - 50-100 mg 2 eenmaal per dag (in de ochtend en in de avond) gedurende 3 Maanden - 3 jaar. Het verplaatsen naar metoprolol succinate dosis blijft hetzelfde. Voor de preventie van migraineaanvallen - binnen 50-100 mg 2-4 maal per dag.

Metoprololsuccinaat in CAD, hypertensie, aritmijax, functionele aandoeningen van het hart, vergezeld hartslag oraal toegediend in een dosering van 50-100 mg 1 eenmaal per dag, voor migraine profylaxe - 200 mg 1 eenmaal per dag. Verhoog de dosis niet eerder, dan 1 Zon, dwz. na de ontwikkeling van een maximaal effect.

Voorzorgsmaatregelen.

Bij patiënten met chronisch hartfalen kan een daling van de contractiliteit van het myocard merken, noodzakelijk gebruik van hartglycosiden en / of diuretica met zorgvuldige controle van de hemodynamische status van. Bij toenemende bradycardie of AV block moet de dosis of / atropine verminderen. Diabetes mellitus en hyperthyreoïdie kan tachycardie metoprolol maskeren, hypoglykemie of hyperthyreoïdie veroorzaken. Bij patiënten met diabetes vereist de dosering van antidiabetica, en zorgvuldige controle van bloedglucosegehalte. Bij de uitvoering van tijdens de behandeling chirurgie, selectiemiddelen moet een anestheticum en de laagste negatieve inotrope actie. Misschien een meer uitgesproken ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties en het gebrek aan therapeutische effect van conventionele dosissen epinefrine met verergerd allergische geschiedenis. Na de beëindiging van de gelijktijdige behandeling met clonidine, metoprolol schaffen geleidelijk, enkele dagen voor clonidine, vanwege het risico van ernstige hypertensieve crisis. Bij patiënten met een feochromocytoom toepassing is alleen mogelijk in combinatie met de alfa-adrenolytica. Metoprolol stop voor 2-3 dagen voor de levering (het risico van bradycardie, hypotensie en hypoglykemie bij de pasgeborene), In uitzonderlijke gevallen moet de pasgeborene na levering binnen 48-72 uur te worden onder medisch toezicht. Het dient zich te onthouden van het gebruik bij kinderen de praktijk, omdat de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik bij kinderen niet is geïdentificeerd. Bij het annuleren van de behandeling is het noodzakelijk om de dosis geleidelijk te verminderen voor 10-14 dagen. Patiënten met een coronaire hartziekte hebben op dit moment te worden onder strikt medisch toezicht. Wees op uw hoede van tijdens de bestuurders van voertuigen en mensen, vaardigheden hebben betrekking op de hoge concentratie van aandacht.

Waarschuwingen.

Tijdens de behandeling kan de testresultaten in het laboratorium studies veranderen (toename van ureum, transaminases, fosfataz, LDH).

Samenwerking