Bisoprolol

Wanneer ATH:
C07AB07

Karakteristiek

Cardioselectieve beta1-adrenoblokator, Het heeft geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit en membraanstabiliserende. Bisoprololfumaraat - een wit kristallijn poeder. Het is oplosbaar in water, methanol, ethanol, xloroforme. Moleculair gewicht 766,97.

Farmacologische werking

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmic.

Toepassing

Arteriële hypertensie, angina, post-infarct periode, Aritmie, congestief hartfalen (matig uitgedrukt, stabiel zonder een piek tijdens de laatste 6 Zon).

Contra

Overgevoeligheid, sinusovaya bradycardie (minder dan 45-50 slagen. / min), zieke sinus syndroom, синоатриальная и AV блокада II-III степени, cardiogene shock, acute en ongevoelig voor behandeling van ernstige hartinsufficiëntie, acuut myocardinfarct, hypotensie (Verdrietig hieronder 90 mm Hg. Art.), ernstige obstructieve respiratoire insufficiëntie, zwangerschap, het zogen.

Beperkingen van toepassing

Chronische obstructieve longziekte, ernstige astma, variant angina (Princmetala), neiging om bradycardie, AV блокада Ik степени, de perifere bloedcirculatie (incl. Syndroom van Raynaud), suikerziekte, gipoglikemiâ, thyrotoxicosis, psoriasis, van de lever en de nieren, Acidose, jeugd (veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet geïdentificeerd).

Zwangerschap en borstvoeding

Misschien, Als het effect van de therapie voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus en kind (adequate en goed gecontroleerde studies van de veiligheid van het gebruik bij zwangere en zogende vrouwen hebben niet uitgevoerd). Vanwege het risico van bradycardie, gipotenzii, hypoglycemie en respiratoire aandoeningen (neonatale asfyxie) bij pasgeboren, bisoprololfumaraat behandeling moet worden gestaakt 48-72 uur vóór de aflevering. Als dit niet mogelijk is, zuigeling moet onder strikte medische observatie worden gehouden voor 48-72 uur na de geboorte. Er werd onderzocht de verdeling van bisoprololfumaraat moedermelk, maar omdat het wordt uitgescheiden in moedermelk bij ratten (minder 2%), zuigelingen moet onder medisch toezicht.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Bijwerkingen

De frequentie van bijwerkingen vermeld op doses, ten hoogste 40 mg.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid (3,5%), slapeloosheid (2,5%), asthenie (1,5%), gipestezii (1,5%), depressie (0,2%), slaperigheid, angst, paresthesie (koud gevoel in de ledematen), hallucinaties, aphronia, focus, oriëntatie in tijd en ruimte, balans, emotionele labiliteit, ruis in de oren, conjunctivitis, gezichtsstoornissen, verminderde afscheiding van traanvocht, krampen.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): bradycardie (0,5%), aritmie, hartslag, VAN блокада, gipotenziya, hartfalen, schending van de microcirculatie in het myocardium en ledematen, claudicatio intermittens, vasculitis, agranulocytose, trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura.

Uit het spijsverteringskanaal: diarree (3,5%), misselijkheid (2,2%), braken (1,5%), droge mond (1,3%), indigestie, constipatie, ishemicheskiy colitis, mezenteryalnoy slagader trombose.

Vanaf het ademhalingssysteem: hoesten (2,5%), kortademigheid (1,5%), ʙronxo- en laryngospasme, keelholteontsteking (2,2%), rhinitis (4%), sinusitis (2,2%), luchtweginfecties (5%), respiratory distress syndrome.

Met het urogenitaal systeem: perifeer oedeem (3%), verminderd libido, impotentie, Ziekte van Peyronie, cystitis, počečnaâ hoe.

Voor de huid: huiduitslag, acne, ekzemopodobnye reactie, prurigo, roodheid van de huid, hyperhidrose, dermatitis, alopecia.

Metabolisme: verhoogde concentratie van leverenzymen (IS, GOLD), hyperglycemie of verhoogde glucosetolerantie, hyperuricemia, verandering in de concentratie van kalium in het bloed.

Ander: pijnsyndroom (hoofdpijn - 10,9%, gewrichtspijn - 2,7%, spierpijn, buikpijn, borst - 1,5%, ogen, oren), Gewichtstoename.

Samenwerking

Kans op schendingen van automatisme, conductie en cardiale contractiliteit verhoogt (wederzijds) tegen de achtergrond van amiodaron, diltiazema, verapamil, kinidine geneesmiddelen, hartglycosiden, reserpine, alpha metildofy. Gelijktijdige toediening van dihydropyridine calciumantagonisten, vooral bij patiënten met latente hartinsufficiëntie, Het verhoogt het risico van hypotensie en hartdecompensatie. Effectief verlaagt xanthines en sympathomimetica, рифампицин уменьшает T1/2, ergotaminederivaten versterken de perifere bloedcirculatie. Onverenigbaar met MAO-remmers.

Overdose

Symptomen: bradycardie, aritmie, gipotenziya, hartfalen (ademhalingsproblemen, Acrocyanosis, zwelling), gipoglikemiâ, in ernstige gevallen - collapse.

Behandeling: maagspoeling en benoeming van absorberend, simptomaticheskaya therapie: atropyn, beta-agonisten (Isoprenaline), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) en cardiale (doʙutamin, Dopamine, epinefrine, Noradrenaline) bereidingen, hartglycosiden, Urineafdrijvend, glucagon, etc.. Met hart block - pacemaker, verbinding pacemaker.

Doseren en Administratie

Binnen, zonder te kauwen, drinken van een kleine hoeveelheid vloeistof, in de ochtend op een lege maag of tijdens het ontbijt 1,25-10 mg 1 eenmaal per dag. Doseringsschema individuele, verhoging van de dosis onder controle van bloeddruk en hartslag. Arteriële hypertensie en angina: 5-10 Mg; milde hypertensie (Vader minder 105 mmHg.): 2,5 mg; congestief hartfalen: door 1,25 mg / dag (gedurende 1 Zon), vervolgens met een goede dosis uithoudingsvermogen te verhogen tot 2,5 mg / dag (1 Zon), 3,75 mg / dag (1 Zon), 5 mg / dag (4 Zon), 7,5 mg / dag (4 Zon), hierna 10 mg / dag (doeldosis). De maximale dagelijkse dosis voor volwassenen - 20 mg.

Voorzorgsmaatregelen

Houd rekening met de mogelijkheid van het maskeren van de symptomen van hypoglykemie en hyperthyreoïdie tijdens de behandeling. Misschien is de toegenomen ernst van overgevoeligheidsreacties en het gebrek aan effect van gebruikelijke doses epinefrine met bezwarende allergische geschiedenis. In ernstige leverstoornissen, Acuut nierfalen (Cl creatinine minder dan 20 ml / min), ziek, op de hemo- of peritoneale dialyse, de dosis moet worden verlaagd. Als feochromocytoom niet worden gegeven zonder invoering van alfablokkers. Bisoprolol vermindert de compensatoire cardiovasculaire reacties in reactie op het gebruik van algemene anesthesie en jodiumhoudende contrastmiddelen. Het is noodzakelijk om het geneesmiddel stoppen 48 uur voor de anesthesie of kies verdoving met de minste negatieve inotrope effecten. De behandeling moet geleidelijk worden stopgezet, voor ongeveer 2 Zon (mogelijke terugtrekking). Wees op uw hoede van tijdens de bestuurders van voertuigen en mensen, vaardigheden hebben betrekking op de hoge concentratie van aandacht. Het is noodzakelijk om het gebruik van alcohol tijdens de behandeling uitgesloten (het risico van orthostatische hypotensie).

Waarschuwingen

U kunt de resultaten van de tests in het lab te wijzigen.

Samenwerking

Werkzame stofBeschrijving van interactie
AkarʙozaFMR. Tegen de achtergrond van de verbeterde werking van bisoprolol en masker enkele uitingen van hypoglykemie.
AmiodaronFMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) de kans op schendingen van automatisme, geleiding en myocardiale contractiliteit.
AtenololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
BetaksololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
VerapamilFMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) Gedeeltelijk aandoeningen van het myocardium (verminderde contractiliteit, vertraagt ​​de AV geleiding).
GlimepirideFMR. Tegen de achtergrond van de verbeterde werking van bisoprolol en masker enkele uitingen van hypoglykemie.
GlipizideFMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, Het is ook mogelijk maskering van de vroege symptomen van hypoglykemie.
DiltiazemFMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) Gedeeltelijk aandoeningen van het myocardium (verminderde contractiliteit, vertraagt ​​de AV geleiding).
IndomethacineFMR: antagonizm. Vermindert bloeddrukverlagend effect (dientengevolge prostaglandinesynthese in de nieren, en natrium en vochtretentie onderdrukken).
Insuline aspartFMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, mogelijke maskering van de eerste verschijnselen van hypoglykemie.
Insuline glargineFMR. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, mogelijkheid maskeren sommige uitingen van hypoglykemie.
Insuline dvuhfaznыy [de menselijke genetische manipulatie]FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, kan verhullen de vroege symptomen van hypoglykemie.
Insuline lisproFMR. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, mogelijkheid maskeren sommige uitingen van hypoglykemie.
Insuline oplosbaar [varkensvlees monocomponent]FMR. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, mogelijkheid maskeren sommige uitingen van hypoglykemie.
KlonidinFMR. Gezamenlijke aanvraag in strijd met de regeling van de bloeddruk, verergert bradycardie, Het verhoogt de kans op AV-blok; bisoprolol moet een paar dagen voor de benoeming van clonidine annuleren.
LidokainFKV. Tegen de achtergrond van bisoprolol vertraagt ​​elimineren en het risico van toxische effecten; het gecombineerde gebruik noodzakelijk om de concentratie van lidocaïne in het bloed.
MethyldopaFMR: synergie. Het verhoogt het bloeddrukverlagend effect en verhoogt de kans op schendingen van automatisme, geleiding en myocardiale contractiliteit; gecombineerd gebruik wordt afgeraden.
MetoprololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
MetformineFMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, kan ook enkele van de symptomen van hypoglykemie maskeren (in het bijzonder, tachycardie).
NadololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
OctreotideFMR: synergie. Verbetert de therapeutische en bijwerkingen: de mogelijkheid om excessieve bradycardie, aritmieën en geleidingsstoornissen, waarbij een dosisverlaging.
PindololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
PioglitazonFMR. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, mogelijkheid maskeren sommige uitingen van hypoglykemie.
PropranololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
RepaglinideFMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, kan ook enkele van de symptomen van hypoglykemie maskeren (met name tachycardie).
RisperidonFMR: synergie. Verhoogt het bloeddrukverlagend effect.
RifampicineFKV. Versnelt biotransformatie, vermindert plasma levels en T1/2.
RosiglitazonFMR. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van bisoprolol, mogelijkheid maskeren sommige uitingen van hypoglykemie (met name tachycardie).
SotalolFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
TimololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.
KinidineFMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) de kans op schendingen van automatisme, geleiding en myocardiale contractiliteit.
EpinefrineFMR: antagonizm. Tegen de achtergrond van verzwakte effect van bisoprolol, met name bij patiënten met atopische of ernstige anafylactische reacties historie, mogelijk gebrek aan respons op conventionele, gebruikt voor de behandeling van anafylactische reacties, dosis.
EsmololFMR: synergie. Elkaar versterkende effecten; gecombineerde gebruik gecontraïndiceerd.

Terug naar boven knop