Methyldopa
Wanneer ATH:
C02AB02
Karakteristiek.
Antihypertensive. Wit of geelachtig-wit poeder;. Oplosbaar in water.
Farmacologische werking.
Gipotenzivnoe.
Toepassing.
Slagaderlijk hypertensie, milde tot matige.
Contra.
Overgevoeligheid, hepatitis, levercirrose, nierfalen, feochromocytoom, depressie, acuut myocardinfarct, cerebrovasculaire aandoeningen, ernstige coronaire hartziekte, autoimmunnaya gemoliticheskaya bloedarmoede, collagenase, parkinsonizm, porfyrie, Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers, levodopa.
Beperkingen van toepassing.
Hepatitis (geschiedenis), acute linker ventrikel falen, diencephalic syndroom.
Zwangerschap en borstvoeding.
In experimenten met konijnen, Muizen en ratten, gedoseerd up 1000 mg / kg / dag (in 16,6 maal hoger dan MRDC), bijwerkingen werden gedetecteerd. Methyldopa passeert de placenta. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij vrouwen dopegyt acties I en II trimester van de zwangerschap is niet uitgevoerd. In de studie van het gebruik van methyldopa in de III trimester van nadelige effecten gevonden. Toepassing tijdens de zwangerschap mogelijk (op strikte voorwaarden).
Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)
Wees op uw hoede van de lactatie (Methyldopa overgaat in de moedermelk).
Bijwerkingen.
Van het zenuwstelsel en de zintuigen: zwakte, asthenie, slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn (treden in het begin van de behandeling en verdwijnen snel), loomheid, angst, parkinsonizm, Bell's verlamming, horeoatetoidnye spontane beweging, paresthesie, onthutsend bij het lopen, achteruitgang van de intelligentie, symptomen van cerebrovasculaire insufficiëntie, veranderingen in de mentale toestand (waaronder nachtmerries of ongewoon levendige dromen, depressie of angst).
Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): bradycardie, orthostatische hypotensie, perifeer oedeem, spoelen van de huid van het bovenste lichaamshelft, verhoogde angina pectoris, verergerende symptomen van hartfalen; zeldzame - Myocarditis, perikardit, obratimaya leykopeniya en trombocytopenie, autoimmunnaya gemoliticheskaya bloedarmoede, eozinofilija.
Uit het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid, braken, constipatie / diarree, glossalgiya, ontsteking van de speekselklieren, stomatitis, pancreatitis, colitis (ernstige of langdurige diarree of maagkrampen), abnormale leverfunctie met de ontwikkeling van cholestase, geelzucht, hepatitis.
Met het urogenitaal systeem: hyperprolactinemie, gynaecomastie, galactorroe, amenorrhea, toenemen in bloedureumstikstof, verminderd libido, impotentie.
Allergische reacties: huiduitslag, toxische epidermale necrolyse.
Ander: gewrichtspijn, spierpijn, koortsachtige syndroom, verstopte neus, lupus-achtig syndroom.
Samenwerking.
Het antihypertensief effect van het verminderen agonisten en NSAIDs. In een gezamenlijke aanvraag met haloperidol mogelijke negatieve invloed op de activiteit psihicheckuyu, in het bijzonder het optreden van desoriëntatie en vertraging / moeilijkheidsgraad denkprocessen. Het verhoogt het risico op toxische effecten van lithiumzouten (zelfs terwijl de concentratie van lithium in het bloedserum bij de aanbevolen therapeutische niveaus).
Het moet niet worden gebruikt in combinatie met MAO-remmers (inclusief furazolidon, procarbazine en selegiline), omdat, Als eerste, methyldopa kan hyperexcitabiliteit bij patiënten veroorzaken, ontvangen van MAO-remmers en, Ten tweede, Er zijn meldingen van hoofdpijn, ernstige hypertensie en hallucinaties. De gezamenlijke afspraak met tricyclische antidepressiva kan bloeddrukverlagend effect van methyldopa verminderen (Zorgvuldige controle van patiënten). Indien gelijktijdig gebruik van levodopa antiparkinson effect van levodopa kan variëren, en eventueel een additief toxische werking op het centrale zenuwstelsel, In het bijzonder de ontwikkeling van een psychose. Het hypotensieve effect te versterken is het raadzaam te gebruiken op hetzelfde moment met hydralazine, diuretica en nifedipine. Het is ook mogelijk om gebruik verapamil, captopril.
De combinatie met anxiolytica verhoogt het bloeddrukverlagend effect. Door het verhogen van de pH van de urine tijdens het nemen van de patiënt urine alkalizing PM, verbeterde maatregelen methyldopa, tk. concentratie in het bloed wordt gehandhaafd op een hoog niveau langer, door toegenomen reabsorptie in de nierbuisjes. Bij het aanzuren van urine vermindert de werking van methyldopa.
Wees op uw hoede te benoemen patiënten, ontvangende methyldopa, Geneesmiddelen voor algemene anesthesie (halothaan en thiopental natrium); ethylester gecontraïndiceerd. Patiënten, ontvangende methyldopa, tijdens algemene anesthesie kan collaptoid state ontwikkelen (Het is raadzaam om de ontvangst te staken 7-10 dagen voor algemene anesthesie).
Overdose.
Symptomen: ernstige hypotensie, bradycardie, loomheid, duizeligheid, tremor, slaperigheid, misselijkheid, braken, constipatie / diarree, winderigheid, darm atonie.
Behandeling: aanbevolen maagspoeling of inductie van braken, diurez, afspraak agonisten (Noradrenaline, epinefrine). Noodzakelijk om het hartritme te controleren, OCK, elektrolytenbalans, nierfunctie, en het centrale zenuwstelsel.
Doseren en Administratie.
Binnen. Dosis geplukt individueel. Typisch is de aanvangsdosis voor volwassenen - 250 mg / dag (eerste opvang - avond, voor het slapen gaan), vervolgens elke 2 dag de dosis verhogen 250 mg afhankelijk van de ernst van het therapeutische effect, De maximale dagelijkse dosis - 3 g. dosis werd verlaagd minimaal in onderhoud bereiken van de gewenste stabiliteit van het hypotensieve effect op 250 mg elke 2 dag. Voor de ouderen de initiële dosis - 125 mg 1-2 maal daags, De maximale dagelijkse dosis - 2 g 2 toelating.
Voorzorgsmaatregelen.
Om de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen te voorkomen is het raadzaam een geleidelijke vermindering van de dosis. Patiënten met een verminderde nierfunctie is noodzakelijk om de enkele dosis te verlagen.
Er moet rekening worden gehouden, dat na de stopzetting van de bloeddrukverlagende effect relatief snel beëindigd, verhoging van de bloeddruk gewoonlijk binnen 48 Nee. De therapie vereist controle van de leverfunctie en het patroon van perifere bloed. Bij langdurige therapie bij de 6-10 weken van de behandeling, en vervolgens elke 6-12 maanden wordt aanbevolen Coombs; Een positieve directe Coombs-test en hemolytische anemie vereist verwijdering en behandeling van glucocorticoïden. In het geval van vochtretentie en oedeem verschijning voorschrijven diuretica, waarbij de dosis wordt verlaagd. In combinatie met andere antihypertensiva om de dagelijkse aanbevolen dosering te verminderen.
Kan de stijging van de temperatuur in infectieziekten maskeren. Het geneesmiddel en de metabolieten reageren met standaard chemische agentia, gebruikt voor het bepalen van catecholamines. Wijzigingen van fysiologische indicatoren / laboratoriumtests voor urinezuur, serumcreatinine en andere substanties. De urine van de patiënten tijdens de behandeling de permanente donker.
Bij aanvang van de behandeling is niet toegestaan om een voertuig, en de andere klassen drijven, potentieel gevaarlijke en vereisen aandacht activiteiten. In de toekomst, wordt de mate van beperking bepaald afhankelijk van de individuele tolerantie van drugs. Tijdens de behandeling uitsluit alcoholgebruik.
Samenwerking
Werkzame stof | Beschrijving van interactie |
Amlodipine | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Atenolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Aцetazolamid | FMR: synergie. Het verhoogt de kans op bijwerkingen (Gebruik met voorzichtigheid). |
Betaksolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. Tegen de achtergrond van methyldopa is verergerd bradycardie en AV-blok verhoogt de kans. |
Valsartan | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Verapamil | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Haloperidol | FMR. Tegen de achtergrond van methyldopa verhoogt de kans op ongewenste effecten op de mentale activiteit (het optreden van desoriëntatie en een vertraging of moeilijkheden denkprocessen). |
Gidroxlorotiazid | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Verhoogt de kans op hemolyse van rode bloedcellen. |
Digoxine | FMR: synergie. Tegen de achtergrond van methyldopa vergroot de kans op het ontwikkelen (bij ouderen) zieke sinus syndroom. |
Diltiazem | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Doksazozin | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Izofluran | FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van methyldopa: anesthesie kan een kleinere dosis nodig. |
Irbesartan | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Captopril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Ketamine | FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van methyldopa: anesthesie kan een kleinere dosis nodig. |
Klonidin | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Lisinopril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Lozartan | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Metoprolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. Tegen de achtergrond van methyldopa is verergerd bradycardie en AV-blok verhoogt de kans. |
Minoksidil | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Moclobemide | FMR: synergie. Het verhoogt het bloeddrukverlagend effect; op hetzelfde moment, beschreven gevallen van hypertensieve crisis met psychomotorische agitatie; gelijktijdige toediening wordt niet aanbevolen. |
Moexipril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Nadolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Nitroglycerine | FMR: synergie. Verhoogt het bloeddrukverlagend effect. |
Nifedipine | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Perindopril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Pindolol | FMR: synergie. Verhoogt het bloeddrukverlagend effect. Tegen de achtergrond van methyldopa is verergerd bradycardie en AV-blok verhoogt de kans. |
Prazosine | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Prokaynamyd | FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) Mogelijke bijwerkingen; de gecombineerde aanstelling van voorzichtigheid. |
Procarbazine | Remt MAO onvoorspelbaar en kan het effect van verbeteren; gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd. |
Propofol | FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effect van methyldopa: anesthesie kan een kleinere dosis nodig. |
Propranolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Ramipril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Risperidon | FMR: synergie. Verhoogt het bloeddrukverlagend effect. |
Selegiline | Remt MAO onvoorspelbaar en kan het effect van verbeteren; gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd. |
Sotalol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. Tegen de achtergrond van methyldopa verhoogt de kans op schendingen van automatisme, geleiding en myocardiale contractiliteit. |
Spirapril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Telmisartan | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Terazosin | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Timolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. Tegen de achtergrond van methyldopa is verergerd bradycardie en AV-blok verhoogt de kans. |
Trandolapril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Felodipine | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Fosinopril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Furosemid | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Kinidine | FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) Mogelijke bijwerkingen; de gecombineerde aanstelling van voorzichtigheid. |
Xlortalidon | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Enalapril | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Enalaprilaat | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. |
Esmolol | FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) bloeddrukverlagend effect. Tegen de achtergrond van methyldopa is verergerd bradycardie en AV-blok verhoogt de kans. |