Esmolol

Wanneer ATH:
C07AB09

Karakteristiek.

Èsmolola hydrochloride is een witte of bijna witte kristallijn poeder. Is relatief hydrofiele verbinding, goed oplosbaar in water en gemakkelijk oplosbaar alcohol. Distribution factor (verdelingscoëfficiënt octanol/water) Wanneer pH 7,0 is 0,42. Moleculair gewicht - 331,8. Heeft een asymmetrische centrum en bestaat als een paar ènantiomernaâ.

Farmacologische werking.
Gipotenzivnoe, antiarrhythmic, antianginalnoe.

Toepassing.

Arteriële hypertensie, sinustachycardie, supraventrikuliarnaya tachycardie en tachyarrhythmia (met inbegrip van ventriculaire en atriale fibrillatie, incl. tijdens en na operaties), myocardiaal infarct, instabiele angina, thyrotoxische crisis, feochromocytoom.

Contra.

Overgevoeligheid, sinusovaya bradycardie (minder 45 u. / min), cardiogene shock, AV блокада II-III степени, ernstig hartfalen, zieke sinus syndroom, sinoatrialynaya blokkade, hypotensie (Verdrietig hieronder 90 mm Hg. Art., Vader hieronder 50 mm Hg. Art.), bloeden, gipovolemiя.

Beperkingen van toepassing.

Bronchiale astma, эmfizema, chronische obstructieve bronchitis, congestief hartfalen, suikerziekte, verminderde nierfunctie; Secundaire hypertensie, Als gevolg van vasoconstrictie temidden van hypothermie, tijdens of na operaties; zwangerschap, het zogen, jeugd (veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet geïdentificeerd), leeftijd.

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus. Hoewel voldoende en goed gecontroleerde studies veiligheid van de zwangere vrouwen werden niet gehouden, Bij het gebruik van èsmolola in het laatste trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling, werd het gemeld op de ontwikkeling van foetale bradycardie, Na het einde van de lange infusie HP. Het is niet aanbevolen om te gebruiken tijdens borstvoeding (Er zijn geen gegevens over de penetratie van moedermelk).

Bijwerkingen.

De frequentie van bijwerkingen bij het gebruik van èsmolola werd geschat op 369 patiënten met supraventriculaire tachycardie en meer dan 600 patiënten tijdens of na operaties, bij klinische proeven betrokken. De meeste van de effecten waren tijdelijke en voorbijgaande. De belangrijkste bijwerking was hypotensie (cm. Voorzorgsmaatregelen). Tijdens de postmarketingovyh studies gerapporteerd fatale resultaten, ontmoeting met klinische voorwaarden, Toen Esmolol, waarschijnlijk, gebruikt om te bepalen van de frequentie van ventriculaire contracties (cm. Voorzorgsmaatregelen).

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid (3%), slaperigheid (3%), hoofdpijn (2%), ažitaciâ (2%), verwarring (2%), zich moe voelen (1%); minder 1% — lichte duizeligheid, asthenie, paresthesie, depressie, alarm, krampen, aphronia, smaak, visie en spraak.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): symptomatische hypotensie (gepaard met overvloedig zweten, duizeligheid) - 12% (therapie werd gestopt in over 11% patiënten, waarvan de helft werd waargenomen symptomatisch hypotensie), asymptomatische hypotensie — 25%, de perifere bloedcirculatie (1%); minder 1% -bleekheid, vlissingen, bradycardie (minder 50 slagen / min), pijn op de borst, hartslag, syncope, VAN блокада, longoedeem. In 2 patiënten zonder supraventriculaire tachycardie, maar met ernstige CHD (Staat na myocardinfarct of unstable angina pectoris) ontwikkelde omkeerbaar (bij beëindiging van de behandeling) zware etiologie/sinus pauze/Asystolie.

Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid (7%), braken (1%); minder 1% -droge mond, indigestie, anorexia, constipatie, buikklachten.

Vanaf het ademhalingssysteem: minder 1% -neusverstopping, piepende ademhaling in de borst, ademhalingsproblemen, kortademigheid, bronchospasme.

Voor de huid: infusiereacties, met inbegrip van ontsteking en induraciû in injectie (in 8% gevallen); minder 1% is de zwelling, эritema, verkleuring van de huid, branden op de injectieplaats, huidnecrose (wanneer extravasatie).

Ander: minder 1% -koorts, Zweten, rillingen, urineretentie, pijn in de interscapular regio, koude handen en voeten, opname.

Samenwerking.

Potenziruet effect nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne effect hinidina, prokaynamyda, dizopiramida en verapamil. Verhoogt het risico op bradycardie en hypotensie temidden van rezerpina. Simpatomimetiki en Xanthine derivaten verzwakken (wederzijds) effecten; andere antihypertensieve drugs — versterking van hypotensie. Verhoogt de digoxine in plasma; warfarine, morfine en suxamethonium chloride stijging plasma concentratie. Bij een sprite incompatibel zijn met andere hulpprogramma 's, incl. van 5% oplossing van natriumbicarbonaat.

Overdose.

Symptomen: overmatige verlaging van de bloeddruk, bradycardie, jeludockove ekstrasistola, hartfalen, bronchospasme. Èsmolola overdosis kan leiden tot hartstilstand.

Behandeling: patiënten geven de trendelenburga, zuurstoftherapie, in / in een vloeistof (Als er geen longoedeem); simptomaticheskaya therapie: Wanneer bradikardii introductie atropine-sulfaat, izoproterenola of dobutamine (Het is mogelijk om adrenaline of transvenoznoj pacing te gebruiken); bij hartfalen-in/benoeming cardiale glycosiden of diuretica; hypotensie is een vasoconstrictor (epinefrine, Noradrenaline, Dopamine, doʙutamin) onder de controle van de bloeddruk; jeludockove ekstrasistola kupiruyutza/met de invoering of fenytoïne en lidocaïne, Bronchospasme is in/met de introductie van beta₂-agonisten (izoproterenol) of Xanthine derivaten. Misschien in / benoeming van glucagon te corrigeren bradycardie of hypotensie.

Doseren en Administratie.

B /. Dosis instellen door de invoering van een reeks van lading en doses.

Wanneer aritmieën — in/met infuzionno 0,5 mg/kg/min voor 1 m (laden van de dosis), dan - 0,05 mg/kg/min voor 4 m (onderhoudsdosis). Als het antwoord voldoende is, dosis bewaard en periodiek indien nodig aanpassen; Als er geen effect aan het einde van is 5 min — besteden een opnieuw bekijken: in/in infuzionno 0,5 mg/kg/min voor 1 m (laden van de dosis), dan - 0,1 mg/kg/min voor 4 m (onderhoudsdosis) blijven herhalen de volgorde van de Infusies met toenemende elke onderhoudsdosis op 0,05 mg/kg/min om het gewenste effect te krijgen. Na het bereiken van effect kunt u voorkomen dat typen laden dosis, (a) verhoogde ondersteunt te beperken tot 0,025 mg / kg 1 -min of korter. Het interval tussen de verhoging van de dosis kan uitbreiden tot 10 m.

Voor hypertensie of aritmie tijdens of na operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (de initiële dosis) en in/in infuzionno- 0,05 mg/kg/min voor 4 m (onderhoudsdosis). In de afwezigheid van het effect weer, naar 4 tijd, de volgorde van de Infusies observeren en neemt elke extra dosis 0,05 mg / kg. Maximale dosis voor volwassenen 0,2 mg / kg / min. Babies met Supraventriculaire ritmestoornissen in/met infuzionno 0,05 mg/kg/min, gevolgd door een verhoging zo nodig elke 10 minuten 0,3 mg / kg / min.

Voorzorgsmaatregelen.

Bij de toepassing van èsmolola, zorgvuldige en constant medisch toezicht en toezicht op EKG, VAN, HARTSLAG en andere indicatoren.

Gipotenziya. In klinische studies in 25-50% van de patiënten, behandelde èsmololom, Er was hypotensie, meestal gedefinieerd als tuin hieronder 90 mm Hg. Artikel. en/of papa hieronder 50 mm Hg. Artikel. Over 12% patiënten waren meestal symptomatische hypertensie (meestal overvloedig zweten, duizeligheid). Hypotensie kan worden waargenomen bij elke dosis, maar er was een dosis-, Dus, de dosis over 200 mcg/kg/min worden niet aanbevolen. Vooral zorgvuldige controle van de hel is noodzakelijk bij patiënten met aanvankelijk lage advertentie vóór de behandeling. Door het verminderen van de dosis of einde van infusie gipotenzia verdwijnt, typisch voor 30 m.

Hartfalen. Op het eerste teken of de symptomen van hartfalen en moet worden afgeschaft, Esmolol, indien nodig, het ondernemen van specifieke therapie. Gebruik èsmolola om te controleren van de frequentie van ventriculaire contracties bij patiënten met Supraventriculaire ritmestoornissen dienen te worden uitgevoerd met de nodige voorzichtigheid, Als de patiënt heeft hemodynamiek verminderde of, in het geval van het nemen van andere stoffen, dat vermindert de kracht op weerstand, hartige vulling, Cardiale contractility, verdeling van een elektroimpuls in het myocardium, omdat, Ondanks het snelle begin van de actie en de ontwikkeling van èsmolola effect, enkele fatale gevallen werden gemeld in de toepassing èsmolola, waarschijnlijk om te controleren van de frequentie van ventriculaire contracties.

Tachycardie en/of hypertensie tijdens en na de operatie. Esmolol wordt niet aanbevolen bij patiënten met secundaire hypertensie, aan vasoconstrictie door onderkoeling gerelateerde.

Bronhospasticskie ziekte. Als een blocker kardioselektivnym Esmolol, Het kan gebruikt worden bij patiënten met bronhospastičeskimi ziekten, maar met de nodige voorzichtigheid, zorgvuldig titruâ dosis om de laagste effectieve. In het geval van bronchospasme moet infuziu onmiddellijk stoppen; indien nodig, Bèta kan worden gebruikt₂-stimulerende stof, maar met zeer grote voorzichtigheid, Als patiënten al getuige van een snelle želudočkovyj ritme geweest hebben.

Diabetes en hypoglycemie. Rekening houden met de mogelijkheid van symptomen van hypoglykemie maskeren (tachycardie, hypertensie) diabetespatiënten. Tegen de achtergrond van de allergie verhogen geschiedenis misschien meer ernstige manifestatie van overgevoeligheidsreacties en gebrek aan therapeutische effect van conventionele doses van epinefrine. Bij een concentratie van meer dan 10 mg/ml eventueel geïrriteerde weefsel. Als infusie treedt op lokale reactie, de invoering moet stoppen en hervatten elders.

Waarschuwingen.

Oplossing bij een concentratie van 250 mg/ml moeten worden verdund voor gebruik. Oplossing voor infusie (concentratie 10 mg / ml) bereiden door toe te voegen 5 g (20 ml van een oplossing met concentratie 250 mg / ml) èsmolola in een fles met een vloeistof voor de aan- / in het volume 500 ml (eerder in aseptische condities daaruit verwijderd 20 ml). Gekookte oplossing wordt opgeslagen 24 uur bij kamertemperatuur geroerd; niet invriezen. Het is niet aanbevolen om gebruik van naalden-vlinders.

Samenwerking