Lovastatin
Wanneer ATH:
C10AA02
Karakteristiek.
Witte non-hygroscopisch kristallijn poeder; oplosbaar in water, lichtjes oplosbaar in alcohol.
Farmacologische werking.
Hypolipidemische, hypocholesteremic.
Toepassing.
Hypercholesterolemie: Eerste high-LDL (Types IIa en IIb) bij afwezigheid van het effect van dieet, Gecombineerd met hypertriglyceridemie (гиперлипопротеинемия типа IIb); atherosclerose.
Contra.
Overgevoeligheid, nierfunctiestoornis, ernstige leverinsufficiëntie, aanhoudende stijging van de transaminase niveaus in het bloedplasma, zwangerschap, het zogen, jeugd.
Zwangerschap en borstvoeding.
Categorie acties resulteren in FDA - X. (Dierproeven of klinische onderzoeken een schending van de foetus en / of er sprake is van het risico van negatieve effecten op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk; risico, bij gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap, groter dan de mogelijke voordelen.)
Bijwerkingen.
Abnormale leverfunctie, transaminaseverhoging, indigestie, winderigheid, misselijkheid, braken, maagzuur, droge mond, smaakstoornis, anorexia, constipatie / diarree, hepatitis, hoofdpijn, spierpijn, myopathieën, raʙdomioliz, gegeneraliseerde zwakte, pijn op de borst, gewrichtspijn, slapeloosheid, paresthesie, duizeligheid, psychische aandoening, krampen, optische atrofie, staar, allergische reacties (huiduitslag en andere huid.).
Samenwerking.
Colestyramine galzuren en versterken het effect van. Cyclosporine verhoogt de plasmaspiegels van de actieve metabolieten lovastatine. Fibraten, niocin, itraconazol en andere azoolantimycotica, erythromycine of cyclosporine verhoogt het risico van myopathie, indirecte anticoagulantia (kumarinы) - bloeden.
Doseren en Administratie.
Binnen, tijdens het eten; in hypercholesterolemie - 10-20 mg dosering tijdens het diner; atherosclerose - 20-40 mg. Met het gebrek aan doeltreffendheid van de dosering verhoogd (met tussenpozen van niet minder dan 4 Zon) tot 60-80 mg in 1-2 accepteert.
Voorzorgsmaatregelen.
Patiënten, nemen immunosuppressiva, of dosis mag niet hoger zijn dan met een ernstige nierfunctiestoornis 20 mg / dag. Tijdens de behandeling, moeten patiënten op een standaard dieet van lage cholesterol. Het wordt aanbevolen om de voet te volgen algehele (het verschijnen van spierpijn of zwakte, vooral tegen koorts, Het vereist de verwijdering van lovastatine), controleert periodiek het niveau van cholesterol in het bloed en de lever functie testen worden uitgevoerd.
Waarschuwingen.
Kan verhogen van de niveaus van creatinefosfokinase en transaminase (Het moet worden overwogen bij de differentiële diagnose van pijn op de borst).
Samenwerking
Werkzame stof | Beschrijving van interactie |
Azithromycin | FMR. Het verhoogt het risico op acute rhabdomyolyse. |
Warfarine | FMR: synergie. Tegen de achtergrond versterkt het effect van lovastatine. |
Verapamil | FMR: synergie. Het verhoogt de kans op myopathie en rabdomyolyse. |
Diltiazem | FKV. Verhoogt (3-4 keer) gemiddelde AUC en Cmax. |
Indinavir sulfaat | FMR: synergie. Конкурирует за изофермент CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Itraconazol | FMR: synergie. In de systemische werking remt CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, Het verhoogt de plasmaspiegels en een verhoogd risico op myopathie. |
Ketoconazol | FKV. FMR. In de systemische werking remt CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse. |
Claritromycine | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, langzame vernietiging, kan plasma niveaus en een verhoogd risico op myopathie verhogen. |
Clotrimazolum | FKV. FMR. In de systemische werking remt CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse. |
Levothyroxinenatrium | FKV. Tegen de achtergrond van lovastatine wordt gewijzigd en eliminatie. |
Nelfinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Oksikonazol | FKV. FMR. In de systemische werking remt CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt de plasma-concentratie en verhoogt het risico van myopathie en rabdomyolyse. |
Ritonavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Saquinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Fenofibraat | FMR: synergie. Verhoogt (wederzijds) Kans op rhabdomyolyse en acuut nierfalen; gecombineerde aanvraag ontvankelijk, indien het risico van complicaties is dan ten behoeve van toekomstige veranderingen in het niveau van lipiden. |
Fluconazol | FKV. FMR. In de systemische werking remt CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt plasmaniveaus en verhoogt het risico van myopathie en rhabdomyolyse; gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. |
Cyclosporine | FKV. FMR. Het verhoogt het niveau van de actieve metabolieten van lovastatine plasma; de gecombineerde afspraak verhoogt het risico van myopathie. |
Erythromycine | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, vertraagt de biotransformatie, verhoogt de concentratie in het weefsel en de kans op bijwerkingen, incl. miopatiй. |