Danazol

Wanneer ATH:
G03XA01

Karakteristiek.

Sinteticheskiy androgeen, verkregen uit ethisteron.

Wit of lichtgeel kristallijn poeder. Vrijwel onoplosbaar in water, oplosbaar in aceton en chloroform. Het smelt bij een temperatuur 225 ° C met een lichte ontleding. Moleculair gewicht 337,45.

Farmacologische werking.
Antigonadotropnoe.

Toepassing.

Endometriose met gelijktijdige onvruchtbaarheid, goedaardige tumoren van de borst (incl. shotty borst), Primaire menorragie, premenstrueel syndroom, primaire vroegtijdige puberteit, gynaecomastie. Het voorkomen van alle soorten (ieder, abdominalьnogo, laringealynogo) exacerbaties van erfelijk angio-oedeem.

Contra.

Overgevoeligheid, porfyrie (mogelijke verergering van de ziekte), borstkanker, androgeen-afhankelijke tumoren, incl. prostaatkanker, trombo-embolie, genitale bloeden (hun redenen te verduidelijken), acuut nierfalen en / of leverinsufficiëntie, ernstig hartfalen, zwangerschap, het zogen.

Beperkingen van toepassing.

Suikerziekte, epilepsie, migraine, schending van plasma mechanismen van hemostase, leeftijd.

Zwangerschap en borstvoeding.

In studies bij zwangere ratten wanneer oraal toegediend in doses van maximaal danazol 250 mg / kg / dag (7-15 MRDCh) van de 6e tot de 15e dag van de dracht niet embryotoxiciteit en teratogeniciteit te onthullen, verschillen in de grootte van nakomelingen, levensvatbaarheid, nageslacht lichaamsgewicht versus control. Echter, studies bij konijnen na orale toediening van 60 mg / kg / dag (2-4 MRDCh) van 6 tot 18 dag van de dracht kreeg groeiachterstand.

Gecontra-indiceerd bij zwangerschap. Impact van danazol in utero kan leiden tot ongewenste androgene effecten bij de foetussen van vrouwelijke.

Categorie acties resulteren in FDA - X. (Dierproeven of klinische onderzoeken een schending van de foetus en / of er sprake is van het risico van negatieve effecten op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk; risico, bij gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap, groter dan de mogelijke voordelen.)

Gedurende de periode van borstvoeding het gebruik is over het algemeen niet aanbevolen, tk. androgene effecten mogelijk bij het kind - zoals voortijdige puberteit bij jongens, virilisatie bij meisjes.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid, flauwte, emotionele labiliteit, nervositeit, spierspasmen, hoofdpijn, intracraniële hypertensie, lyumbalgiya, paresthesie, slaapstoornissen, gezichtsstoornissen.

Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, leverdisfunctie, reversibele verhogingen van levertransaminasen, hepatitis, epigastrische pijn, cholestatische geelzucht, hepatoadenoma.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: menstruele dysfunctie, incl. onregelmatige menstruatie, amenorrhea; symptomen, die een afname van het oestrogeengehalte - doorspoelen, overmatig zweten, vaginale droogheid, pijnlijke gevoeligheid en verkleinen de borst.

Allergische reacties: netelroos, jeuk, exfoliatieve dermatitis; zelden - neusverstopping; soms - huiduitslag (maculopapulair, vesiculaire, papular), petechiae.

Ander: androgeeneffecten, incl. Gewichtstoename, seborrhea, acne, lichte hirsutisme, zwelling, alopecia, brutalisering stem (Het kan de vorm aannemen van heesheid), faryngitis - kunnen blijven na beëindiging van de behandeling; zelden - hypertrofie van de clitoris. Matige verstoring van spermatogenese bij mannen, afwijkingen in laboratoriumtests (met inbegrip van het niveau van creatinefosfokinase, glucosetolerantie, het niveau van de steroïde bindend globuline), koorts, lage rugpijn, veranderingen in de libido, trombocytose of trombocytopenie, эritrotsitoz, leukocytose, verhoogd risico op bloeden bij patiënten met hemofilie.

Samenwerking.

In een gezamenlijke aanvraag met antistollingsmiddel cumarinederivaten en indandiona kan het effect van anticoagulantia verhogen (vermindert de lever synthese van procoagulante factoren, mogelijk bloeden). Danazol kan verhogen bloedsuikerspiegel en insulineresistentie als gevolg van veranderingen in koolhydraatstofwisseling (je kan een aanpassing van de dosering van antidiabetica en insuline nodig). Als u gebruikt met carbamazepine kan het metabolisme van carbamazepine te onderdrukken, leidt tot verhoogde bloedconcentratie en toxiciteit. Danazol kan het bloed concentratie van cyclosporine en tacrolimus verbeteren (het risico van nefrotoxiciteit), glucagon.

Overdose.

Symptomen: hoofdpijn, duizeligheid, tremor, krampen, misselijkheid, braken.

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, 2-4 Maal daags. De receptie begint op de eerste dag van de menstruatiecyclus. In endometriosis de initiële dosis 400 mg per dag, vervolgens - naar 800 mg, Cursus - 6 Maanden; als preoperatieve voorbereiding - 300-400 mg per dag gedurende 1-2 maanden voor de operatie. Menorragie en premenstrueel syndroom - 100-400 mg per dag, Cursus - 3 Maanden. Wanneer mastitis - 300 mg dagelijks gedurende 3-6 maanden. Kinderen met vroegtijdige puberteit dagelijkse dosis (van 100 naar 400 mg) en duur zijn strikt individueel gekozen. Om angio-oedeem initiële dosis te voorkomen 200 mg met als gevolg een vermindering (zonder exacerbaties) in 1-3 maanden.

Voorzorgsmaatregelen.

Je moet regelmatig controleren van het niveau van levertransaminasen en serum bilirubine.

Indien tijdens de behandeling met danazol zwanger wordt moet het medicijn stoppen en de patiënt waarschuwen over de mogelijke risico voor de foetus. Tijdens de behandeling, is het raadzaam om een ​​niet-hormonale methoden van anticonceptie te gebruiken.

Indien toegediend aan patiënten met diabetes insuline nodig doseringsaanpassing.