Glibenclamide
Wanneer ATH:
A10BB01
Karakteristiek.
Sulfonylureum derivaten II generatie.
Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Vrijwel onoplosbaar in water, weinig oplosbaar in alcohol.
Farmacologische werking.
Hypoglycemic, hypocholesteremic.
Toepassing.
Diabetes mellitus type 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Contra.
Overgevoeligheid (incl. к сульфаниламидным препаратам, thiazidediuretica), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Ketoacidose, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, ileus, парез желудка; staten, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- of hyperthyreoïdie, lever en nieren, leukopenie, diabetes mellitus type 1, zwangerschap, het zogen.
Zwangerschap en borstvoeding.
Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)
Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.
Bijwerkingen.
Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): een zeldzame - trombocytopenie, granulocytopenie, erythropenia, pancytopenie, eozinofilija, лейкоцитопения, agranulocytose (zelden), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, duizeligheid, verandering in de smaak.
Metabolisme: gipoglikemiâ, proteïnurie, поздняя кожная порфирия.
Uit het spijsverteringskanaal: abnormale leverfunctie, cholestase, indigestie.
Allergische reacties: huiduitslag (эritema, exfoliatieve dermatitis).
Ander: koorts, gewrichtspijn, polyurie, Gewichtstoename, lichtgevoeligheid.
Samenwerking.
Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, chlooramfenicol (угнетает метаболизм), H2-blokkers, bètablokkers, ACE-remmers, NSAID's, MAO-remmers, clofibraat, bezafibrate, probenecide, paracetamol, Ethionamide, anabole steroïden, pentoxifylline, allopurinol, cyclofosfamide, reserpine, sulfonamiden, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbituraten, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Oestrogenen, гестагены, glucagon, адреномиметические препараты, lithiumzout, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Ammoniumchloride, calciumchloride, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (additief effect) anticoagulantia. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Overdose.
Symptomen: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, angst, hoofdpijn, duizeligheid, Zweten, hartslag, spiertrillingen, het hersenoedeem, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, mogelijke dood).
Behandeling: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, honing; в тяжелых случаях — введение 50% glucoseoplossing (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg elke 4 of h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (ieder 15 m), определение pH, BUN, creatinine, elektrolyten.
Doseren en Administratie.
Binnen, zonder te kauwen, met een beetje water. Суточная доза подбирается индивидуально, afhankelijk van de leeftijd, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) voor de maaltijd. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Voorzorgsmaatregelen.
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, dan 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) serum (tenminste 1 keren per 3 Maanden). Het zal duidelijk, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, reserpine, guanethidine. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Samenwerking
Werkzame stof | Beschrijving van interactie |
Allopurinol | FMR: synergie. Doe effect. |
Vitamine C | FKV. FMR: synergie. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Calciumchloride | FKV. FMR: synergie. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Paracetamol | FMR: synergie. Doe effect. |
Pentoxifylline | FMR: synergie. Doe effect. |
Rifampicine | FKV. FMR: antagonizm. Versnelt biotransformatie en verzwakt het effect. |
Chlooramfenicol | FKV. FMR: synergie. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
Cyclofosfamide | FMR: synergie. Doe effect. |
Ethionamide | FMR: synergie. Doe effect. |