Циклоспорин

Когато ATH:
L04AD01

Фармакологично действие.
Имуносупресивна.

Приложение.

Бъбречна трансплантация, черен дроб, сърца, светлина, панкреас (предотвратяване на отхвърляне на трансплантант, реакция лечение отхвърляне), костен мозък (предотвратяване на реакцията на отхвърляне, превенция и лечение на болестта присадка срещу гостоприемник); остър неинфекциозен увеит, ослепяване, Увеит на Бехчет с рецидивиращо възпаление и засягане на ретината, хроничен гломерулонефрит, придружено от развитие на нефротичен синдром, ревматоиден артрит с висока активност, псориазис, тежки форми на атопичен дерматит.

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. полиоксиетилиран рициново масло), злокачествени новообразувания, остри заразни болести, нарушена бъбречна и/или чернодробна функция, артериална хипертония, хиперурикемия, хиперкалиемия, бременност, кърмене.

Бременност и кърмене.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Странични ефекти.

Остра и хронична бъбречна недостатъчност, интерстициална фиброза на бъбрека, артериална хипертония, треперене, слабост, главоболие, парестезии, гърчове, миопатия, нарушена чернодробна функция, панкреатит, гадене, повръщане, анорексия, болка в корема, чувство на тежест в епигастриума региона, диария, хиперплазия на венците, задържане на течности, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, тромбоцитопения, анемия, хиперкалиемия, хиперурикемия, повишена чувствителност към инфекции.

Сътрудничество.

Мелфалан повишава токсичността, дилтиазем, nikardipin, верапамил, бета-блокери, флуконазол, имидазолови производни, глюкокортикоиди, макролиди - плазмено ниво. Увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза при назначаването на липидо-понижаващи лекарства (HMG-CoA редуктазни инхибитори), нарушена бъбречна функция - на фона на аминогликозиди, амфотерицин В, Trimethoprim, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, някои цефалоспорини, НСПВС, пропафенон. Фенитоин, карбамазепин, барбитурати, бензодиазепинови производни, aminoglutetimid, естроген-прогестинови препарати, прогестерон, рифампицин, Isoniazid, метамизол натрий отслабва ефекта - ускорява елиминирането. Усилва действието на хинидина, teofillina, натриев валпроат, както и калиеви препарати и калий-съхраняващи диуретици (повишен риск от хиперкалиемия).

Свръх доза.

Симптоми: повръщане, сънливост, главоболие, тахикардия, тежка бъбречна недостатъчност.

Лечение: стимулиране на повръщане и стомашна промивка (в първите часове след перорално приложение), поддържане на жизнените функции; диализата и хемоперфузията с активен въглен са неефективни.

Дозиране и приложение.

Вътре, I /. Дневната доза се разделя на 2 допускане. Приготвя се разтвор за интравенозна инфузия време, разреждане на концентрата с изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% глюкозен разтвор в съотношение 1:20-1:100; приложени в продължение на 2-6 часа. Начална доза - 3-5 mg / kg на ден. В/в приложенията се считат за оптимални в началния етап на лечение на пациенти с трансплантация на костен мозък.. Пероралният разтвор може да се разреди в чаша (но не пластмаса) чаша студена шоколадова напитка, мляко, плодов сок (с изключение на грейпфрут), Кока Кола, разбъркайте добре и изпийте веднага. Капсулите трябва да се поглъщат цели. При трансплантация на органи - перорално в доза 10-15 mg / kg 4-12 часа преди операцията еднократно, и след това при тази дневна доза за 1-2 седмици; Впоследствие дозата постепенно се намалява до поддържаща доза. (обикновено 2–6 mg/kg). При автоимунни заболявания - перорално в дневна доза от 2,5-5 mg / kg (с изключение на ендогенния увеит, при които за кратко време е възможно да се увеличи дневната доза до 7 мг / кг).

Предпазни мерки.

Лечението трябва да се извършва в специализирана болница от лекари, с достатъчен опит в имуносупресивната терапия. Тя трябва да се има предвид, че на фона на циклоспорин повишава предразположението към лимфопролиферативни злокачествени заболявания, следователно, преди да го назначите, е необходимо да решите, доколко очакваният благоприятен ефект оправдава риска от нежелани ефекти. Употребата по време на бременност е разрешена само при строги показания.. Тъй като има вероятност от развитие на анафилактоидни реакции при интравенозно приложение, профилактично използване на антихистамини, и възможно най-бързо преминаване на пациента към перорални лекформи. Препоръчително е да изберете доза в зависимост от съдържанието в кръвта. След бъбречна трансплантация плазмените нива се определят през първите 2 седмици 2 пъти седмично, на 3–6 нед — 1 веднъж седмично, в извънболничната помощ - 1 веднъж на 2-3 месеца. Необходимо е редовно проследяване на плазмената концентрация на креатинин - повишаването може да означава реакция на отхвърляне, или за нефротоксичния ефект и изискват (в последния случай) намаляване на дозата: На 25% с повишаване на креатинина с повече от 30% като се излиза от, и 50%, ако нивото му се удвои; когато намаляването на дозата за 4 седмици не води до намаляване на креатинина, циклоспоринът се отменя. Препоръчва се мониториране на BP, кръвни нива на калий, Пикочна киселина, билирубин, трансаминази, липиден профил, имунизацията с живи атенюирани ваксини е противопоказана по време на лечението. При лечението на автоимунни заболявания, липсата на адекватни положителни резултати чрез 3 месец показва необходимостта от спиране на лечението.

Внимание.

За приготвяне на инфузионния разтвор е желателно да се използват стъклени съдове.

Сътрудничество