Danazol

Когато ATH:
G03XA01

Характеристика.

Синтетични андрогени, получени от jetisterona.

White или бледожълт кристален прах. Практически неразтворим във вода, разтворим в хлороформ и ацетон. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Молекулна маса 337,45.

Фармакологично действие.
Antigonadotropnoe.

Приложение.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, доброкачествени тумори на гърдата (вкл. shotty гърдата), первичная меноррагия, предменструален синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, порфирия (возможно усугубление заболевания), рак на гърдата, androgenzawisimae тумор, вкл. рак на простатата, тромбоемболизъм, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), остра бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, изразена сърдечна недостатъчност, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Диабет, епилепсия, мигрена, нарушение плазменных механизмов гемостаза, напреднала възраст.

Бременност и кърмене.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 мг / кг / ден (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 мг / кг / ден (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

Противопоказно при бременност. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия върху плода от FDA-X. (Изпитванията върху животни или клиничните проучвания, показва нарушение на плода и / или има доказателства за риска от нежелани ефекти върху човешкото плода, получено в научните изследвания или практика; риск, свързана с употребата на лекарства по време на бременност, по-голяма от потенциалните ползи.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, т.. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, припадък, емоционална лабилност, нервност, мускулен спазъм, главоболие, повишено вътречерепно налягане, lumbodynia, парестезия, нарушения на съня, зрителни нарушения.

От храносмилателния тракт: гадене, чернодробна дисфункция, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, хепатит, болка в епигастриума, холестатична жълтеница, гепатоаденома.

От страна на ендокринната система: менструалния дисфункция, вкл. нерегулярные менструальные периоды, аменорея; симптоми, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, повишено изпотяване, вагинална сухота, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

Алергични реакции: копривна треска, сърбеж, ексфолиативен дерматит; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, везикулозна, папуларен), петехии.

Друг: androgenopodobnye ефекти, вкл. качване на тегло, себорея, акне, незначительный гирсутизм, подуване, алопеция, brutalization глас (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), треска, болки в кръста, промени в либидото, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, левкоцитоза, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

Сътрудничество.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (риска от нефротоксичност), глюкагон.

Свръх доза.

Симптоми: главоболие, виене на свят, треперене, гърчове, гадене, повръщане.

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия.

Дозиране и приложение.

Вътре, 2-4 Пъти дневно. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 мг на ден, в дальнейшем — до 800 мг, Курс - 6 Месеци; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, Курс - 3 Месеци. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (от 100 към 400 мг) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

Предпазни мерки.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.