Рифампицин

Когато ATH:
J04AB02

Рифампицин – Характеристика

Полусинтетично производно на естествения рифамицин. Кристален прах от тухли или тухла-червен, без мирис. Практически неразтворим във вода, труден за разтворими във формамид, Малко твърдо в етилов алкохол, Разтворим в етилацетат и метилов алкохол, лесно разтворим в хлороформ. Чувствителен към кислород, Светлина и влага на въздуха.

Фармакологично действие.
Антибактериална широкоспектърен, бактерицидно, Туберкулоза, protivoleproznoe.

Приложение.

Туберкулоза (всички форми) - Като част от комбинираната терапия. Проказа (В комбинация с Дапсън - Мултибациларни видове болести). Инфекциозни заболявания, причинена от чувствителни микроорганизми (В случай на резистентност към други антибиотици и като част от комбинирана антимикробна терапия). Бруцелоза - като част от комбинирана терапия с антибиотик на групата на тетрациклини (доксициклин). Менингококов менингит (Превенция при хората, В тесен контакт с болен менингококов менингит; При носителя на Bacilli Neisseria meningitidis).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, вкл. към други лекарства от групата на рифамицини, черния дроб и бъбреците, Прехвърлени по -малко 1 Преди години инфекциозен хепатит, жълтеница, вкл. Механични.

В / при въвеждането: Сърдечно и запалване на степен II-III, флебит, детство.

Прилагат Ограничения.

Години да 1 година, алкохолизъм (Рискът от хепатотоксичност).

Бременност и кърмене.

Тя противопоказан при I триместър на бременността. В II и III триместерите е възможно само според строги показания, След сравнение на предполагаемата полза за майката и потенциалния риск за плода.

Рифампицин преминава през хематоплацентална бариера (Концентрацията в кръвния серум на плода при раждането е 33% концентрацията в майчиния серум). В проучвания върху животни се установява тератогенност. Зайци, дозиран, към 20 Веднъж по -висока от обичайната дневна доза за хората, Забелязват се остеогенеза и токсични ефекти върху ембриона. Експериментите върху гризачите показват, Този рифампицин в дози от 150–250 mg/kg/ден причинява вродени малформации, По принцип, цепнатината на горната устна и небето, Начистете гръбначния стълб. Когато се използва в последните седмици на бременността, може да причини следродилен кръвоизлив при майката и кървене при новороденото..

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

При условие, с кърма, детето получава по-малко 1% доза, приета от майката. Въпреки че не са докладвани нежелани реакции при хора, По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Жените в детеродна възраст се нуждаят от надеждна контрацепция по време на лечението (вкл. нехормонални).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замъглено зрение, атаксия, дезориентация.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): ниско кръвно налягане (С бързото включване / в), флебит (най-дълго на / в), тромбоцитопенична пурпура, trombo- и левкопения, кървене, остра хемолитична анемия.

От храносмилателния тракт: кандидоза на устната кухина, понижен апетит, гадене, повръщане, ерозивен гастрит, лошо храносмилане, болка в корема, диария, псевдомембранозен колит, повишени чернодробни трансаминази и билирубин в кръвта, жълтеница (1-3 %), хепатит, лезия на панкреаса.

С пикочно-половата система: тубулна некроза, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, менструални нарушения.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, треска, ангиоедем, бронхоспазъм, сълзене, eozinofilija.

Друг: артралгия, мускулна слабост, херпес, индукция порфирии, грипоподобни симптоми (с периодична или нередовна терапия).

Сътрудничество.

Като мощен индуктор на цитохром Р450, може да предизвика потенциално опасни взаимодействия.

Намалява активността на индиректните антикоагуланти, кортикостероиди, перорални хипогликемични препарати, Дигиталисови препарати, усложнения (вкл. dizopiramid, хинидин, мексилетин), антиепилептични лекарства, Дапсон, метадон, gidantoinov (фенитоин), geksoʙarʙitala, nortriptilina, халоперидол, бензодиазепини, препарати за полови хормони, вкл. орални контрацептиви, tiroksina, teofillina, хлорамфеникол, доксициклина, кетоконазол, итраконазола, тербинафин, Циклоспорин А, Намалява интензивността и/или продължителността на Arduran, бета-блокери, BKK, флувастатин, еналаприл, циметидин (поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими и ускоряване на метаболизма на тези лекарства). Не трябва да се приема едновременно с индинавир сулфат и нелфинавир, т.. техните плазмени концентрации са значително намалени поради ускорения метаболизъм. Подготовка на PASC, съдържащи бентонит (алуминий хидросиликат), и антиациди, когато се приемат едновременно, пречат на абсорбцията на рифампицин. Когато се приема едновременно с опиати, антихолинергиците и кетоконазолът намаляват бионаличността на рифампицин; пробенецид и ко-тримоксазол повишават концентрацията му в кръвта. Едновременната употреба с изониазид или пиразинамид увеличава честотата и тежестта на чернодробната дисфункция (на фона на чернодробни заболявания) и вероятността от развитие на неутропения.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, повръщане, болка в корема, уголемяване на черния дроб, жълтеница, периорбитален оток или подуване на лицето, белодробен оток, мозъчна мъгла, гърчове, психични разстройства, летаргия, "синдром на червения човек" (червено-оранжево оцветяване на кожата, лигавиците и склерата).

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, diurez, симптоматична терапия.

Дозиране и приложение.

Вътре, / Капково. Вътре, постене (30-60 минути преди или след хранене 2 часа след хранене), пълна чаша с вода за пиене. B / капково (скорост на инжектиране 60-80 капки в минута). Ако се понася лошо, дневната доза може да бъде разделена на 2 рецепция/администрация.

Туберкулоза: PO / в (последвано от преминаване към перорално приложение), възрастни с тегло под 50 кг - за 450 мг, 50 кг или повече - от 600 мг 1 веднъж на ден дневно или 3 пъти седмично. Максималната дневна доза - 600 мг. Деца над 3 години и новородени - 10–20 mg/kg/ден, няма повече 450 мг / ден. Продължителността на курса е 6–9–12 месеца или повече.

Проказа: вътре, възрастни - 600 мг, Деца - 10 мг / кг 1 веднъж месечно, в комбинация с дапсон и клофазимин, по време на 2 или повече години.

Инфекции nontuberculous етиология: вътре, възрастни - 450-900 mg / ден, деца - 8–10 mg/kg/ден в 2–3 приема. Б /, 300–900 mg/ден за 7-10 дни.

Бруцелоза: вътре, възрастни - 900 мг / ден за 45 дни (в комбинация с доксициклин).

Профилактика на менингококов менингит: вътре, всеки 12 не, възрастни - 600 мг, деца - в еднократна доза 10 мг / кг, новородени - 5 мг / кг за 2 дни.

Предпазни мерки.

При нетуберкулозни заболявания се предписва само ако други антибиотици са неефективни (бързо развитие на резистентност). Пациенти с увредена бъбречна функция изискват коригиране на дозата, ако превишава 600 мг / ден. Използвайте с повишено внимание при новородени, недоносени бебета (поради свързаната с възрастта незрялост на чернодробните ензимни системи) и при недохранени пациенти. Новородените трябва да се дават едновременно с витамин К (предотвратяване на кървене). Използвайте с повишено внимание при HIV-инфектирани пациенти, получаване на HIV протеазни инхибитори. При интравенозно приложение на рифампицин при пациенти със захарен диабет се препоръчва да се прилага 2 Единици инсулин за всеки 4-5 g глюкоза (Разтворител). Ако се появи грипоподобен синдром при периодичен режим на дозиране, трябва, ако е възможно, да преминете към ежедневен прием; дозата се увеличава постепенно. Когато е възможно, преминете от интравенозно приложение към перорално приложение (риск флебита). По време на лечението трябва да се следи пълната кръвна картина, бъбречна и чернодробна функция – първо 1 веднъж на всеки 2 седмици, след това ежемесечно; възможно е допълнително предписване или увеличаване на дозата на глюкокортикоидите. При профилактично приложение при бацилоносители Neisseria meningitidis Необходимо е стриктно медицинско наблюдение на пациента за навременно откриване на симптомите на заболяването (с развитието на резистентност на патогена). Подготовка на PASC, съдържащи бентонит (алуминий хидросиликат), не трябва да се приема по-рано, от 4 h след прилагане на рифампицин. По време на лечението трябва да избягват алкохол (Това увеличава риска от хепатотоксичност).

Внимание.

Хроничният рифампицин се понася по-добре, отколкото прекъсващ (2-3 Пъти седмично). Приготвяне на разтвор за интравенозна инфузия всеки 0,15 г се разтваря в 2,5 мл вода за инжекции, Разклатете енергично, докато се разтвори напълно и след това смесете с 125 мл 5% разтвор на глюкоза.

Когато се използва при пациенти, не можете да поглъщате цяла капсула, а при деца е допустимо съдържанието на капсулата да се смесва с ябълково пюре или желе.

Оцветява урината, престой, храчка, слъзната течност, пот, назален секрет и кожа в оранжево-червен цвят. Може трайно да оцвети меките контактни лещи. По време на лечението не трябва да се използват микробиологични методи за определяне на концентрацията на фолиева киселина и витамин В.₁₂ серум.

Сътрудничество