Рифампицин

Когато ATH:
J04AB02

Рифампицин – Характеристика

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристален прах от тухли или тухла-червен, без мирис. Практически неразтворим във вода, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакологично действие.
Антибактериална широкоспектърен, бактерицидно, Туберкулоза, protivoleproznoe.

Приложение.

Туберкулоза (всички форми) — в составе комбинированной терапии. Проказа (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекциозни заболявания, причинена от чувствителни микроорганизми (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклин). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, вкл. к другим ЛС группы рифамицинов, черния дроб и бъбреците, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, жълтеница, вкл. механическая.

В / при въвеждането: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детство.

Прилагат Ограничения.

Години да 1 година, алкохолизъм (риск гепатотоксичности).

Бременност и кърмене.

Тя противопоказан при I триместър на бременността. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% концентрацията в майчиния серум). В исследованиях на животных установлена тератогенность. Зайци, дозиран, към 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

При условие, с кърма, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (вкл. негормональная).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замъглено зрение, атаксия, дезориентация.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): ниско кръвно налягане (С бързото включване / в), флебит (най-дълго на / в), тромбоцитопенична пурпура, trombo- и левкопения, кървене, остра хемолитична анемия.

От храносмилателния тракт: кандидоза на устната кухина, понижен апетит, гадене, повръщане, ерозивен гастрит, лошо храносмилане, болка в корема, диария, псевдомембранозен колит, повишени чернодробни трансаминази и билирубин в кръвта, жълтеница (1-3 %), хепатит, поражение поджелудочной железы.

С пикочно-половата система: канальцевый некроз, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, менструални нарушения.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, треска, ангиоедем, бронхоспазъм, сълзене, eozinofilija.

Друг: артралгия, мускулна слабост, херпес, индукция порфирии, грипоподобни симптоми (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Сътрудничество.

Являясь мощным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероиди, перорални хипогликемични препарати, Дигиталисови препарати, усложнения (вкл. dizopiramid, хинидин, мексилетин), антиепилептични лекарства, Дапсон, метадон, gidantoinov (фенитоин), geksoʙarʙitala, nortriptilina, халоперидол, бензодиазепини, препаратов половых гормонов, вкл. орални контрацептиви, tiroksina, teofillina, хлорамфеникол, доксициклина, кетоконазол, итраконазола, тербинафина, Циклоспорин А, Намалява интензивността и/или продължителността на Arduran, бета-блокери, БКК, флувастатина, еналаприл, циметидин (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Подготовка на PASC, съдържащи бентонит (алуминий хидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, повръщане, болка в корема, уголемяване на черния дроб, жълтеница, периорбитальный отек или отечность лица, белодробен оток, затуманивание сознания, гърчове, психични разстройства, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, лигавиците и склерата).

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, diurez, симптоматична терапия.

Дозиране и приложение.

Вътре, / Капково. Вътре, постене (за 30–60 мин до еды или через 2 часа след хранене), пълна чаша с вода за пиене. B / капково (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

Туберкулоза: PO / в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг - за 450 мг, 50 кг и более — по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 пъти седмично. Максималната дневна доза - 600 мг. Деца над 3 лет и новорожденным — 10–20 мг/кг/сут, няма повече 450 мг / ден. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.

Проказа: вътре, възрастни - 600 мг, Деца - 10 мг / кг 1 веднъж месечно, в комбинации с дапсоном и клофазимином, по време на 2 или повече години.

Инфекции nontuberculous етиология: вътре, взрослым — 450–900 мг/сут, детям — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. Б /, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.

Бруцелоза: вътре, възрастни - 900 мг / ден за 45 дни (в комбинации с доксициклином).

Профилактика менингококкового менингита: вътре, всеки 12 не, възрастни - 600 мг, детям — в разовой дозе 10 мг / кг, новорожденным — 5 мг / кг за 2 дни.

Предпазни мерки.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг / ден. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (Разтворител). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 веднъж на всеки 2 седмици, след това ежемесечно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Подготовка на PASC, съдържащи бентонит (алуминий хидросиликат), следует принимать не ранее, от 4 h след прилагане на рифампицин. По време на лечението трябва да избягват алкохол (Това увеличава риска от хепатотоксичност).

Внимание.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2-3 Пъти седмично). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г се разтваря в 2,5 мл вода за инжекции, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% разтвор на глюкоза.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, престой, храчка, слъзната течност, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В₁₂ серум.

Сътрудничество