Sulfasalazine

Когато ATH:
A07EC01

Фармакологично действие

Сулфасалазин селективно се натрупва в съединителната тъкан на червата да се освободи 5-аминосалицилова киселина, Има противовъзпалително дейност, и сулфапиридин, има антимикробно действие.

Съединителната тъкан на стената на червата дисоциира 5-аминосалицилова киселина, Определяне противовъзпалителни свойства на сулфасалазин, и сулфапиридин - конкурентен антагонист на парабени, спиране на синтеза на фолати в микробните клетки и да причини антибактериална активност. Ефективен срещу diplokokkov, стрептококи, gonokokkov, Е.коли.

Фармакокинетика

Абсорбция

Сулфасалазин се абсорбира слабо в червата (няма повече 10 %). Претърпява разцепване за образуване на чревната микрофлора 60-80 % и сулфапиридин 25 % 5-аминосалицилова киселина (5-ASK).

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е: да сулфасалазин - 99 %, за сулфапиридин - 50 %, за 5-ASA - 43 %.

Метаболизъм

В черния дроб, сулфапиридин биотрансформирани главно чрез ацетилиране, 5-ASK - чрез ацетилиране.

Дедукция

Т1 / 2 от сулфасалазин 5-10 не, sulfapyrydyna - 6-14 не, 5-ASK - 0.6-1.4 не. Тъй получени изпражнения 5 % и сулфапиридин 67 % 5-ASK; 75-91 % сулфасалазин отделя през бъбреците в рамките на 3 дни.

Свидетелство

Неспецифичен улцерозен колит (обостряния лечение и поддържаща терапия в ремисия).

Болест на Крон (лека и умерена обостряния).

Ревматоиден артрит.

Ювенилен ревматоиден артрит.

Дозиране и приложение

Вътре, след хранене.

Неспецифичен улцерозен колит, Болест на Крон:

Възрастен. На първия ден 500 мг 4 веднъж дневно; 2-ри ден 1 ж 4 веднъж дневно; в третата и следващите дни 1,5-2 ж 4 веднъж дневно. След успокояване на остри клинични симптоми на улцерозен колит предпише поддържаща доза от 500 мг 3-4 пъти дневно в продължение на няколко месеца.

Деца. На възраст от 5-7 години 250-500 мг 3-6 веднъж дневно; старши 7 години 500 мг 3-6 веднъж дневно.

Ревматоиден артрит:

Възрастен. През първата седмица назначи 500 мг веднъж дневно, за втори – от 500 мг 2 веднъж дневно, По време на третия – от 500 мг 3 пъти на ден и т.н.. Терапевтичната доза може да бъде от 1,5 ж да 3 г дневно. Курсът на лечение – 6 месеца или по-.

Деца. На възраст от 6 години в доза 30-50 мг / кг телесно тегло на ден, разделена на 2-4 допускане. За деца над 16 години, максималната дневна доза е 2 ж.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, шум в ушите, атаксия, гърчове, нарушения на съня, халюцинации, периферическая невропатия. От отделителната система: бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит. От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, болка в корема, анорексия, хепатит, панкреатит. Дихателната система: интерстициален пневмонит и други лезии на белодробната тъкан. От хематопоетичната система: анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза. Нарушения на възпроизводителната система: преходно олигоспермия, безплодие. Алергични реакции: кожен обрив, треска, анафилактичен шок. Друг: Възможно оцветяване в жълт цвят, Урина, меки контактни лещи.

Противопоказания

• болест на кръвта;
• порфирия;
• експресирани човешки черен дроб;
• изразено от човешки бъбрек;
• дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• Деца на възраст до 5 години;
• свръхчувствителност към сулфонамиди и производни на салициловата киселина.

Бременност и кърмене

Използването на сулфасалазин по време на бременност е възможно само при строги показания при минималната ефективна доза. Ако позволите на заболяването, Той препоръча да се отстранят наркотика през III тримесечие на бременността. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Внимание

Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбреците, пациенти с бронхиална астма, алергични реакции. През периода на лекарството се препоръчва да се използва по-голямо количество течност.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, стомашни болки, виене на свят. Лечение: стомашна промивка, diurez; симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

При едновременно използване на сулфасалазин намалява абсорбцията на фолиева киселина, и дигоксин. При едновременно използване на сулфасалазин увеличава ефектите на антикоагуланти и сулфонилурейни производни. С едновременното използване на сулфасалазин и антибиотици може да намали ефективността на сулфасалазин, защото антибиотици имат потискащо действие върху чревната флора.