Дезогестрел

Когато ATH:
G03AA09

Фармакологично действие

Синтетический прогестин, за химичната структура подобна на levonorgestrelu. Има progestogenic активност. Причинява на епитела на ендометриума от пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, по този начин, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Фармакокинетика

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, който е биологично активен метаболит на дезогестрел. ° С_макс постигнато чрез 1.5 ч и е 2 нг / мл. Бионаличността – 62-81%. 3-кето-дезогестрел се свързва с плазмените протеини, главно с албумин и глобулин, свързващ половите хормони. V_д е 5 л / кг. ° С_SS Той се намира до втората половина на менструалния цикъл, когато нивото на 3-кето-дезогестрел увеличава 2-3 пъти. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. т_1/2 е 38 не. Метаболитите се екскретират с урината и изпражненията (във връзка с 6:4).

Свидетелство

Пероральная контрацепция (в комбинирани препарати).

Режим на дозиране

Средна дневна доза 150 ж.

Страничен ефект

Може Би: промени в либидото, главоболие, гадене, повръщане, чувствителност на гърдите, качване на тегло, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Противопоказания

Вагинальное кровотечение неясной этиологии, тежко чернодробно заболяване, тромбоза, тромбоемболизъм, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.

Бременност и кърмене

Прогестины, обладающие андрогенной активностью противопоказаны при беременности.

Внимание

Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.

Лекарствени взаимодействия

Не е предвидено Данните.