Саквинавир

Когато ATH:
J05AE01

Фармакологично действие.
Инхибирането на HIV протеазата.

Приложение.

Комбинирана терапия на HIV инфекция в комбинация с антиретровирусни агенти.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

Ограничения с използването на.

Тежко увреждане на черния дроб (може да повиши плазмената концентрация), тежка бъбречна недостатъчност, Години да 16 и по-възрастни 65 години (безопасността и ефикасността в тези възрастови групи не са дефинирани).

Бременност и кърмене.

По време на бременност е възможно само в изключителни случаи, (няма клиничен опит). По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие (8%), периферна невропатия (8%), парестезия (6%), скованост (5%), виене на свят (2%), депресия (≥ 2%), слабост (≥ 2%), астенични синдром (≥ 2%), объркване, сънливост, атаксия, гърчове, опит за самоубийство.

Сърдечно-съдова система и кръв: хипертония, хипотония, цианоза, синкоп, tromboflebit, хемолитична анемия, тромбоцитопения, неутропения.

От храносмилателния тракт: диария (17%), гадене (8%), улцерозен стоматит (6%), дискомфорт в коремната област (4%), повръщане (3%), болка в корема (3%), метеоризъм (2%), хейлит, дисфагия, диспепсия (≥ 5%), запек (≥ 2%), илеус, хепатит, жълтеница, портална хипертония.

Метаболизъм: giperglikemiâ, диабет, кетоацидоза затлъстяване, дехидратация.

С пикочно-половата система: нефролитиаза.

За кожата: кожни обриви (5%), сърбеж (3%), дерматит, еритема, Брадавици, Синдром на Stevens - Johnson.

Друг: ossalgia, миалгия (≥ 2%), ксерофталмия, треска, повишена активност на трансаминазите и креатин фосфокиназа.

Комбинирано лечение (допълнително):

С zalzitabinom: безсъние, повръщане, разстройства на апетита, gipoglikemiâ.

Със зидовудин: приливи, нарушение на пигментацията на кожата, еуфория, безсъние, раздразнителност, сухота в устата, анорексия, gipermotorika черво, обезцветяване на изпражненията, възпаление на езика, laringit, дизурия, миелогенна левкемия.

С залцитабин и зидовудин: безсъние, интелектуална недостатъчност, раздразнителност, еуфория, замъглено виждане и вкусовите усещания, лигавиците, възпаление на езика, фарингит, задух, разстройства на апетита, панкреатит, Изпотяване.

Сътрудничество.

Комбинация с DDC и / или зидовудин не се отрази на тяхното усвояване, метаболизъм, екскреция и токсичност профил.

Едновременното лечение с ранитидин по време на хранене повишава AUC с 67% в сравнение с това при получаване само храна. Инхибиторите на ензима CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, флуконазол, итраконазол, mikonazol, грейпфрутов сок) увеличаване на плазмената концентрация, без да се засяга T_1/2.

Чернодробните ензими индуктори (рифампицин, рифабутин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) намаляване на концентрацията и активността.

Може да повиши плазмената концентрация и токсичността и т.н.. съединения, е субстрат на CYP3A4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, дапсон, klindamiцin, хинидин, алкалоиди на моравото рогче). Едновременното лечение с бензодиазепини, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам), Това може да бъде свързано с удължаване на седация.

Увеличава (взаимно) AUC и C_макс ритонавир, невирапина, индинавир, нелфинавир, кларитромицин, терфенадин.

Свръх доза.

Докладвано е един случай на допускане до дозата на 8000 мг. През 2 часа след приемането, пациентът е била причинена от повръщане, Не са отбелязани нежелани лекарствени реакции.

Дозиране и приложение.

Вътре, 1200 мг 3 веднъж дневно (Saquinavir мезилат — 600 мг 3 веднъж дневно), не по-късно от, от 2 часа след хранене. Назначаването на дозата е по-малко от 3600 мг / ден (Saquinavir мезилат — 1800 мг / ден) Не се препоръчва. Когато се комбинира с други протеазни инхибитори може да намали дозата.

Предпазни мерки.

Препоръчително е да се придържат стриктно към рецепцията. В случай на тежки токсични ефекти, лечението трябва да се прекъсне. По време на лечението изисква контрол на нивата на глюкоза в кръвта, поради възможността от развитие на хипергликемия или диабет. Адаптиране на дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна и не се изисква черния дроб. Има случаи на чернодробно увреждане и появата на портална хипертония при пациенти с вече съществуващи хепатит В или С, цироза или друго чернодробно заболяване (причинно-следствена връзка към саквинавир рецепцията не е инсталиран). Когато лека до умерена бъбречна и / или чернодробна недостатъчност лечението не е съпроводено с влошаване на лабораторните показатели.

При пациенти с хемофилия тип А и В, увеличава риска от спонтанно кървене и синини.

Може би преразпределение и натрупване на мазнини от типа на затлъстяването, отлагане на мазнини по задната част на врата ("Климактеричен гърбица").

Внимание.

Саквинавир не лекува HIV инфекцията, по време на лечението, може да получите на СПИН-свързани заболявания, вкл. опортюнистични инфекции. Данните за ефекта от лечението на риска от предаване на ХИВ отсъстват.