Напроксен
Когато ATH: M01AE02
Напроксен – Характеристика
НСПВС. Напроксен - бял или почти бял кристален прах;. Разтворим в липиди, практически неразтворим във вода при ниско рН, свободно разтворим във вода при високо рН. Октанол / вода при рН 7,4 Това е 1.6-1.8. Молекулна маса 230,26.
Напроксен натрий - бяло кристално твърдо вещество или бял цвят-крем, свободно разтворим във вода при неутрално рН. Молекулна маса 252,24.
Фармакологично действие
Противовъзпалителни, аналгетик, трескав, antiagregatine.
Приложение
Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ставен синдром при обостряне на подагра, ювенилен ревматоиден артрит; болков синдром: невралгия, миалгия, ossalgia, радикулит, главоболие и зъбобол, тендинит, болки в онкологията, постоперативна болка, придружена от възпаление, травми на опорно-двигателния апарат и меките тъкани, аднексит, първична дисменорея; болка и треска в инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (в комплексната терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, "аспиринова" астма, "Aspirinovaâ" триада (комбинация от астма, рецидивиращ назална полипоза, и околоносните синуси и нетолерантността на аспирин и лекарства pirazolonovogo серия), ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза, hemodyscrasia, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, Деца на възраст до 1 година.
Прилагат Ограничения
Тежка сърдечна недостатъчност, юношество (към 16 години).
Бременност и кърмене
Тератогенни ефекти. При проучвания на репродуктивността при животни при приложение на плъхове в дози от напроксен 20 мг / кг / ден (125 мг / м2/д), което е приблизително еквивалентна 0,23 MRDC, Krolik - 20 мг / кг / ден (220 мг / м2/д), или 0,27 MRDC, мишки - 170 мг / кг / ден (510 мг / м2/д), или 0,28 MRDC, няма доказателства за увреждане на фертилитета или увреждане на плода.
Въпреки това, репродуктивни проучвания при животни не винаги предсказват ефекти при хората. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали. Приложение по време на бременност е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода.
Nonteratogenic ефекти. Тъй като е известно, това означава, инхибиторен синтез на PG, използвани за отлагане на преждевременно раждане, тя увеличава риска от усложнения неонатални, некротизиращ ентероколит като, патент дуктус артериозус, вътречерепен кръвоизлив. Използването на напроксен в края на бременността може да доведе до забавяне на раждането, персистираща белодробна хипертония, бъбречна дисфункция, Анормални нива на простагландин Е в недоносени бебета. От известните ефекти на този клас вещества върху сърдечносъдовата система на плода (затваряне артериална тръба), Използвайте в III триместър изключени.
Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)
Напроксен се определя в кърмата на жени (концентрация е около 1% серум). Поради възможните неблагоприятни ефекти на вещества, инхибиране на синтеза на PG, при новородени, кърмещите майки не трябва да се използват напроксен.
Странични ефекти
Странични ефекти, срещат най-често в клинични проучвания (които могат да включват използването на напроксен):
От храносмилателния тракт: 3-9% - Киселини в стомаха, болка в корема, гадене, запек; >1% - Диария, диспепсия, стоматит; <1% - Метеоризъм, кървене / перфорация, Язви GI (стомашно-duodenal'nye), повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази.
От нервната система и сетивните органи: 3-9% - Главоболие, сънливост, виене на свят, tynnyt, замъглено зрение, загуба на слуха; >1% - Vertigo.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): >1% - Сърцебиене; <1% — анемия, увеличаване на времето на кървене.
От дихателната система: 3-9% - Задух.
За кожата: 3-9% - Ekximoz.
С пикочно-половата система: <1% - Бъбречна дисфункция.
Алергични реакции: 3-9% - Сърбеж, кожни обриви, анафилактични реакции.
Друг: 3-9% - Оток; >1% - Прекалено изпотяване, пурпура, жажда.
Странични ефекти, възниква с честота <1% при клинични изпитвания и постмаркетингови проучвания (които могат да включват използването на напроксен):
От храносмилателния тракт: колит, хематемеза, жълтеница, панкреатит, приземен.
С пикочно-половата система: гломерулонефрит, хематурия, хиперкалиемия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, бъбречна недостатъчност, бъбречна папиларна некроза.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): агранулоцитоза, eozinofilija, гранулоцитопения, левкопения, тромбоцитопения.
От нервната система и сетивните органи: депресия, необичайни сънища, невъзможност да се съсредоточи, безсъние, физическо неразположение, миалгия, мускулна слабост.
Странични ефекти, възниква с честота <1% (причинно-следствена връзка с употребата на напроксен не е инсталиран):
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): апластическая анемия, хемолитична анемия.
От нервната система и сетивните органи: асептичен менингит, когнитивна дисфункция.
От храносмилателния тракт: nepepticheskoe стомашно-чревна язва, улцерозен стоматит.
Алергични реакции: епидермална некролиза, еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън, копривна треска; реакция на фоточувствителност, булозна епидермолиза като porfiricheskomu.
Друг: васкулит, хипер / хипогликемия, алопеция, фотодерматит.
Сътрудничество
Увеличава токсичност хидантоиновата, антикоагуланти, сулфонамиди, метотрексата (блокове тубулна секреция). Намалява натриуретичен и диуретичен ефект на фуроземид, хипотония, причинени от бета-блокери. Намалява отделянето на литиеви соли и увеличава концентрацията му в плазмата. Антиациди, съдържащ магнезий и алуминий, и сукралфат може да намали абсорбцията на напроксен.
Свръх доза
Симптоми: сънливост, отпуснатост, виене на свят, болка в епигастриума, дискомфорт в коремната област, киселини в стомаха, диспепсия, гадене, преходна чернодробна дисфункция, gipoprotrombinemii, бъбречна дисфункция, метаболитна ацидоза, апнея, дезориентация, повръщане; възможно кървене от гастроинтестиналния тракт; рядко - хипертония, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия, кома.
Лечение: стомашна промивка, предизвикване на повръщане и / или прилагане на активен въглен (60100гр - възрастен, 1-2 G / кг - деца) и / или назначаването на осмотични лаксативи, симптоматично и поддържащо лечение. В специфичен антидот не е намерена. Форсирана диуреза, пикочния алкализиране или хемодиализата не е ефективна поради свързване на висок протеин.
Дозиране и приложение
Вътре, средната доза за възрастни - 250-500 мг 2 веднъж дневно, Максималната еднократна доза - 500 мг, Максималната дневна - 1750 мг 2 допускане (сутрин и вечер).
Средният дневен прием за деца 1 Година на 5 ите - 2.5-10 мг / кг телесно тегло в 1-3 рецепция, по-големи деца 5 години - 10 мг / кг дневно 2 допускане, Обичайната продължителност на лечението - 2 седмици (за предпочитане дозирана форма е суспензия за деца); в ювенилен артрит при деца по-възрастни 5 е дневна доза от 10 мг / кг.
Предпазни мерки
При продължително използване е необходимо за контрол на функцията на черния дроб и бъбреците, периферната кръв.
Ако искате да се определят 17-кетостероиди или 5 лечението oxyindoleacetic киселина трябва да се спира за 48 ч преди изпитването.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Amoksiцillin | FMR. Тя може да увеличи риска от бъбречна дисфункция (описан случай на интерстициален нефрит с нефротичен синдром, нарича съвместно кандидатстване, налагаща диализа и бъбречна трансплантация). |
Ацетилсалициловата киселина | FMR. Укрепва (взаимно) вещи; едновременна употреба може да изостри кървене, или да доведе до отслабване на бъбречните функции. |
Betaksolol | FMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект. |
Bisoprolol | FMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект. |
Варфарин | FMR: синергизъм. На фона на засилено влияние на напроксен; В съвместно заявление повишено внимание. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. На фона на напроксен намалена диуретик, натриуретичен и хипотензивните ефекти. |
Глимепирид | FMR: синергизъм. На фона на ефекта на напроксен се засилва и увеличава вероятността от токсичност. |
Глипизид | FMR: синергизъм. На фона на ефекта на напроксен се засилва и увеличава вероятността от токсичност. |
Натриев далтепарин | FMR: синергизъм. На фона на напроксен повишава риска от хеморагични усложнения; Съвместното приложение изисква повишено внимание. |
Каптоприл | FMR. На фона на напроксен (Той инхибира бъбречните простагландини намаляване на бъбречния кръвоток и задържане на натрий и течности) отслабени хипотензивния ефект. Комбинирано използване може да увеличи риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия. |
Лизиноприл | FMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия. |
Литий карбонат | ФКВ. На фона на напроксен може да повиши нивото на равновесие в плазмата. |
Магнезиев оксид | ФКВ. Увеличава в рН на стомаха и бавната абсорбция; едновременната употреба не се препоръчва. |
Metoprolol | FMR: antagonizm. На фона на напроксен намалява хипотензивния ефект (Вследствие на потискането на синтеза на простагландини в бъбреците с течност и натриев задържане). |
Метотрексат | ФКВ. FMR. На фона на напроксен (блокове тубулна секреция) забавя, увеличаване на концентрацията в тъканите, увеличава риска от токсични ефекти. |
Моексиприл | FMR. На фона на напроксен отслаби хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия. |
Надолол | FMR: antagonizm. На фона на напроксен е намален антихипертензивен ефект. |
Ofloxacin | FMR: синергизъм. На фона на напроксен повишава риска от възбуждане на централната нервна система и развитието на гърчове. |
Периндоприл | FMR: синергизъм. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане. |
Пиндолол | FMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект. |
Пропранолол | FMR: antagonizm. На фона на напроксен е намален антихипертензивен ефект. |
Рамиприл | FMR. Увеличава (взаимно) риск от бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия. На фона на напроксен намалена хипотоничен ефект. |
Репаглинид | FMR: синергизъм. На фона на засилено влияние на напроксен. |
соталол | FMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект. |
Спираприл | FMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане. |
Сулфаметоксазол | FMR: синергизъм. На фона на напроксен повишава вероятността за токсичност. |
Ticlopidine | FMR: синергизъм. Тиклопидин увеличава (взаимно) антитромбоцитна ефект. |
Тимолол | FMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект. |
Трандолаприл | FMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане. |
Фенитоин | FMR: синергизъм. На фона на напроксен повишен риск от токсичност. |
Фозиноприл | FMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия. |
Фуроземид | FMR: antagonizm. На фона на напроксен намалена natiyuretichesky, диуретични и антихипертензивни ефекти. |
Циклоспорин | FMR. На фона на напроксен повишава риска от увреждане на бъбреците; Комбинираната заданието изисква мониторинг на серумния креатинин. |
Еналаприл | FMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия. |
ENALAPRILAT | FMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане. |
Есмолол | FMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект. |
Етакринова киселина | FMR: antagonizm. На фона на напроксен намалена диуретик, натриуретичен и хипотензивните ефекти. |