Напроксен

Когато ATH: M01AE02

Напроксен – Характеристика

НСПВС. Напроксен - бял или почти бял кристален прах;. Разтворим в липиди, практически неразтворим във вода при ниско рН, свободно разтворим във вода при високо рН. Октанол / вода при рН 7,4 Това е 1.6-1.8. Молекулна маса 230,26.

Напроксен натрий - бяло кристално твърдо вещество или бял цвят-крем, свободно разтворим във вода при неутрално рН. Молекулна маса 252,24.

Фармакологично действие

Противовъзпалителни, аналгетик, трескав, antiagregatine.

Приложение

Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ставен синдром при обостряне на подагра, ювенилен ревматоиден артрит; болков синдром: невралгия, миалгия, ossalgia, радикулит, главоболие и зъбобол, тендинит, болки в онкологията, постоперативна болка, придружена от възпаление, травми на опорно-двигателния апарат и меките тъкани, аднексит, първична дисменорея; болка и треска в инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (в комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, "аспиринова" астма, "Aspirinovaâ" триада (комбинация от астма, рецидивиращ назална полипоза, и околоносните синуси и нетолерантността на аспирин и лекарства pirazolonovogo серия), ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза, hemodyscrasia, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, Деца на възраст до 1 година.

Прилагат Ограничения

Тежка сърдечна недостатъчност, юношество (към 16 години).

Бременност и кърмене

Тератогенни ефекти. При проучвания на репродуктивността при животни при приложение на плъхове в дози от напроксен 20 мг / кг / ден (125 мг / м2/д), което е приблизително еквивалентна 0,23 MRDC, Krolik - 20 мг / кг / ден (220 мг / м2/д), или 0,27 MRDC, мишки - 170 мг / кг / ден (510 мг / м2/д), или 0,28 MRDC, няма доказателства за увреждане на фертилитета или увреждане на плода.

Въпреки това, репродуктивни проучвания при животни не винаги предсказват ефекти при хората. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали. Приложение по време на бременност е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода.

Nonteratogenic ефекти. Тъй като е известно, това означава, инхибиторен синтез на PG, използвани за отлагане на преждевременно раждане, тя увеличава риска от усложнения неонатални, некротизиращ ентероколит като, патент дуктус артериозус, вътречерепен кръвоизлив. Използването на напроксен в края на бременността може да доведе до забавяне на раждането, персистираща белодробна хипертония, бъбречна дисфункция, Анормални нива на простагландин Е в недоносени бебета. От известните ефекти на този клас вещества върху сърдечносъдовата система на плода (затваряне артериална тръба), Използвайте в III триместър изключени.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Напроксен се определя в кърмата на жени (концентрация е около 1% серум). Поради възможните неблагоприятни ефекти на вещества, инхибиране на синтеза на PG, при новородени, кърмещите майки не трябва да се използват напроксен.

Странични ефекти

Странични ефекти, срещат най-често в клинични проучвания (които могат да включват използването на напроксен):

От храносмилателния тракт: 3-9% - Киселини в стомаха, болка в корема, гадене, запек; >1% - Диария, диспепсия, стоматит; <1% - Метеоризъм, кървене / перфорация, Язви GI (стомашно-duodenal'nye), повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази.

От нервната система и сетивните органи: 3-9% - Главоболие, сънливост, виене на свят, tynnyt, замъглено зрение, загуба на слуха; >1% - Vertigo.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): >1% - Сърцебиене; <1% — анемия, увеличаване на времето на кървене.

От дихателната система: 3-9% - Задух.

За кожата: 3-9% - Ekximoz.

С пикочно-половата система: <1% - Бъбречна дисфункция.

Алергични реакции: 3-9% - Сърбеж, кожни обриви, анафилактични реакции.

Друг: 3-9% - Оток; >1% - Прекалено изпотяване, пурпура, жажда.

Странични ефекти, възниква с честота <1% при клинични изпитвания и постмаркетингови проучвания (които могат да включват използването на напроксен):

От храносмилателния тракт: колит, хематемеза, жълтеница, панкреатит, приземен.

С пикочно-половата система: гломерулонефрит, хематурия, хиперкалиемия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, бъбречна недостатъчност, бъбречна папиларна некроза.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): агранулоцитоза, eozinofilija, гранулоцитопения, левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система и сетивните органи: депресия, необичайни сънища, невъзможност да се съсредоточи, безсъние, физическо неразположение, миалгия, мускулна слабост.

Странични ефекти, възниква с честота <1% (причинно-следствена връзка с употребата на напроксен не е инсталиран):

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): апластическая анемия, хемолитична анемия.

От нервната система и сетивните органи: асептичен менингит, когнитивна дисфункция.

От храносмилателния тракт: nepepticheskoe стомашно-чревна язва, улцерозен стоматит.

Алергични реакции: епидермална некролиза, еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън, копривна треска; реакция на фоточувствителност, булозна епидермолиза като porfiricheskomu.

Друг: васкулит, хипер / хипогликемия, алопеция, фотодерматит.

Сътрудничество

Увеличава токсичност хидантоиновата, антикоагуланти, сулфонамиди, метотрексата (блокове тубулна секреция). Намалява натриуретичен и диуретичен ефект на фуроземид, хипотония, причинени от бета-блокери. Намалява отделянето на литиеви соли и увеличава концентрацията му в плазмата. Антиациди, съдържащ магнезий и алуминий, и сукралфат може да намали абсорбцията на напроксен.

Свръх доза

Симптоми: сънливост, отпуснатост, виене на свят, болка в епигастриума, дискомфорт в коремната област, киселини в стомаха, диспепсия, гадене, преходна чернодробна дисфункция, gipoprotrombinemii, бъбречна дисфункция, метаболитна ацидоза, апнея, дезориентация, повръщане; възможно кървене от гастроинтестиналния тракт; рядко - хипертония, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия, кома.

Лечение: стомашна промивка, предизвикване на повръщане и / или прилагане на активен въглен (60100гр - възрастен, 1-2 G / кг - деца) и / или назначаването на осмотични лаксативи, симптоматично и поддържащо лечение. В специфичен антидот не е намерена. Форсирана диуреза, пикочния алкализиране или хемодиализата не е ефективна поради свързване на висок протеин.

Дозиране и приложение

Вътре, средната доза за възрастни - 250-500 мг 2 веднъж дневно, Максималната еднократна доза - 500 мг, Максималната дневна - 1750 мг 2 допускане (сутрин и вечер).

Средният дневен прием за деца 1 Година на 5 ите - 2.5-10 мг / кг телесно тегло в 1-3 рецепция, по-големи деца 5 години - 10 мг / кг дневно 2 допускане, Обичайната продължителност на лечението - 2 седмици (за предпочитане дозирана форма е суспензия за деца); в ювенилен артрит при деца по-възрастни 5 е дневна доза от 10 мг / кг.

Предпазни мерки

При продължително използване е необходимо за контрол на функцията на черния дроб и бъбреците, периферната кръв.

Ако искате да се определят 17-кетостероиди или 5 лечението oxyindoleacetic киселина трябва да се спира за 48 ч преди изпитването.

Сътрудничество

Активна субстанцияОписание на взаимодействие
AmoksiцillinFMR. Тя може да увеличи риска от бъбречна дисфункция (описан случай на интерстициален нефрит с нефротичен синдром, нарича съвместно кандидатстване, налагаща диализа и бъбречна трансплантация).
Ацетилсалициловата киселинаFMR. Укрепва (взаимно) вещи; едновременна употреба може да изостри кървене, или да доведе до отслабване на бъбречните функции.
BetaksololFMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект.
BisoprololFMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект.
ВарфаринFMR: синергизъм. На фона на засилено влияние на напроксен; В съвместно заявление повишено внимание.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. На фона на напроксен намалена диуретик, натриуретичен и хипотензивните ефекти.
ГлимепиридFMR: синергизъм. На фона на ефекта на напроксен се засилва и увеличава вероятността от токсичност.
ГлипизидFMR: синергизъм. На фона на ефекта на напроксен се засилва и увеличава вероятността от токсичност.
Натриев далтепаринFMR: синергизъм. На фона на напроксен повишава риска от хеморагични усложнения; Съвместното приложение изисква повишено внимание.
КаптоприлFMR. На фона на напроксен (Той инхибира бъбречните простагландини намаляване на бъбречния кръвоток и задържане на натрий и течности) отслабени хипотензивния ефект. Комбинирано използване може да увеличи риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия.
ЛизиноприлFMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия.
Литий карбонатФКВ. На фона на напроксен може да повиши нивото на равновесие в плазмата.
Магнезиев оксидФКВ. Увеличава в рН на стомаха и бавната абсорбция; едновременната употреба не се препоръчва.
MetoprololFMR: antagonizm. На фона на напроксен намалява хипотензивния ефект (Вследствие на потискането на синтеза на простагландини в бъбреците с течност и натриев задържане).
МетотрексатФКВ. FMR. На фона на напроксен (блокове тубулна секреция) забавя, увеличаване на концентрацията в тъканите, увеличава риска от токсични ефекти.
МоексиприлFMR. На фона на напроксен отслаби хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия.
НадололFMR: antagonizm. На фона на напроксен е намален антихипертензивен ефект.
OfloxacinFMR: синергизъм. На фона на напроксен повишава риска от възбуждане на централната нервна система и развитието на гърчове.
ПериндоприлFMR: синергизъм. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане.
ПиндололFMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект.
ПропранололFMR: antagonizm. На фона на напроксен е намален антихипертензивен ефект.
РамиприлFMR. Увеличава (взаимно) риск от бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия. На фона на напроксен намалена хипотоничен ефект.
РепаглинидFMR: синергизъм. На фона на засилено влияние на напроксен.
соталолFMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект.
СпираприлFMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане.
СулфаметоксазолFMR: синергизъм. На фона на напроксен повишава вероятността за токсичност.
TiclopidineFMR: синергизъм. Тиклопидин увеличава (взаимно) антитромбоцитна ефект.
ТимололFMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект.
ТрандолаприлFMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане.
ФенитоинFMR: синергизъм. На фона на напроксен повишен риск от токсичност.
ФозиноприлFMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия.
ФуроземидFMR: antagonizm. На фона на напроксен намалена natiyuretichesky, диуретични и антихипертензивни ефекти.
ЦиклоспоринFMR. На фона на напроксен повишава риска от увреждане на бъбреците; Комбинираната заданието изисква мониторинг на серумния креатинин.
ЕналаприлFMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект (Следователно инхибиране простагландини намалява бъбречния кръвоток и бъбречната задържане на натрий и течности). Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия.
ENALAPRILATFMR. На фона на напроксен е намалена хипотоничен ефект. Комбинираната употреба увеличава риска от бъбречно увреждане.
ЕсмололFMR: antagonizm. На фона на напроксен (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности) намалено хипотоничен ефект.
Етакринова киселинаFMR: antagonizm. На фона на напроксен намалена диуретик, натриуретичен и хипотензивните ефекти.

Бутон за връщане към началото