соталол
Когато ATH:
C07AA07
Характеристика.
Соталол хидрохлорид - бяло кристално вещество, разтворим във вода, пропиленгликол и алкохол, слабо разтворим в хлороформ. Молекулна маса 308,8.
Фармакологична действие.
Антиаритмични, antianginalnoe, хипотензивен.
Приложение.
Камерни аритмии: мъждене, огнеупорни форми, тахикардия (постоянно и пароксизмална, по време на програмирана електрическа стимулация на сърцето); AV постъпателно тахикардия аномалии на системата провеждане на сърцето (Синдром на WPW, дисоциация AV възел); надкамерни аритмии (вкл. предотвратяване); тахикардия, тиреотоксикоза; ангина, особено когато се комбинира с тахиаритмии; артериална хипертония; хипертрофична кардиомиопатия, пролапс на митралната клапа, профилактика и лечение на инфаркт на миокарда (когато състоянието на пациента стабилна).
Противопоказания.
Свръхчувствителност, IV стадий на сърдечна недостатъчност според NYHA, AV блокада II-III степени, синоатриална блокада, синдром на болния синусов възел, кардиогенен шок, тежка хипотония, Удължаване на QT, синусова брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), изразено от периферни циркулаторни нарушения, оток на ларинкса, тежка алергичен ринит.
Прилагат Ограничения.
Бронхиална обструкция (хроничен бронхит, емфизема), псориазис, диабет, gipoglikemiâ, феохромоцитом, бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза, kaliopenia, гипомагниемия, напреднала възраст, инфаркт на миокарда, otyahoschennыy история allerholohycheskyy, напреднала възраст, бременност, кърмене.
Бременност и кърмене.
Може Би, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
Алергични реакции: фоточувствителност, еритематозен обрив (2%), ангиоедем, анафилаксия.
От нервната система и сетивните органи: виене на свят (7%), главоболие (4%), астения (4%), раздразнителност (2%), депресия (1%), нарушения на съня (1%), парестезии (1%), намалено зрение (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), намаляване на сълзене (1%), fatiguability, объркване, емоционална лабилност, нарушение на чувствителността и координацията, периферна невропатия.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): тежка брадикардия (8%), сърдечен пулс (3%), хипотония (3%), сърдечна недостатъчност (2%), синкоп (1%), периферното кръвообращение (1%), Удължаване на QT, проаритмичен ефект (вкл. тип аритмия "пирует") - По-малко 1%, хипертония (по-малко 1%), НА блокада, колапс, левкопения, eozinofilija.
От дихателната система: затруднено дишане (5%), болки в гърдите (4%), белодробен оток, бронхоспазъм.
От храносмилателния тракт: гадене и повръщане (5%), диспепсия (2%), диария (2%), разстройства на апетита (1%), промяна на теглото (1%), болка в корема (по-малко 1%), сухота в устата, анорексия.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия (1%), болки в кръста (1%), артрит, мускулна слабост, гърчове.
С пикочно-половата система: периферен оток (2%), импотентност (1% случаи), нарушение на урогениталните функции (1%), намалено либидо.
Друг: алопеция, пруриго, повишени нива на триглицеридите, gipoglikemiâ, оттегляне.
Сътрудничество.
Хипотонията увеличи трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, наркотични аналгетици, халоперидол, вазодилататори, диуретик. В комбинация с МАО-инхибитори и норепинефрин възможно рязко покачване на кръвното налягане, с tubokurarinom - задълбочаване на невромускулната блокада. Сърдечни гликозиди, резерпин, klonidin, алфа-метилдопа, гуанфацин потенцират забавя сърдечната честота и забавяне на вътресърдечната проводимост, калциеви антагонисти - блокада на бета-адренергични рецептори, амиодарон — риск аритмий; сулфанилурейни - хипогликемия; хинолони - увеличаване на бионаличността на. Това отслабва ефекта на теофилин и бета ефект2-adrenomimetikov. Увеличава флекаинид и лидокаин плазма.
Свръх доза.
Симптоми: слабост, midriaz, загуба на съзнание, генерализирани миоклонични смотаняци, хипотония, бронхоспазъм, брадикардия (с асистолия), атипична камерна тахикардия, симптоми на кардиогенен шок и хиповолемичен, сърдечна недостатъчност, gipoglikemiâ.
Лечение: стомашна промивка, хемодиализа; симптоматична терапия: atropyn, допамин, изопреналин, епинефрин, глюкагон.
Дозиране и приложение.
Вътре, постене, с малко вода. Хипертония - С 80 мг 2 веднъж дневно, ако е необходимо, за да 160-240 мг / ден в рамките на 2-3 часа. Когато аритмии - С 80 мг 2 веднъж дневно, поддръжка - 160-320 мг / ден в 2-3 рецепция. Когато огнеупорни камерни аритмии - За да 640 мг / ден. Б /, да пристъпи от камерни тахиаритмии (по-специално, тиреотоксикоза) първо с 20 мг бавно, по време на 5 м, през 20 м 20 мг при скорост 1 мг / мин, след това, когато ефектът (през 1 не) Можете да отидете на рецепция вътре. Общата доза - 1,5 мг / кг (Той може да се прилага за 5-15 минути, като част от програмирана електрическа стимулация). Продължителност на лечението - от няколко седмици до няколко месеца. При пациенти с бъбречна недостатъчност Ние трябва да се увеличи интервала между дозите и по-ниска доза: ако Cl креатинин 60 мл / мин - всеки 12 не, 30-60 Мл / мин - всеки 24 не, 10-30 Мл / мин - на всеки 36-48 часа в половин доза, по-малко 10 мл / мин - намаляване на дозата 4 времена и прилагани индивидуално избрани интервали (увеличаване на дозата, само след 5-6 приеми).
Предпазни мерки.
Назначението трябва да бъде анулирана други антиаритмични средства - прекъсване на лечението трябва да бъде най-малко 2-3 периоди Т1/2 последен. След амиодарон, соталол може да се използва само ако нормализирана QT интервала. Най-високата вероятност за аритмогенна действия бележи началото на лечението и с всяко увеличение на дозата, така че е препоръчително да се увеличи постепенно, на интервали от 2-3 дни. Терапията изисква мониторинг на човешките ресурси, ОТ, QT интервал (когато повече удължение 550 MS получаване край), дъх, периодичен контрол на периферна кръв. Пациенти с диабет трябва да се следи кръвната захар, на фона на диуретици - съдържание на калий в плазмата.
Тя трябва да се има предвид, Дози 320 мг или повече уврежда психомоторните реакции. Необходимо е намаляване на дозата (докато не бъдат отменени) при пациенти в старческа възраст, присъствието на обструктивно заболяване на дихателните пътища или задух, хипотония, ʙradikardii. Изключване трябва да бъде постепенно, намаляване на дозата за 1-2 седмици (поради риска от аритмия). Когато бременността соталол са отменени в продължение на 2-3 дни преди раждането, В изключителни случаи, на новороденото в рамките на 48-72 часа след раждането трябва да бъде под лекарско наблюдение.
При пациенти с феохромоцитом среща само заедно с алфа-блокери. На фона на утежнени алергична история може да се увеличи тежестта на реакциите на свръхчувствителност, както и липсата на терапевтичния ефект на конвенционални дози адреналин.
По време на операция на избор трябва да бъде упойка с най-малко негативни инотропни ефекти. Тя следва да се въздържат от използването в педиатричната практика, тъй като безопасността и ефикасността на тяхната употреба при деца не е идентифициран. Бъдете предпазливи по отношение на време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието. Препоръчва се употребата на алкохол по време на лечението (има вероятност от развитие на ортостатична хипотония).
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Азитромицин | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Akarʙoza | FMR. На фона на ефекта на соталол засилено, може да маскира ранните симптоми на хипогликемия; назначаване се изисква комбинирано управление на нивата на кръвната захар. |
Амиодарон | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) осъществяване и подобрява (особено когато на / в) възможността от развитие на дълбока брадикардия, потискане на синусовия ритъм и AV блокада; едновременната употреба не се препоръчва. |
Амитриптилин | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект, QT удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Амлодипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) вещи; възможно задълбочаване на хипотонията, влошаване на AV проводимостта и камерна контрактилитет. |
Верапамил | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотония, Тя допринася за негативните ефекти върху сърдечната честота, AV проводимостта и / или на сърдечните съкращения: възможността от прекомерна брадикардия, НА блокада, до пълно спиране на сърдечната дейност. |
Haloperidol | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. |
Глимепирид | FMR. На фона на ефекта на соталол засилено, може да маскира ранните симптоми на хипогликемия; назначаване се изисква комбинирано управление на нивата на кръвната захар. |
Глипизид | FMR: синергизъм. На фона на ефекта на соталол засилено, може да маскира ранните симптоми на хипогликемия (като тахикардия); Комбинираната назначаването изисква контрол на кръвната глюкоза. |
Guanfaцin | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) вещи, вкл. страна; брадикардията може да се влоши, развие вътресърдечната проводимост блокада. |
Дигоксин | FMR. Влошава (взаимно) AV проводимостта. |
Дилтиазем | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотония, Тя допринася за негативните ефекти върху сърдечната честота, AV проводимостта и / или на сърдечните съкращения: възможността от прекомерна брадикардия, НА блокада, до пълно спиране на сърдечната дейност. |
Имипрамин | FMR. QT Удлиняет интервал; комбинирано използване не се препоръчва. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Намалява хипотоничен ефект (Той инхибира синтеза на простагландини в бъбреците и инхибира натрий и течности). |
инсулин аспарт | FMR: синергизъм. На фона на ефекта на соталол засилено, Възможно маскиране от най-ранните прояви на хипогликемия; Комбинираната назначаването изисква постоянно наблюдение на глюкозата в кръвта. |
Инсулин бифазен [човешки генното инженерство] | FMR: antagonizm. На фона на ефекта на соталол засилено, могат да прикрият ранните симптоми на хипогликемия; Комбинираната назначаването изисква постоянно наблюдение на глюкозата в кръвта. |
Кларитромицин | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Clomipramine | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Klonidin | FMR. Укрепва (взаимно) вещи, вкл. страна: още значителни понижения на кръвното налягане, усложнява брадикардия и AV блок увеличава вероятността. |
Лидокаин | ФКВ. На фона на повишени плазмени нива на соталол. |
Магнезиев оксид | ФКВ. FMR. Той забавя и намалява абсорбцията на нейната пълнота, намалява Cмакс и AUC - ефектът пада; интервалът комбиниран назначение между дозите трябва да бъде най-малко 2 не. |
Maprotilin | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Метилдопа | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект, изостря брадикардия, Това увеличава вероятността от AV блок. |
Метформин | FMR: синергизъм. На фона на ефекта на соталол засилено, възможно маскиране на ранните симптоми на хипогликемия, по-специално, тахикардия; Комбинираната назначаването е необходимо да се контролира нивото на глюкоза в кръвта. |
Nimodipine | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) вещи, вкл. отрицателен (възможно влошаване на AV проводимостта и камерна контрактилитет, развитие на хипотония); комбинирано използване не се препоръчва. |
Нифедипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) вещи, вкл. отрицателен (възможно влошаване на AV проводимостта и камерна контрактилитет, развитие на хипотония); комбинирано използване не се препоръчва. |
Norepinephrine | FMR. Съвместната назначаването повишава кръвното налягане, може да се развие прекомерна брадикардия. |
Octreotide | FMR: синергизъм. Може да повиши терапевтичната и странични (usugublenie брадикардия, Аритмията, проводни нарушения) вещи; със съвместна среща необходимо намаляване на дозата. |
Perfenazyn | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Пиоглитазон | FMR. На фона на ефекта на соталол засилено, може да маскира ранните симптоми на хипогликемия (тахикардия); Комбинираната назначаването изисква мониторинг на концентрацията на кръвната захар. |
Prokaynamyd | FMR: синергизъм. На фона на соталол значително удължава рефрактерен период; едновременната употреба не се препоръчва. |
Прометазин | FMR. Увеличава (взаимно) плазмените нива, Това увеличава вероятността от нежелани ефекти върху сърдечно-съдовата система (Удължаване на QT, камерни аритмии, прекомерна хипотония и др.); едновременната употреба не се препоръчва. |
Репаглинид | FMR: синергизъм. На фона на ефекта на соталол засилено, възможно маскиране на ранните симптоми на хипогликемия, по-специално, тахикардия; със съвместна среща изисква постоянно мониториране на кръвната захар. |
Рисперидон | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. |
Рифампицин | ФКВ. Засилва биотрансформация (докато назначаването на соталол метаболити са не повече от 1%) и намалява нивата на кръвната. |
Розиглитазон | FMR. На фона на ефекта на соталол засилено, може да маскира симптомите на хипогликемия ранно (тахикардия); Комбинираната назначаването изисква контрол на кръвната глюкоза. |
Салметеролът | FMR: antagonizm. На фона на отслабената бронходилататор ефект на соталол; Комбинираната назначаването може да изисква по-високи дози. |
Теофилин | FMR: antagonizm. На фона на ефекта на соталол е намалена. |
Tioridazin | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Трифлуоперазин | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Фелодипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотония, забавя AV проводимостта и камерна влошаване контрактилитет. |
Flufenazin | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Хинидин | FMR: синергизъм. На фона на соталол значително удължава рефрактерен период; едновременната употреба не се препоръчва. |
Chlorpromazine | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Epinephrine | FMR: antagonizm. На фона на ефекта на соталол е намалена; Тя изисква комбинираната употреба на високи дози. |
Еритромицин | FMR. QT Удлиняет интервал; едновременната употреба не се препоръчва. |
Ефедрин | FMR: antagonizm. На фона на ефекта на соталол е намалена; Тя изисква комбинираната употреба на високи дози. |