Метилдопа
Когато ATH:
C02AB02
Характеристика.
Антихипертензивни. Бели или jeltovato-бели прах без мирис. Разтворим във вода.
Фармакологично действие.
Хипотензивен.
Приложение.
Артериален лека до умерена хипертония.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, хепатит, цироза на черния дроб, бъбречна недостатъчност, феохромоцитом, депресия, остър миокарден инфаркт, мозъчно-съдови заболявания, тежки ИБС, автоимунна хемолитична анемия, заболяване на съединителната тъкан, parkinsonizm, порфирия, едновременното използване на Мао-инхибитори, леводопа.
Прилагат Ограничения.
Хепатит (история), остра левостранна недостатъчност, diencephalic синдром.
Бременност и кърмене.
В експерименти върху зайци, мишки и плъхове, лекуват с дози до 1000 мг / кг / ден (аз н 16,6 пъти mrdc), странични ефекти са били открити. Methyldopa преминава през плацентата. Адекватни и добре контролирани проучвания при жени metildopa I и II тримесечие не се провежда. При разглеждането на молбите на metildopa в третия триместър на бременността намерени никакви неблагоприятни последици. Приложение по време на бременност е възможно (при строгото условие).
Категория действия на плод по FDA — B. (Изучаването на репродукцията при животни не показват риск от нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили.)
Бъдете предпазливи на кърмене (methyldopa влиза майчиното мляко).
Странични ефекти.
От нервната система и сетивните органи: слабост, астения, сънливост, виене на свят, главоболие (възникват в ранните етапи на лечението и обикновено изчезват скоро), летаргия, тревожност, parkinsonizm, Парализа на Бел, спонтанен horeoatetoidnye движение, парестезия, Поразително при ходене, влошаване на изобретателност, Симптомите на мозъчно-съдова недостатъчност, промени в психичния статус (включително кошмари или необичайно ярки сънища, депресия или тревожност).
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): брадикардия, ортостатична хипотония, периферен оток, хиперемия на кожата на горната половина на тялото, увеличи ангина пекторис, влошаване събития сърдечна недостатъчност; рядко-миокардит, perikardit, обратима левкопения и тромбоцитопения, автоимунна хемолитична анемия, eozinofilija.
От храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, запек / диария, glossalgia, възпаление на слюнчените жлези, стоматит, панкреатит, колит (тежка или продължителна диария или спазми), нарушаване на черния дроб с развитие на холестаза, жълтеница, хепатит.
С пикочно-половата система: хиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, увеличение на кръвната урея, намалено либидо, импотентност.
Алергични реакции: обрив, токсична епидермална некролиза.
Друг: артралгия, миалгия, трескава синдром, запушване на носа, лупус-подобен синдром.
Сътрудничество.
Antigipertenzivny ефект намаляване на adrenomimetiki и НСПВС. Когато заедно с възможните нежелани ефекти върху galoperidolom psihičeckuû дейности, по-специално, появата на дезориентация и бавно/затруднено мислене процеси. Увеличава риска от токсичните ефекти на литиеви соли (дори ако концентрацията на литий в кръвния серум на препоръчваните терапевтични ниво).
Той не трябва да се използва в комбинация с Мао инхибитори (включително фуразолидон, procarbazine and селегилин), защото, Първо, methyldopa може да предизвика hiperzbudlyvist при пациенти, получаване на Мао-инхибитори and, на второ място, Има съобщения за поява на главоболие, тежка хипертония и халюцинации. Съвместна среща с трициклични антидепресанти могат да намалят antigipertenzivnogo дейност metildopa (внимателното наблюдение на пациенти). Когато се комбинира с приложението на леводопа може да варира antiparkinsoniceski ефектът на levodopa, както и възможни присадки токсичен ефект върху централната нервна система, по-специално развитието на психоза. Да подобри съответното приложение на gipotenzivnogo ефект едновременно с хидралазин, dioretikami and нифедипин. Също така е възможно да се използва с Verapamil, captoprilom.
Комбинация с anxiolitikami увеличава gipotenzivne ефект. С увеличаване на рН урина по време на прием пациента урината podŝelačivaûŝih HP, действие metildopa усилвател, т.. концентрация в кръвта се поддържа на високо ниво през продължителен период от време, поради повишената реабсорбция в бъбречните тубули. Когато zakislenia действие metildopa урината намалява.
Бъдете предпазливи назначи пациенти, получаване на metildopu, HP за обща анестезия (halothane или тиопентал); етилов етер е противопоказано. Пациентите, получаване на metildopu, по време на обща анестезия може да се развие състояние kollaptoidnogo (Препоръчително е да се преустановят допускане за 7-10 дни преди обща анестезия).
Свръх доза.
Симптоми: остра хипотензия, брадикардия, летаргия, виене на свят, треперене, сънливост, гадене, повръщане, запек / диария, метеоризъм, червата атония.
Лечение: препоръчва стомашна промивка или предизвикване на повръщане, diurez, наименование adrenomimetikov (норепинефрин, епинефрин). Необходимо да се следи сърдечния ритъм, BCC, електро баланс, функцията на бъбреците и централната нервна система.
Дозиране и приложение.
Вътре. Доза качват индивидуално. Началната доза за възрастни е 250 мг / ден (първата допускане-вечер, преди лягане), След това всеки 2 ден доза 250 mg в зависимост от тежестта на терапевтичния ефект, Максималната дневна доза - 3 ж. Когато достигат изисква стабилна gipotenzivnogo ефект дозата намалява до поддържаща минимална сила на 250 мг всеки 2 ден. За възрастните началната доза е 125 мг 1-2 пъти дневно, Максималната дневна доза - 2 ж 2 допускане.
Предпазни мерки.
За да се предотврати развитието на синдрома препоръчваме постепенно намаляване на дозата. Пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да бъде намалена единична доза.
Необходимо е да се вземат под внимание, че след прекратяване на използването на антихипертензивни дейност сравнително бързо спира, рекламата възниква обикновено в рамките на 48 не. В процеса на терапия изисква мониторинг на чернодробната функция и картина периферна кръв. С дългосрочна терапия през първите 6-10 седмици на лечение, и след това на всеки 6-12 месеца се препоръчва проба Kumbsa; Когато видите положителни директен Coombs тест и хемолитична анемия лечение изисква отстраняване и назначаването на глюкокортикоиди. В случай на забавяне на течности в тялото и появата на оток предписват диуретици, Когато дозата се намалява. В комбинация с други antigipertenzivei средства се препоръчва да се намали дневната доза.
Може да прикрие повишаване на Температурата по инфекциозни болести. Лекарството и неговите метаболити реагират със стандартни реактиви, използва за определяне на катехоламините. Промяна на физиологични показатели/лабораторни тестове за пикочна киселина, серумен креатинин и някои други вещества. Урина на пациенти по време на лечението, когато условието става тъмен на цвят.
В началото на лечението, не е разрешено шофиране превозни средства и други класове, потенциално опасни и изискват по-голямо внимание на дейностите. По-нататъшно определяне степента на ограничение в зависимост от индивидуалните издръжливост PP. По време на лечението не включва прием на алкохол.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Амлодипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Атенолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Aцetazolamid | FMR: синергизъм. Това увеличава вероятността от нежелани събития (Присвояване с повишено внимание). |
Betaksolol | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на metildopa, изострени от на етиология и увеличава вероятността от AV блокада. |
Валсартан | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Верапамил | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Haloperidol | FMR. На фона на metildopa увеличава шанса за нежелани ефекти върху умствени дейности (появата на дезориентация и забавяне или затруднено мислене процеси). |
Gidroxlorotiazid | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Gidroxlorotiazid + Каптоприл | FMR. Увеличаване на вероятността за хемолиза на еритроцитите. |
Дигоксин | FMR: синергизъм. На фона на metildopa увеличава вероятността (в напреднала възраст) синдром на слабост sinusnogo концентратор. |
Дилтиазем | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Doksazozin | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Izofluran | FMR: синергизъм. На фона на metildopa усилва ефект: наркоза може да изисква по-ниска доза на. |
Ирбесартан | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Каптоприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Ketamine | FMR: синергизъм. На фона на metildopa усилва ефект: наркоза може да изисква по-ниска доза на. |
Klonidin | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Лизиноприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Lozartan | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Metoprolol | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на metildopa, изострени от на етиология и увеличава вероятността от AV блокада. |
Minoksidil | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Моклобемид | FMR: синергизъм. Повишава antigipertenzivny ефект; Въпреки това,, Описва случаи развитие gipertoniceski kriza с психомоторна възбуждане; Едновременното приложение не се препоръчва. |
Моексиприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Надолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Нитроглицерин | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. |
Нифедипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Периндоприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Пиндолол | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. На фона на metildopa, изострени от на етиология и увеличава вероятността от AV блокада. |
Празозин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Prokaynamyd | FMR: синергизъм. Увеличава (взаимно) вероятността от странични ефекти; Комбинираната назначаването на повишено внимание. |
Прокарбазин | Ingibiruet Мао и може да подобри ефектът е непредсказуемо; едновременната употреба е противопоказана. |
Пропофол | FMR: синергизъм. На фона на metildopa усилва ефект: наркоза може да изисква по-ниска доза на. |
Пропранолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Рамиприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Рисперидон | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. |
Selegiline | Ingibiruet Мао и може да подобри ефектът е непредсказуемо; едновременната употреба е противопоказана. |
соталол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на metildopa увеличава вероятността от нарушения на автоматизъм, проводимост и свиването на миокарда. |
Спираприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Телмисартан | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Теразозин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Тимолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на metildopa, изострени от на етиология и увеличава вероятността от AV блокада. |
Трандолаприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Фелодипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Фозиноприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Фуроземид | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Хинидин | FMR: синергизъм. Увеличава (взаимно) вероятността от странични ефекти; Комбинираната назначаването на повишено внимание. |
Xlortalidon | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Еналаприл | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
ENALAPRILAT | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) антихипертензивен ефект. |
Есмолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на metildopa, изострени от на етиология и увеличава вероятността от AV блокада. |