Верапамил

Когато ATH:
C08DA01

Характеристика.

Производните fenilalkilamina. Verapamila хидрохлорид е кристален прах. Разтворим във вода, xloroforme, метанол.

Фармакологично действие.
Antianginalnoe, хипотензивен, антиаритмични.

Приложение.

Paroxizmalnaya najeludochkovaya тахикардия (Освен WPW-синдром), синусова тахикардия, Предсърдните недоносени бийтове, fibrilloflutter, ангина (вкл. Princmetala, Волтаж, postinfarction), артериална хипертония, хипертонична криза, идиопатична хипертрофична стеноза subaortalnыy, хипертрофична кардиомиопатия.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, тежка хипотония, кардиогенен шок, AV блокада II и III градуса, инфаркт на миокарда (остра или наскоро преместен and oslojnenny явления bradikardii, хипотония, левокамерна недостатъчност), хронична сърдечна недостатъчност III етап, WPW-sindrom и слабост, синдром на sinusnogo единица (Ако не имплантирани пейсмейкър), синоатриална блокада, синдром morgagni-Адамс-Стоукс, дигиталисная интоксикация, тежки стенози устата езера, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

AV блок I степен, хронична сърдечна недостатъчност II етапи и, тежка брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), лека или умерена gipotenzia, изразява miopatia (Синдром на мускулна дистрофия тип Дюшен), нарушена чернодробна функция или бъбреците, камерна тахикардия с широк QRS комплекс (за в / референтна).

Бременност и кърмене.

Противопоказно при бременност.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): хипотония, брадикардия (Синус), AV блокада, сърдечна недостатъчност.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, нервност, летаргия, сънливост, слабост, fatiguability, парестезии.

От храносмилателния тракт: гадене, диспепсия, запек; ryedko gipyerplaziya dyesyen, повишаване на чернодробните трансаминази, Алкална фосфатаза.

Алергични реакции: кожен обрив, копривна треска, сърбеж; рядко - ангиоедем, Синдром на Stevens - Johnson.

Друг: зачервяване на лицето, бронхоспазъм (в / във въведението), периферен оток, много рядко - гинекомастия, увеличаване секрецията на пролактин (индивидуални случаи).

Сътрудничество.

Повишаване на нивото на плазмата дигоксин, циклоспорин, teofillina, karʙamazepina, намалява литий. Изсушители и филтри antibakterialnuyu дейност rifampitina, deprimiruty ефект на Фенобарбитал, понижава klirens metoprolola propranolola, засилва ефекта на мускулни релаксанти. Рифампицин, sulfinpirazon, фенобарбитал, калциева сол, Витамин D отслабването ефект. Gipotenzivny ефект засили antigipertenzivee лекарства (диуретик, вазодилататори), и трициклични антидепресанти tetratziklicescie и neiroleptiki: antianginalny-нитрати. Бета-блокерите, antiaritmiki IA клас, сърдечни гликозиди, вдишване анестетици, rentgenocontrast материали potenziruut (взаимно) негативното въздействие върху автоматично sinoatrialnogo концентратор, AV проводимост и дихателните пътища заболявания. Ако кандидатствате с Ацетилсалицилова киселина, укрепване на Verapamil съществуващите кървене. Zimetidin увеличава съдържанието на Verapamil в плазмата.

Свръх доза.

Симптоми: хипотония, брадикардия, НА блокада, кардиогенен шок, кома, asistolija.

Лечение: като специфичен антидот използва Калциев глюконат (10-20 Ml 10% разтвор в/в); Когато брадикардия и AV блокада прилага атропин, isoprenaline или orciprenaline; хипотония-plazmozameshhajushhie решения, допамин, норепинефрин; на признаци на сърдечна недостатъчност-dobutamin.

Дозиране и приложение.

Вътре, по време на или непосредствено след хранене, пиене на много течности.

Ангина -за 80-120 мг 3 веднъж дневно, на фона на черния дроб, в напреднала възраст — на 40 мг 3 веднъж дневно.

аритмии — при хронично предсърдно мъждене в лечението на сърдечни гликозиди-240-320 mg/ден 2-3 прием; за профилактика на пароксизмална надкамерна тахикардия-240-480 mg/ден 2-3 прием.

Хипертония - С 80 мг 3 веднъж дневно, ако е необходимо - до 360 мг / ден; пациенти с по-големи или малки-да 40 мг 3 веднъж дневно; Деца до 6 години-40-60 мг/ден, 6-14 години-80-360 мг/ден в 3-4 прием. Под формата на дозиране форми продължително действие когато Хипертонията е 180-240 mg/ден веднъж на сутринта; с неефективност доза увеличение както следва:: 240 mg сутрин, тогава 180 mg сутрин + 180 mg вечер (може би 240 mg сутрин + 120 mg вечер) както и другите 240 мг 2 пъти дневно през интервали от 12 не, пациенти в напреднала възраст или малък растеж 120 мг; Ако няма достатъчен ефект след доза 120 mg последователни увеличение до 180, 240, 360 и 480 mg веднъж през сутринта.

В ангина и аритмия -в форма кретен образува 120-240 mg 2 пъти дневно през интервали от 12 не. Таблетките от 200 мг: от 1 Маса. 1-2 пъти на ден или 2 Маса. 1 веднъж дневно.

Доза образува денонощен контролирано освобождаване (взети в рамките на цялата) — за хипертония на 180 mg веднъж през нощта; Ако необходимата доза се увеличи до последователно 240 мг през нощта, 360 мг (2 Маса. от 180 мг) през нощта и след това 480 мг (2 Маса. от 240 мг) за през нощта.

В / по-бавно: възрастни начална доза от 5-10 mg (за не по-малко от 2 м), Недостатъчен ефект е възможно повторно въвеждане 30 мин доза 10 мг. Деца 1 година под контрол на ЕКГ в доза 0,1-0,2 µg/kg (Обикновено, единична доза от 0.75-2 mg), за не по-малко от 2 м, деца 1-15 години в една доза от 0,1-0,3 мг/кг за поне 2 м (Единична доза обикновено е не повече от 2-5 mg). В хипертонична криза е 5-10 мг в/в бавно.

Предпазни мерки.

Бъдете предпазливи назначи пациенти gipertroficescoy cardiomiopatiei сложно обструкция лявата камера, високо налягане, притискане в белодробните капиляри, paroxizmalna нощен задух или orthopnoea, дисфункция на синоатриален възел. При назначаване пациенти изразени нарушена чернодробна и нервно-мускулното предаване (Миопатия тип Дюшен) се нуждае от постоянен медицински надзор and, може би, намаляване на дозата. Бъдете предпазливи по отношение на време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието (намалява скоростта на реакцията), Препоръчително е, че да изключва алкохол.

Внимание.

Инжекционна форма е несъвместима с albuminom, интравенозно форми amfoteritina в, gidralazina, сулфаметоксазол, trimetoprima и може да утайката в разтвор с рН над 6,0.

Сътрудничество

Активна субстанция	Описание на взаимодействие
Akarʙoza	FMR: antagonizm. Сред verapamila отслабва ефекта; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Атенолол + Xlortalidon	FMR. Сред verapamila усилва Chrono, аз не- и дромотропен ефекти.
Атракурия безилат	FMR: синергизъм. Сред verapamila усилва и удължава miorelaxation.
Ацетилсалициловата киселина	FMR: синергизъм. На фона на нарастващата активност gipokoaguljacionnaja Verapamil и усилва разположение кървене.
Bumetanid	FMR: синергизъм. Тя може да изостри (взаимно) хипотоничен ефект.
Валсартан	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Векурония бромид	FMR: синергизъм. Сред verapamila усилва и удължава miorelaxation.
Халотан	FMR: синергизъм. Засилва потискане на сърдечно-съдовата система (увеличаване на gipotenzia и потисничеството AV проводимост).
Gidroxlorotiazid + Каптоприл	FMR. Укрепване (взаимно) хипотоничен ефект.
Дигоксин	ФКВ. FMR. Сред verapamila поради намалена клирънс и обемът на разпределение се увеличава концентрацията в кръвта и риска от токсичност.
Дилтиазем	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) вещи.
Доксорубицин	Според експериментални данни, сред първоначалните връх се увеличава концентрацията за Verapamil в сърцето с увеличаване на честотата и тежестта на дегенеративни изменения на миокарда, придружени от съкращаване на сроковете за оцеляване.
Indomethacin	FMR: antagonizm. Изсушители и филтри gipotenzivny ефект чрез инхибиране на PG в бъбреците, влошаване на кръвта поток в тях закъснението натрий и вода.
Candesartan cïleksetïl	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Карбамазепин	ФКВ. FMR. На фона на верапамил може да увеличи концентрацията, Това води до развитието на редица странични ефекти (диплопия, главоболие, атаксия или замаяност).
Klonidin	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Kolekaltsiferol	FMR. Изсушители и филтри gipotenzivny ефект.
Литий карбонат	Когато се комбинират може да увеличи нивото на литий в тъканите и укрепването му neirotoksicskih ефекти.
Lozartan	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Metoprolol	ФКВ. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на намалени уравняване на верапамил.
Minoksidil	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Надолол	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) gipotenzivny ефект и увеличава вероятността от нарушения на автоматизъм, проводимост и свиването на миокарда, повишена отрицателно въздействие върху сърдечната честота (тежки етиология), AV проводимостта (до пълна блокада) и/или сърдечна контрактилитета.
никотин	ФКВ. FMR: antagonizm. Чрез ускоряване биотрансформацията, намалява концентрацията в кръвта и намалява тежестта на antianginalnogo, хипотензивни и антиаритмични ефекти.
Octreotide	Промени ефект; в съвместно заявление може да изисква корекция дози на верапамил.
Периндоприл	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Празозин	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Прамипексол	ФКВ. На фона на верапамил, конкурират за транспортната система, sekretirujushhuju в костния катиони, намален клирънс (около 20%).
Пропранолол	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект и може да увеличи неблагоприятен ефект върху СЪРДЕЧНАТА честота, AV проводимостта и / или на сърдечните съкращения, причинява тежка брадикардия, AV блокада (до пълно). На фона на намалени уравняване на верапамил.
Рамиприл	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Рифампицин	ФКВ. FMR. Намалява бионаличността (загубата се увеличава, когато "първи пас" през черния дроб), ускорява биотрансформация (индуцира активността на микрозомни ензими), намалява концентрацията в кръвта, намалява сериозността antianginalnogo, хипотензивни и антиаритмични ефекти.
Рокурония бромид	FMR: синергизъм. Сред verapamila усилва и удължава miorelaxation.
Спираприл	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Теофилин	ФКВ. На фона на верапамил (намалява активността на цитохром P450) увеличава плазмените нива и на риска от токсичност.
Трандолаприл	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Фелодипин	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) вещи.
Фенобарбитал	ФКВ. Ускорява биотрансформация, може да увеличи клирънс и отслабват ефекти.
Фуроземид	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Хинидин	ФКВ. На фона на верапамил (ingibiruet zitohrom r450) увеличава концентрацията в тъканите и риска от токсичните прояви.
Xlortalidon	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Циклоспорин	На фона на верапамил (намалява активността на цитохром P450) концентрация в тъканите се увеличава и увеличава риска от токсичните прояви.
ENALAPRILAT	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Eprosartan	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
Етанол	На фона на верапамил, намалява скоростта на унищожаване, повишена плазмена концентрация, по време на лечението трябва да се откаже от духове.