Фелодипин

Когато ATH:
C08CA02

Характеристика.

Blokator калциеви канали от група digidropiridina-1.4. Леко жълт кристален прах, неразтворим във вода, Той е разтворим в dihlormetane и етанол. Молекулна маса 384,26.

Фармакологично действие.
Хипотензивен, antianginalnoe, диуретичен, натриуретичен.

Приложение.

Артериалната хипертония, ангина (стабилна стенокардия, вкл. Ангина на Prinzmetal, с нестабилна форма в случай на непоносимост или неефективност на бета-блокери или нитрати), Синдром на Рейно.

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. към други производни на дихидропиридин), тежка хипотония, остър миокарден инфаркт и 1 месеца след инфаркт на миокарда, кардиогенен шок, клинично значима аортна стеноза, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Нестабилна стенокардия, тежка брадикардия или сърдечна недостатъчност, тежко чернодробно, Деца на възраст до 18 години (Безопасността и ефикасността не са определени).

Бременност и кърмене.

Противопоказно при бременност.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): ≥1% - горещи вълни; 0,1-1% — тахикардия; 0,01-0,1% - припадък.

От нервната система и сетивните органи): ≥ 1 % — главоболие; 0,1-1% - умора, слабост, виене на свят, парестезия; <0,01% — миалгия.

С пикочно-половата система: ≥1% - периферен оток (глезените, спирам, пищяли); <0,01% - повишена честота на уриниране; 0,01-0,1% - сексуални разстройства, импотентност.

От храносмилателния тракт: 0,1-1% - гадене; 0,01-0,1% - повръщане; <0,01% - гингивална хиперплазия, повишени чернодробни ензими.

От страна на опорно-двигателния апарат: 0,01–0,1% — артралгия.

За кожата: 0,1-1% - обрив, сърбеж; <0,01% — photosensitization.

Алергични реакции: 0,01-0,1% - уртикария; <0,01% -треска, ангиоедем.

Друг: 0,01–0,1% — гинекомастия (след продължителна терапия при пациенти в напреднала възраст).

Сътрудничество.

Хипотензивният ефект на фелодипин се засилва от други антихипертензивни лекарства., вкл. бета-блокери, верапамил, диуретици и алкохол. ° Смакс фелодипин в кръвта се повишава от инхибитори на цитохром Р450: cimetidine (На 50%), Еритромицин, някои флавоноиди, присъства в сока от грейпфрут; по-ниски - индуктори на микрозомални ензими (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати). Фелодипин повишава плазмените концентрации на дигоксин.

Свръх доза.

Симптоми: тежка хипотония, брадикардия.

Лечение: симптоматична терапия. При тежка артериална хипотония пациентът получава хоризонтално положение с повдигнати крака, ако е необходимо, увеличете плазмения обем (прилагане на разтвор на глюкоза, натриев хлорид или декстран), предписват адреномиметици с преобладаващ ефект върху алфа1-adrenoreceptory; атропин се използва за брадикардия (0,5–1 мг в/в).

Дозиране и приложение.

Вътре, без да се дъвчат, питейна вода, 1 веднъж дневно (сутрин). Дозировката се определя строго индивидуално. Когато хипертония: началната доза - 5 мг (за пациенти в напреднала възраст и при нарушение на чернодробната функция 2,5 мг), дозата се коригира, ако е необходимо, обикновено поддържащата доза е 5-10 mg. Ангина: началната доза - 5 мг, ако е необходимо - до 10 мг. Максималната дневна доза - 20 мг.

Предпазни мерки.

Използвайте с повишено внимание при сърдечна недостатъчност, особено в комбинация с бета-блокери. При пациенти с ангина пекторис в редки случаи може да се развие тежка артериална хипотония., което води до лошо кръвоснабдяване на миокарда. Понастоящем няма данни за целесъобразността на употребата на лекарството за вторична профилактика на инфаркт на миокарда.. Дозите трябва да се коригират в случай на нарушена чернодробна функция.. Пациентите, които изпитват слабост и световъртеж по време на лечение с фелодипин, спрете да шофирате и работете, което изисква висока концентрация на вниманието.

Сътрудничество

Активна субстанцияОписание на взаимодействие
AkarʙozaFMR: antagonizm. На фона на фелодипин ефектът е отслабен; със съвместна среща е необходимо да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта.
ВерапамилFMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект.
ГлипизидFMR: antagonizm. На фона на фелодипин ефектът е отслабен; Съвместно заявление изисква мониторинг на нивата на кръвната захар.
ДигоксинФКВ. На фона на фелодипин се увеличава (на 20–40%) Плазмената концентрация.
ДоксорубицинFMR. Фелодипин повишава риска от сърдечни нарушения.
КарбамазепинФКВ. FMR. Ускорява биотрансформация, намалява концентрацията в кръвта и намалява ефекта.
PrymydonФКВ. FMR. Ускорява биотрансформация, намалява ефекта на.
ПропранололФКВ. FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на фелодипин бионаличността се увеличава.
ФенитоинФКВ. FMR. Ускорява биотрансформация, намалява концентрацията в кръвта и намалява ефекта.
ФенобарбиталФКВ. FMR. Ускорява биотрансформация, намалява концентрацията в кръвта и намалява ефекта.
ЕритромицинФКВ. Инхибира биотрансформацията и повишава плазмената концентрация.
ЕтанолFMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект; по време на лечението е необходимо да се откаже да се пият алкохолни напитки.

Бутон за връщане към началото