Карбамазепин
Когато ATH:
N03AF01
Характеристика.
Бял или почти бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, разтворим в етанол и ацетон. Молекулна маса 236,27.
Фармакологично действие.
Антиконвулсантен, антиепилептични, антипсихотична, timolepticheskoe, normotimicheskoe, аналгетик.
Приложение.
Епилепсия (с изключение на Petit мал), мания, превенция на маниакално-депресивно разстройство, алкогольная абстиненция, троичния и език-фаринкса нерв, диабетна невропатия.
Противопоказания.
Свръхчувствителност (вкл. трицикличните антидепресанти), НА блокада, миелосупресия или остра история порфирия.
Бременност и кърмене.
Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)
Странични ефекти.
Виене на свят, възбуждане, халюцинации, депресия, агресивно поведение, активация психоза, главоболие, диплопия, нарушения на акомодацията, катаракт, nistagmo, конюктивит, шум в ушите, промяна във вкуса, говорни нарушения (дизартрия, безсмислици), абнормни неволеви движения, периферен неврит, парестезии, мускулна слабост и симптоми на пареза, НА блокада, застойна сърдечна недостатъчност, Hyper- или хипотония, тромбоемболизъм, бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, гадене, повръщане, повишени чернодробни ензими, жълтеница, хепатит, остеомалация, сексуална дисфункция, умерена левкопения, тромбоцитопения, нарушение на кръвообразуването, гипонатриемия, мултиорганна свръхчувствителност от забавен тип, ексфолиативен дерматит, лупус-подобен синдром (кожен обрив, копривна треска, хипертермия, възпалено гърло, стави, слабост), Синдром на Стивънс-Джонсън, Layella, анафилактични реакции.
Сътрудничество.
Несъвместим с МАО-инхибитори. Увеличава хепатотоксичността на изониазид. Намалява ефекта на антикоагуланти, антиконвулсанти (хидантоинови производни, или сукцинимиди), ʙarʙituratov, клоназепам, prymydona, валпроевата киселина. Фенотиазин, pimozid, tioksantena засили потискане на ЦНС; cimetidine, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, Еритромицин, пропоксифен увреждат метаболизма (повишен риск от токсичност). Това намалява активността на кортикостероиди, естрогени и орални контрацептиви estrogensoderjath, xinidina, сърдечни гликозиди (индукция на метаболизма). На фона на инхибитори на карбоанхидразата да увеличи риска от остеопения.
Свръх доза.
Симптоми: дезориентация, сънливост, възбуждане, халюцинации и кома, замъглено зрение, дизартрия, nistagmo, атаксия, дискинезия, хипер / хипорефлексия, гърчове, миоклонус, хипотермия; респираторна депресия, белодробен оток; тахикардия, хипо / хипертония, сърдечен арест, придружено от загуба на съзнание; повръщане, намалена подвижност на дебелото черво; задържане на течности, олигурия или анурия, промените в лабораторните показатели: гипонатриемия, Възможно метаболитна ацидоза, giperglikemiâ, повишен мускулен креатинфосфокиназа фракция.
Лечение: предизвикване на повръщане или стомашна промивка, назначаването на активен въглен и солен слабително, diurez. За поддържане на проходимост на дихателните пътища-трахеална интубация, изкуствено дишане и (или) използване на кислород. Ако хипотония или шок-plazmozameniteli, допамин или добутамин, с появата на convulsing въвеждането на бензодиазепини (диазепам) или други. антиконвулсанти (децата могат да повишат респираторна депресия, при разработването на giponatriemii — течност ограничение, предпазливи в / инфузия на изотоничен разтвор на натриев хлорид. С комбинацията от тежки отравяния с бъбречна недостатъчност показва бъбречна диализа. The специфичен антидот отсъства. Предполага се, повторното засилването на симптомите на предозиране на 2-ри и 3-ти ден след нейното начало, Поради бавното усвояване на лекарството.
Дозиране и приложение.
Вътре, възрастни-100-1600 мг дневно. (в зависимост от индикацията и тежестта на заболяването), деца-10-20 mg/kg/ден в няколко Приеми.
Предпазни мерки.
Преди и по време на лечението се препоръчва редовни кръвни изследвания (клетъчни елементи) и урина, контрол на чернодробните функционални тестове. Бъдете предпазливи, назначен с анамнеза за сърдечно-съдови заболявания, чернодробни или бъбречни проблеми, когато хематологични заболявания, повишено вътреочно налягане, латентна психоза, неадекватен отговор към външни дразнители, възбуждане, заболявания, характеризира със спазми на смесения характер, в напреднала възраст, водачи на превозни средства и лица,, използване на механизми. Не спирайте внезапно лечението. Жените се препоръчват допълнителен прием на фолиева киселина (преди бременността или по време на); с цел предотвратяване на прекомерно кървене по време на последните седмици от бременността и на новороденото може да използвате витамин К.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Aminofillin | ФКВ. Как индуктор на CYP3A4 увеличивает (взаимно) скоростта на разграждане и намалява нивото на плазмения. |
Aцetazolamid | FMR. Увеличава (взаимно) Рискът от развитие на токсични ефекти. |
Валпроева киселина | Ингибируя CYP3A4, забавя биотрансформацията, вкл. Активно metabolita-10.11-епоксидни (плазменото му ниво се покачва), Това също увеличава риска от токсични ефекти върху черния дроб. На фона на карбамазепин повишава клирънса и намалява нивата на кръвната. Комбинирано използване може да промени функцията на щитовидната жлеза. |
Верапамил | ФКВ. FMR. Инхибира биотрансформацията, Това повишава концентрацията в плазмата и насърчава токсични ефекти. |
Haloperidol | ФКВ. Могат да намалят гърчовия праг и релаксираща антиконвулсант ефект (със съвместна среща изисква увеличена доза). На фона на карбамазепин засилено потискане на ЦНС. |
Халотан | На фона на карбамазепин, индуциращи ензимите на биотрансформация, възможно увеличаването на производството на метаболити на халотан, засяга черния дроб. |
Гестринон | ФКВ. На фона на карбамазепин повишава скоростта на унищожаване. |
Dakarʙazin | ФКВ. FMR. На фона на карбамазепин (индуктор микросомальных ферментов) ускоряване и намаляване на ефекта на биотрансформация; Комбинираната назначаването може да изисква по-високи дози. |
Danazol | ФКВ. Ингибируя CYP3A4, няколко седмици след началото на прилагане, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и увеличава тежестта на ефекти, вкл. от; Комбинираната назначаването може да изисква намаляване на дозата. |
Дезогестрел | ФКВ. FMR. На фона на карбамазепин, индуциращи активността на чернодробните CYP450, понижава плазмените нива, може да намали надеждността на контрацепция. Когато се комбинира с назначаването на повишен риск от поява на пробивно кръвотечение. |
Desmopressin | На фона на карбамазепин може да увеличи антидиуретичен действие; Комбинираната назначаването може да изисква намаляване на дозата. |
Дилтиазем | ФКВ. Инхибира CYP3A4, намалява скоростта на разрушаване, повишава плазмените нива и допринася за проява на токсичност. |
Доксорубицин | ФКВ. Намалява (взаимно) плазмена концентрация (индуцирует CYP3A4), ускорява биотрансформация. |
Isoniazid | ФКВ. FMR. Той се увеличава концентрацията на плазмата и допринася за изява на токсичния ефект. На фона на карбамазепин, предизвикване на микрозомалните ензими, увеличава образуването на активни метаболити, причинявайки прекъсване на черния дроб. |
Кветиапин | FMR. Могат да намалят гърчовия праг и релаксираща антиконвулсант ефект (със съвместна среща изисква увеличена доза). На фона на карбамазепин засилено потискане на ЦНС. |
Кларитромицин | ФКВ. Забавя биотрансформация и повишава концентрацията в кръвта; със съвместна среща, за да се избегнат токсичните ефекти трябва да бъдат проследявани плазмените нива на карбамазепин. |
Клоназепам | ФКВ. На фона на карбамазепин, индуциращи активността на микрозомалните ензими, ускоряется биотрансформация, намалява концентрацията на кръвта и продължителността T1/2; Комбинираната назначаването трябва да се увеличи, за да се намали дозата или интервала между дозите. |
Натриев левотироксин | ФКВ. На фона на карбамазепин, индуциране на микрозомни ензими и увеличава биотрансформацията, намалена ефект; докато назначаването може да се наложи да се увеличи дозата. |
Maprotilin | Понижава гърчовия праг и отслабва антиконвулсант ефект; с може да се наложи съвместна среща, за да увеличи дозата. |
Meʙendazol | ФКВ. FMR. На фона на карбамазепин намалява плазмената концентрация и терапевтичен ефект. |
Mianserin | На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация, намалена плазмена концентрация. |
Моклобемид | FMR. Както MAO инхибитор увеличава вероятността от странични ефекти; Едновременното приложение е противопоказано. |
Никотинамид | ФКВ. Ингибируя CYP3A4, забавя разграждането и повишава плазмените нива на. |
Оланзапин | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация, увеличения 1,5 Часовете уравняване, намалена плазмена концентрация. |
парацетамол | ФКВ. FMR. На фона на карбамазепин, индуциране на чернодробните ензими, ускорено биотрансформация и намалява терапевтичния ефект; в същото време повишава образуването на метаболити на парацетамол, нарушават функцията на черния дроб. |
Perfenazyn | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. |
Празиквантел | На фона на карбамазепин, induktsiruyuschego микрозомални цитохром P450 ензимите, плазмена концентрация се намалява 10 време (Комбинираната назначаването на по-висока доза). |
Prymydon | ФКВ. FMR. Както CYP3A4 индуктор Ускорява (взаимно) биотрансформация и намалява плазмените нива; Съвместно заявление може да промени функцията на щитовидната жлеза. |
Прокарбазин | FMR. МАО и провокира развитието на нежелани реакции; Едновременното приложение е противопоказано. |
Рисперидон | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация, повишен клирънс и намалена плазмена концентрация. |
Рифабутин | ФКВ. Както активатор понижава CYP3A4 (взаимно) плазмена концентрация. |
Рифампицин | ФКВ. Както CYP3A4 индуктор Ускорява (взаимно) биотрансформация и понижава плазмените нива. |
Selegiline | FMR. MAO инхибитор значително увеличава риска и тежестта на нежеланите реакции; Едновременното приложение е противопоказано. |
Теофилин | ФКВ. Както индуктор на CYP3A4 увеличава скоростта и намалява разграждането в плазмата. |
Торемифен | ФКВ. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. |
Трамадол | ФКВ. FMR. На фона на ускорената биотрансформация на карбамазепин и намалена сила. |
Трифлуоперазин | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. |
Фенитоин | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. Едновременното приложение може да промени функцията на щитовидната жлеза. |
Фенобарбитал | ФКВ. FMR. Както индуктор на CYP3A4 ускорява биотрансформация и по този начин намалява плазмените нива на; комбинирана употреба може да промени функцията на щитовидната жлеза. |
Флувоксамин | ФКВ. Потиска биотрансформация и се увеличава (аз н 3 пъти) плазмена концентрация. |
Флуоксетин | ФКВ. Както CYP3A4 инхибитор инхибира биотрансформацията и повишение на плазмената. |
Flufenazin | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. |
Фолиева киселина | На фона на карбамазепин може да се увеличи нуждата от фолиева киселина. |
Хинидин | На фона на карбамазепин, индуциране на чернодробните микрозомални ензими, намалена ефект; с може да се наложи съвместна среща, за да увеличи дозата. |
Chloroquine | FMR: antagonizm. Намалява антиконвулсивно действие. |
Chlorpromazine | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. |
Хлорпротиксен | ФКВ. FMR. На фона на ускореното карбамазепин биотрансформация. |
Циклоспорин | На фона на карбамазепин — ускорява унищожаването е намален ефект; с може да се наложи съвместна среща, за да увеличи дозата. |
Еритромицин | ФКВ. FMR. Инхибира биотрансформацията, Той се увеличава с концентрация в кръвта и спомага за токсични ефекти. |
Етанол | Увеличава риска от нежелани реакции и тяхната тежест. На фона на карбамазепин намалява толерантност към алкохола (да се въздържат от употребата на напитки, съдържащи алкохол по време на лечението). |