Прокарбазин

Когато ATH:
L01XB01

Характеристика.

White или бледожълт кристален прах. Разтворим във вода. Водни разтвори на нестабилен.

Фармакологично действие.
Антитуморно, алкилиране, цитостатик, имуносупресивна.

Приложение.

Limfogranulematoz, злокачествен ретикулоза, хистиоцитен лимфом, Макроглобулинемия на Waldenstrom, лимфоцитен лимфом, Нервна Brilla - тлеят, неходжкинов лимфом, първичен мозъчен тумор, рак на белия дроб, меланом, множествена миелома, полицитемия вера.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, сърдечна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, хипоплазия на костния мозък, феохромоцитом.

Прилагат Ограничения.

Необходима е преценка на съотношението полза-риск при назначаването на следните случаи: аритмия и други сърдечно-съдови заболявания, диабет, хипертиреоидизъм, съдови заболявания на мозъка, тежки и често главоболие, параноидна шизофрения и други условия, придружени от повишена възбудимост, епилепсия, алкохолизъм, parkinsonizm, позволи vetryanaya, херпес зостер и други системни инфекции, хронични вирусни заболявания, преди цитотоксичен или лъчева терапия, История симпатектомия, напреднала възраст.

Бременност и кърмене.

Противопоказно при бременност.

Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От храносмилателния тракт: анорексия, дисфагия, сухота в устата, гадене, повръщане, диария / запек, болка в корема, стоматит, кариес и други заболявания, периодонтално тъкан, орална кандидоза, черен дроб, холестатична жълтеница, илеус, кървене.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, парестезия, периферна невропатия, атаксия (рядко), Възбуждане на ЦНС, хипоманиакални и маниакални състояния, гърчове, халюцинации, кошмари, fatiguability, астения, объркване, кома, слабост, умора; диплопия, nistagmo, фотофобия, подуване на зрителния нерв, вътреочното кръвоизлив, увреден слух.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): хипертонична криза, ортостатична хипотония, левкопения, тромбоцитопения, eozinofilija, хемолитична анемия, кървене и кръвоизлив.

От страна на дихателната система: пневмонит, плеврит, кашлица (рядко).

С пикочно-половата система: увреждане на бъбречната функция, болезнено и трудно уриниране, хематурия, аменорея, азооспермия.

За кожата: алергични реакции (дерматит, сърбеж, обрив, уртикария и други.), алопеция, хиперпигментация, усещане за топлина или зачервяване на лицето, пруриго.

Друг: болков синдром (болки в кръста, в ръка, мускулите и ставите), имуносупресия (развитието на инфекции), покачване на температурата, гинекомастия, риска от развитие на злокачествени тумори.

Сътрудничество.

С цел минимизиране на потискането на ЦНС и възможно потенциране на повишено внимание, когато се комбинира с барбитурати прокарбазин, narkoznami, антихистамини, антихипертензивни средства, фенотиазини. Прокарбазин несъвместима с етанол (възможна реакция disulfiramopodobnyh).

Тъй прокарбазин има слаб инхибиторен ефект върху активността на МАО, трябва да се избягва употребата на симпатикомиметици (укрепва сърдечно и вазоконстриктор симпатомиметичен ефект - не трябва да се прилага в същото време и за 2 седмици след спиране на прокарбазин), трициклични антидепресанти (вкл. с амитриптилин, имипрамин).

Не се препоръчва едновременно прилагане с карбамазепин, maprotilinom и МАО-инхибитори, включително фуразолидон и паргилин (интервалът между прекратяването на миналото и началото на терапията с прокарбазин трябва да бъде най-малко 2 седмици). НСПВС повишават риска от кървене.

С едновременното използване на други лекарства миелотоксичност, Лъчетерапия възможно добавка потискане на функцията на костния мозък.

Отслабва ефективността на имунизационни инактивирани ваксини; с ваксини, съдържащ живи вируси, Това може да повиши вирусна репликация и странични ефекти на ваксинация.

Свръх доза.

Симптоми: ниска за 12 часа след дозиране, 24-48 часа пикови (съхранява в продължение на дни) - Гадене, повръщане, виене на свят, халюцинации, депресия, гърчове, хипотония, тахикардия, тежко подтискане на костния мозък, треска, кървене.

Лечение: предизвикване на повръщане или стомашна промивка, последвана от прилагане на активен въглен окачване (когато първите симптоми), симптоматична терапия, мониторинг на жизнените функции, на механична вентилация, кислородна терапия, забави в / диазепам (ако признаците на стимулиране на ЦНС), в / в разреден разтвор на вазоконстрикторни лекарства (с хипотония и циркулаторен колапс), облекчаване на симптомите hypermetabolic държавни. В PNDs кризи - прекратяване на прокарбазин, в / бавно инжектиране на доза от фентоламин 5 мг (за незабавно намаляване на кръвното налягане), намаляване на телесната температура чрез външно охлаждане. Ако е необходимо - трансфузия на кръвни съставки, назначаването на широкоспектърни антибиотици.

Дозиране и приложение.

Вътре. Доза качват индивидуално, се коригира въз основа на клиничен ефект, тежестта на токсичен ефект.

Възрастни: 2-4 мг / кг / ден в единична или разделена на няколко пъти през първата седмица. По-късно се премести в една доза от 4,6 мг / кг и терапията на признаци на насищане - появата на левкопения (4·10⁹/л) тромбоцитопения и (100·10⁹/л ), След това се прилага ставка на поддържаща доза от 1-2 мг / кг / ден.

Бебетата: от 50 мг на ден за 1 седмици, още 100 мг / м² преди признаци на насищане; поддържаща доза 50 мг / ден.

Предпазни мерки.

Използвайте само под лекарско наблюдение, с опит химиотерапия. Преди и по време на лечението (на кратки интервали) необходимо да се определи на хемоглобина или хематокрита, броят на левкоцитите (общо, диференциал), Тромбоцитите, Е aktivnosti, GOLD, LDH, креатинин, Гликоза (пациенти с диабет), билирубин и карбамиден азот, и изследване на костен мозък пунктата.

Дозата трябва да бъде намалена, когато се комбинира или лъчетерапия, старост.

Ако получите алергична реакция, диария, vыrazhennoy левкопения, тромбоцитопения (се наблюдава най-ниското възможно ниво в 4 седмици, възстановено след около 6 седмици), лечението трябва да бъде преустановено стоматит.

Пациентите, лекувани преди това с цитотоксични лекарства, или които са били подложени на лъчетерапия (избегне рискът от повишени токсични ефекти върху костния мозък), третиране прокарбазин може да бъде не по-рано от 1 Месеци. Ако спинална анестезия се препоръчва, че планираното премахване на прокарбазин най-малко 10 дни преди операцията.

В случай на тромбоцитопения се препоръчват изключително внимание при извършване на инвазивни процедури, Редовни проверки на местата на / в, кожата и лигавиците (за признаци на кървене), ограничение на честотата неприятен и отхвърлянето на инжектирането на / m, контрол на кръв в урината, бълвоч, зеле. Пациентите трябва внимателно да се бръснат, маникюр, измий си зъбите, зъболекарите използват конци и клечки за зъби; трябва да бъде предотвратяване на запек, избегнат падания и други наранявания, както и приема на алкохол и ацетилсалицилова киселина, увеличи риска от стомашно-чревно кървене.

В случай на изразяване gematotoksichnosti възможно последващо третиране, ако броят на левкоцитите е най-малко 3 10⁹/ако броят на левкоцитите е най-малко 3 10⁹/л. Трябва да отложат схема на ваксиниране (извършва не по-рано от 3 Месеци преди 1 години след приключване на последния цикъл на химиотерапия) търпеливи и други членове на семейството, пребивава с него (трябва да се откаже имунизация перорална ваксина срещу полиомиелит). Избягвайте контакт с инфекциозни пациенти, или да използвате не-събитие за предотвратяване на (маска за лице и т.н.).

По време на лечението противопоказан алкохол, сънотворни (барбитурати, бензодиазепини) и други симптоматични лекарства без рецепта. Бъдете предпазливи по отношение на време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието. По време на лечението трябва да използват ефективни методи за контрацепция. Изключени от диетични продукти, тирамин-богат или други амини с висока вазоконстриктор дейност (зрели сирена; бира, вкл. ниско алкохол или без алкохол; вино - бяло и червено, shyerri, ликьори; дрожди / протеинови екстракти, кисело мляко, банани, боб или зелен фасул, месо и други продукти), кофеин (шоколад, кафе), кола, чай и други тоници.

В случай на контакт с кожата или лигавиците, трябва да бъде щателно измиване с вода (лигавица) или сапун и вода (кожа).