Фенобарбитал

Когато ATH:
N03aa02

Характеристика.

Деривати на барбитуровата киселина. Бял кристален прах slabogorkogo вкуса на, без мирис. Много слабо разтворим в студена вода, трудно - във вряща вода (1:40) и хлороформ, разтворим в алкохол, етер, алкални разтвори.

Фармакологично действие.
Антиконвулсантен, хипнотичен, успокоително.

Приложение.

Епилепсия, xoreja, спастична парализа, периферна артериална спазъм, еклампсия, възбуждане, безсъние, хемолитична болест на новороденото.

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. други барбитурати), или manifestiruûŝaâ latentnaya, порфирия в историята (евентуално увеличаване симптоми поради ензимна индукция, отговорен за синтеза на порфирини), респираторни заболявания, придружени от задух или запушване на дихателните пътища, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, миастения, алкохолизъм, наркотиците и наркоманиите, вкл. история, бременност (особено I триместър), кърмене.

Прилагат Ограничения.

Депресия и/или суицидни тенденции, бронхиална астма в историята, чернодробна дисфункция и / или бъбречна, хиперкинезия, хипертиреоидизъм (евентуално увеличаване симптоми, т.. Барбитурати са заместване тироксин, свързани с плазмен протеин), надбъбречната hypofunction (възможно отслабване на системно действие на екзогенен and ендогенни хидрокортизон под влияние на барбитурати), сериозни или постоянни болки (може да бъде парадоксална възбуда или да камуфлаж чувствителни симптоми), бременност (II и III триместър), детство.

Бременност и кърмене.

Тя противопоказан при I триместър на бременността (възможни тератогенни ефекти). Приложение по време на бременност само при строги условия, Ако не можете да използвате други средства.

Показаха резултатите от ретроспективно контролирани проучвания, че рецепцията барбитурати при бременни жени е причина за увеличаване на честотата на фетални аномалии.

Новородените, майката на Фенобарбитал в третия триместър на бременността, развитието на физически зависимостта и оттеглянето синдроми (Има съобщения за развитието на синдром на остра оттегляне, proâvlâvšegosâ в pripadkah гърчове и прекомерната възбудимост веднага след раждането или в рамките 14 дни при новородени, изложени на продължителен vnutriutrobnomu реакции от барбитурати).

Има доказателства, че, че използването на Фенобарбитал като protivosudorozhnogo средство по време на бременност води до нарушаване на съсирване на кръвта (свързани с дефицит на витамин к) при новородени, Какво може да предизвика кървене в неонаталния период (обикновено в първите 24 часа след раждането).

Приложение по време на раждането може да предизвика дихателна депресия на новороденото, особено преждевременно (по отношение на недостатъчното развитие на черния дроб).

По време на лечението трябва да се спре кърменето (прониква в майчиното мляко и може да доведе до потискане на ЦНС при кърмачета).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: сънливост, летаргия, депресия на дихателния център, виене на свят, главоболие, нервност, аларма, халюцинации, атаксия, кошмари, хиперкинезия (деца), нарушение на процеса на мислене, парадоксална реакция (необичайна възбуда, безсъние) — особено при деца, по-възрастните и отслабена пациенти, ефект на последствие (астения, чувство razbitosti, летаргия, намаляване на емоционални реакции и концентрация).

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): агранулоцитоза, тромбоцитопения, gipotenzia и мегалобластна анемия (продължителна употреба), брадикардия, съдов колапс.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, запек.

Алергични реакции: кожен обрив или копривна треска, местно подуване (особено клепачите, бузите или устни), ексфолиативен дерматит (Синдром на Stevens - Johnson, токсична епидермална некролиза); възможна смърт.

Друг: в дългосрочен план употреба-черния дроб (пожълтяване на кожата или склерите), Фолиевият дефицит, хипокалцемия, остеомалация, нарушение на либидото, импотентност.

Е пристрастяване (записано приблизително 2 седмици от лечението), зависимостта от наркотици (психическото и физическото), оттегляне и "връщане" (см. Предпазни мерки).

Сътрудничество.

Подобрява метаболизма HP, biotransformiruûŝihsâ в черния дроб (поради активирането на микрозомни ензими на окисляване) и намалява ефекта на: антикоагуланти, вкл. varfarina, atenokumarola, fenindiona и т.н.. (понижава нивото на антикоагулант в кръвта, Докато назначаването периодичен мониторинг protrombinovogo време корекция дози антикоагуланти), кортикостероиди, Дигиталисови препарати, хлорамфеникол, metronidazola, доксициклина (намалява T_1/2 доксициклина, Този ефект може да се задържи за 2 седмици след прекратяване на barbiturata), трициклични антидепресанти, естроген, салицилатов, парацетамол и др. Фенобарбитал намалява усвояването на griseofulvin и неговото ниво в кръвта.

Реакции от барбитурати върху метаболизма на protivosudorozhnykh средства-производни на hydantoin (вкл. фенитоин) непредсказуеми (може да намалите или увеличите fenitoina ниво на концентрация в кръвта, изисква мониторинг на плазмените концентрации). Валпроева киселина, натриев валпроат увеличава нивото на Фенобарбитал в кръвта. Фенобарбитал намалява концентрацията на плазмените carbamazepina, клоназепам.

Заедно с използването на други средства, Депресанти на ЦНС (вкл. успокоителни, сънотворни, някои антихистамини, анксиолитици), и алкохол злоупотреба с възможна добавка ефект на ОВС. Мао-инхибитори удължи ефекта на Фенобарбитал (вероятно, в резултат на потисничеството на неговите метаболизъм).

Свръх доза.

Симптомите на отравяне с токсични може да не се появи в рамките на няколко часа след прилагане на Фенобарбитал. Токсична доза варира значително. Поглъщането на 1 g причинява сериозни отравяне при възрастни, обикновено причинява смъртта на рецепцията 2-10,. Терапевтично ниво на Фенобарбитал в човешка кръв е 5-40 μg/ml, смъртта е 100-200 μg/ml. Интоксикация барбитурат трябва да бъдат диференцирани с алкохолна интоксикация, интоксикация бромиди, с различни неврологични заболявания.

Симптомите на остра интоксикация: nistagmo, необичайни очни движения, атаксия, силно изразена слабост и сънливост, тежко объркване, неясен говор, възбуждане, виене на свят, главоболие, респираторна депресия, дъх Chein-Стоукс, отслабване или липса на рефлекси, свиване на зеницата (в тежки отравяния които паралитичен разширение), oligurija, тахикардия, хипотония, хипотермия, цианоза, нисък пулс, Студената и влажна кожа, gemorragii (в налягане точки), кома.

При тежко отравяне може да се развие белодробен оток, съдов колапс с намален тонус периферни съдове, апнея, спиране на дишането и сърцето; възможна смърт.

Когато животозастрашаващи свръхдоза може да потисне електрическа активност на мозъка (ЕЕГ може да бъде "flat"), Това не трябва да се разглежда като клинична смърт, т.. Този ефект е напълно обратим, Ако не еволюира щети, свързани с хипоксия.

Предозирането може да предизвика такива усложнения като пневмония, аритмия, застойна сърдечна недостатъчност, бъбречна недостатъчност.

Лечението на острото предозиране: ожидате на Фенобарбитал и поддържане на жизнените функции.

За намаляване на поглъщането (Ако Фенобарбитал не е напълно vsosalsâ от червата) -индукция повръщане (Ако пациентът е в съзнанието и не е загубил gag рефлекс) с последващо назначаване активен въглен, Е необходимо да се вземат мерки за предотвратяване на аспирация на бълвоча. Ако индукция повръщане е противопоказано, Вие трябва да притежават стомашна промивка.

За ускоряване на отделянето на vsosavchegosa наркотици назначи сол лаксативи, провеждане на принудителна диуреза (Ако сте записали бъбреците), наемат алкални разтвори (за алкална урина).

Провеждане на наблюдение на жизнените показатели и баланс на течности.

Мерки за подпомагане: Необходимо е да се осигури проходимост на дихателните пътища, Възможно е да използвате AV и използването на кислород; назначаване analeptikov не се препоръчва (при тежко отравяне може да влоши); поддържането на нормален ада (хипотония е приложението на вазоконстриктор) и телесната температура; Ако е необходимо, инфузионна терапия, и т.н.. Тя има antishock мерки; трябва да се вземат мерки за предотвратяване на gipostatičeskoj пневмония (вкл. задръжте физиотерапия на гръдния кош), рани от залежаване, аспирация и др. усложнения; с предполагаеми пневмония е антибиотик; Препоръчително е да се избегне претоварване на течност или натриев, особено когато е налице нарушение на функциите на сърдечносъдовата система.

При тежко отравяне, развитие anurii или шок, може да се провежда хемодиализа или перитонеална диализа (по време и след диализа изисква мрежа Фенобарбитал концентрация в кръвта).

Симптомите на хроничната токсичност: постоянна раздразнителност, отслабване на способността за критична оценка, нарушения на съня, сънливост, апатия, слабост, неравновесие, объркана реч, виене на свят, изразено sputannosti съзнание. Възможно халюцинации, възбуждане, гърчове, дисфункция на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдови и бъбречни.

Лечение на хроничната токсичност: постепенно намаляване на дозата (за да се избегне развитието на симптоми на абстиненция) до пълно премахване на наркотици, симптоматично лечение и психотерапия.

Дозиране и приложение.

Вътре. Режим на дозиране, установена на базата на строго индивидуални в зависимост от показанията, болестта, преносимост, възраст, и т.н.. Лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза, особена форма на патология. При пациенти с увредени черен дроб или бъбрек болест, по-възрастните и отслабена пациенти лечението трябва да започне с по-ниски дози.

Като приспивателни — възрастни 0.1-0.2 g за 0.5-1 час преди сън; като успокоително и да има спазмолитично средство-0.01-0.03-0.05 g 2 - 3 пъти на ден (обикновено в комбинация с spazmolitikami, vazodilatatorami и др.); епилепсия: възрастни-0.05-0.1 g 2 пъти на ден с постепенно увеличаване на дозата да се получи клиничен ефект.

Максималната единична доза за възрастни е 0,2 ж , Максималната дневна - 0,5 ж.

Дозата за деца качват индивидуално в зависимост от възрастта, телесно тегло на детето.

Предпазни мерки.

С появата на дерматологични усложнения трябва да отмени Фенобарбитал. Реакции на свръхчувствителност се появяват по-често с анамнеза за астма, копривна треска, angioneuroticeski болка и т.н..

Тя трябва да се има предвид, че възрастни и инвалиди пациенти под нормални дози може да изрази вълнение, депресия или объркване. Деца барбитурати може да доведе до необичайно вълнение, раздразнителност, хиперактивност.

Бъдете предпазливи, когато назначава депресия (възможно влошаване, особено при пациенти в напреднала възраст).

Рискът от зависимост се увеличава когато използвате големи дози и с увеличаването на продължителността на, както и при пациенти с лекарство и алкохол в историята. Постоянната употреба на барбитурати в дози, в 3 - 4 пъти терапевтичните, води до развитие на физическа зависимост са 75% пациенти.

Премахване трябва да става постепенно, чрез намаляване на дозата за дълго време, за намаляване на риска от анулиране и синдроми "Откат". Синдром на оттегляне може да се развие в рамките на 8-12 часа след приема на последната доза и обикновено се проявява в следната последователност (малки симптоми): аларма, vellication, стиснем ръцете, прогресивна слабост, виене на свят, зрителни увреждания, гадене, повръщане, нарушения на съня, ортостатична хипотония (виене на свят, в безсъзнание състояние на). При тежки случаи може да има по-значими симптоми (гърчове, делир), по време на 16 h и продължава да 5 дни след рязко прекратяване на. Тежестта на симптомите на абстиненция, постепенно намалява в продължение на приблизително 15 дни. Рискът от делириум и конвулсии с възможно фатално горе в рязко анулиране след продължителна употреба при хора с наркоманиите. Внезапно прекратяване на епилепсия може да предизвика гърчове или епилептичен статус.

При прилагането на Фенобарбитал за епилепсия, препоръчваме ви да следите нивото в кръвта. В дългосрочните грижи се нуждае от периодични определяне на концентрацията на фолиева киселина в кръвта, картина контрол периферна кръв, чернодробна и бъбречна функция.

Ако е необходимо, използването на барбитурати по време на раждането се препоръчва да вземат раждане в условията на реанимация оборудване готовността.

В периода на лечение е неприемливо консумация на алкохолни напитки.

Не трябва да се използва по време на водачите на превозни средства и хора, чиято работа изисква бързи умствени и физически реакции, и е свързана с висока концентрация на вниманието.

Внимание.

В момента Фенобарбитал като сънотворно средство практически не се прилагат.