Оланзапин

Когато ATH:
N05AH03

Характеристика.

Атипични антипсихотични клас tienobenzodiazepinov. Жълтото кристално вещество, Практически неразтворим във вода.

Фармакологично действие.
Антипсихотично, невролептик.

Приложение.

Шизофрения и други. психотично разстройство с маркирани продуктивни и негативни симптоми, афективни разстройства (лечението екзацербации, поддръжка и дългосрочна превантивно лечение), остри манийни или смесени епизоди при биполярно разстройство с / без психотични симптоми, със / без бързото каране на велосипед.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Бъбречно и / или чернодробна недостатъчност, доброкачествена простатна хипертрофия, конвулсивно история статус, Болестта на Паркинсон, мозъчно-съдови заболявания, Болестта на Алцхаймер, диабет, eozinofilija, миелопролиферативни заболявания, паралитичен илеус, закритоъгълна глаукома, едновременната употреба на наркотици, QT удлиняющих интервал (особено в напреднала възраст), дехидратация, хиповолемия, инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, рак на млечната жлеза, вкл. история, бременност, Години да 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени).

Бременност и кърмене.

Когато бременността е с повишено внимание, сравняване на очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, главоболие, мигрена, слабост, астения, сънливост, безсъние, безпокойство, враждебност, ažitaciâ, еуфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсесивно-компулсивно симптоми, невралгия, пареза на лицевия нерв, гипестезия, екстрапирамидни нарушения, вкл. тардивна дискинезия, атаксия, схванат врат, vellication, треперене, акатизия, дизартрия, заекване, синкоп, делир, Suicidal Tendencies, ступор, кома, субарахноидален кръвоизлив, удар, nistagmo, диплопия, midriaz, пигмент отлагане в обектива, катаракта, ксерофталмия, кръвоизливи в очите, ccomodation, амблиопия, глаукома, роговицата, очебол, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, шум и болка в ушите, глухота, дисгеузия.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): ортостатична хипотония, Ритуали- и брадикардия, сърдечен пулс, камерна екстрасистолия бийтове, ЕКГ промени, сърдечен арест, цианоза, вазодилатация, преходна левкопения- и неутропения, eozinofilija, левкоцитоза, тромбоцитопения, хеморагичен синдром.

От дихателната система: ринит, фарингит, laringit, промяна на гласа, усилване на кашлицата, затруднено дишане, апнея, бронхиална астма, хипервентилация.

От храносмилателния тракт: повишен апетит, докато булимия, жажда, сухота в устата, повишено слюноотделяне, млечница, гингивит, възпаление на езика, дисфагия, оригване, езофагит, гадене, повръщане, гастрит, гастроентерит, ентерит, приземен, ректално кървене, запек, метеоризъм, scatacratia, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, гама-глутамил и креатин фосфокиназа, хепатит.

Метаболизъм: хиперпролактинемия, нараства (Рядко се намали) телесно тегло, диабет, giperglikemiâ, диабетна кетоацидоза, диабетна кома, гуша.

С пикочно-половата система: dizurija (вкл. полиурия), хематурия, пиурия, албуминурия, уринарна инконтиненция, инфекция на пикочните пътища, цистит, намалено либидо, импотентност, патологична еякулация, приапизъм, гинекомастия, галакторея, болки в гърдите, фиброза matki, предменструален синдром, меНова- и метрорагия, аменорея.

От страна на опорно-двигателния апарат: артрит, артралгия, ʙursit, миастения, миопатия, крампи на краката, болки в костите.

За кожата: фоточувствителност, алопеция, girsutizm, ксероза, екзема, себорея, контактен дерматит, язвени кожни лезии, livor, makulopapulleznaya обрив.

Алергични реакции: копривна треска.

Друг: треска, втрисане, грипоподобни симптоми, лимфаденопатия, болка в гърдите или корема, периферен оток, оттегляне, евентуална злоупотреба.

Сътрудничество.

Активен въглен (1 ж) намалява C_макс и AUC на 60%. Еднократна доза на циметидин (800 мг) алуминий или- и магнезиеви антиациди не повлиява бионаличността на оланзапин. Карбамазепин (400 мг / ден) увеличава в клирънса 50%. Препарати, индуциращи активността на CYP1A2 и glyukuroniltransferazy (омепразол, рифампицин и др), повишаване на екскрецията на оланзапин; CYP1A2 инхибитори (флувоксамин и др.) я намали. Флуоксетин (60 mg веднъж или 60 mg дневно в продължение 8 дни) увеличава C_макс оланзапина на 16% и намалява неговия клирънс на 16%. В клинични проучвания показват,, че единично приложение на оланзапин терапия с имипрамин, дезипрамин, varfarinom, теофилин или диазепам не се придружава от инхибиране на метаболизма на тези лекарства. Няма данни за лекарствени взаимодействия, когато се комбинира с литий или biperidenom. На фона на равновесната концентрация на оланзапин не променя фармакокинетиката на етанол отбелязват; по време на приема може да се увеличи на фармакологичните ефекти на оланзапин, включително седация. Когато едновременно с диазепам, етанол и антихипертензивни лекарства увеличава риска от ортостатична хипотония. Той засилва ефекта на антихолинергици. Това отслабва ефекта на леводопа и други агонисти на допаминов рецептор. Вероятността за повишени чернодробни трансаминази, се увеличава, докато допускане до хепатотоксични агенти. Няма клинично значимо фармакокинетично взаимодействие между оланзапин и валпроат е малко вероятно.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, аспирация, възбуждане, агресивност, сънливост, обърканост, речеви, екстрапирамидни нарушения, дихателна недостатъчност (депресия на дихателния център), артериална хипер- или хипотония, тахикардия, аритмия, сърдечен арест и дихателна, нарушение на съзнанието, Потискане на ЦНС (от седиране до кома), делир, гърчове, невролептичен малигнен синдром. Минималната доза за остър фатален предозиране е 450 мг, максималната доза от предозиране на благоприятен изход (оцеляване) - 1500 мг.

Лечение: стомашна промивка (изкуствено предизвиква повръщане не се препоръчва), прилагане на активен въглен, лаксативи, Мониториране на ЕКГ, поддържане на жизнените функции, IVL. Няма специфичен антидот. Диализата nyeeffyektivyen. Ако е необходимо, вазопресорна терапия трябва да се избягва допамин, епинефрин и други симпатикомиметични (укрепване на хипотония поради сумиране на действието на бета-агонисти и алфа-адреноцепторен блокиращи действие на оланзапин).

Дозиране и приложение.

Вътре, независимо от хранене, 1 веднъж дневно. Шизофрения: началната доза от 5-10 мг/ден. Може да увеличи дозата на 4-5-дневно лечение до 15-20 mg/ден. Остра мания при биполярно разстройство: първоначалната доза 15 мг / ден, дози диапазон е 5-20 mg. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, с чернодробна недостатъчност на умерена тежест и възрастните начална доза от 5 мг / ден.

Предпазни мерки.

С комбинация от фактори, забавя метаболизма на оланзапин (пациентите от женски пол, изкуфял, непушачите), Той трябва да се използва в намалена доза. Внимателно наблюдение на пациенти със склонност към самоубийство, особено в началото на лечението. По време на лечението трябва редовно да следи активността на чернодробните трансаминази, особено при пациенти с нарушена чернодробна функция. Бъдете предпазливи шофьори Определят на превозни средства и хора, дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции. По време на лечението не включва прием на алкохол. Когато симптомите на невролептичен малигнен синдром (треска, мускулно напрежение, акинезия, тахикардия, левкоцитоза, увеличаване на креатин фосфокиназа) изисква незабавно спиране на лекарството. Като се има предвид възможността за развитие на акатизия, когато двигател по време на лечението на тревожност, neusidčivosti, постоянен ангажимент към движението за намаляване на дозата, както и назначаването на антипаркинсоновия.