Флувоксамин

Когато ATH: N06AB08

Характеристика.

Селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина. Флувоксамин малеат - бял или почти бял кристален прах;. Той е разтворим в етанол и хлороформ, слабо разтворим във вода, почти неразтворим в диетилов етер. Липофилен.

Фармакологично действие.
Антидепресант.

Приложение.

Депресията различна генеза, обсесивно компулсивно разстройство.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност, едновременно приемане на астемизол, цизаприда, терфенадин, средства, инхибира МАО (вкл. furazolidona, прокарбазина, селегилина), кърмене, Деца на възраст до 8 години.

Прилагат Ограничения.

Епилепсия, бременност; зависимостта от наркотици, мания, хипомания, конвулсивни условия или инфаркт на миокарда.

Бременност и кърмене.

Бъдете предпазливи по отношение на по време на бременност, сравняване на очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От 1087 Пациентите с обсесивно-компулсивно разстройство и депресия, получаване на флувоксамин контролирани клинични проучвания в Северна Америка, 22% от пациентите са прекъснали поради странични ефекти, разработени,. Сред тях са забелязани (в скоби показва процента на появяване в групата на плацебо):

От нервната система и сетивните органи: главоболие 3% (1%), виене на свят 2% (по-малко 1%), астения 2% (по-малко 1%), безсъние 4% (1%), сънливост 4% (по-малко 1%), нервност 2% (по-малко 1%), безпокойство 1% (по-малко 1%), ažitaciâ 2% (по-малко 1%).

От страна на храносмилателния тракт: гадене 9% (1%), анорексия 1% (по-малко 1%), сухота в устата 1% (по-малко 1%) диспепсия 1% (по-малко 1%), повръщане 2% (по-малко 1%), диария 1% (по-малко 1%), болка в корема 1% (0%).

В плацебо-контролирани проучвания при пациенти с обсесивно-компулсивно разстройство, флувоксамин, третирани с доза от 100-300 мг / ден за 10 седмици, и депресия, флувоксамин, лекувани със същата доза за 6 седмици, с честота по- 1% Наблюдавани са следните нежелани реакции (в скоби показва процента на появяване в групата на плацебо):

От нервната система и сетивните органи: главоболие 22% (20%), виене на свят 11% (6%), астения 14% (6%), сънливост 22% (8%), безсъние 21% (10%), нервност 12% (5%), безпокойство 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), депресия 2% (1%), Стимулиране на ЦНС 2% (1%), треперене 5% (1%), промяна във вкуса 3% (1%), амблиопия 3%(2%).

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): сърдечен пулс 3% (2%), вазодилатация 3% (1%), артериална хипертония 2% (1%).

От дихателната система: инфекция на горните дихателни пътища 9% (5%), затруднено дишане 2% (1%), прозяване 2% (0%).

От храносмилателния тракт: анорексия 6% (2%), сухота в устата 14% (10%), увреждане на зъбите 3% (1%), дисфагия 2% (1%), диспепсия 10% (5%), гадене 40% (14%), метеоризъм 4% (3%), диария 11% (7%), запек 10% (8%), повръщане 5% (2%).

С пикочно-половата система: патологична еякулация 8% (1%), намалено либидо 2%(1%), импотентност 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), често уриниране 3% (2%), задръжка на урина 1% (0%).

Друг: грипоподобни симптоми 3% (2%), втрисане 2% (1%), Изпотяване 7% (3%).

Сътрудничество.

Несъвместим с помощта, инхибира МАО, вкл. furazolidonom, прокарбазин и селегилин (риска от серотонинов синдром и смърт). Развитието на серотонинов синдром (втрисане, хипертермия, скованост на мускулите, миоклонус, вегетативна нестабилност, хипертонична криза, възбуждане, треперене, безпокойство, гърчове, диария, въодушевен състояние) вероятно при пациенти, приемащи лекарства със серотонинергични дейност (триптофан, съединения на лития). Увеличава концентрацията в плазмата пропранолол (аз н 5 време), метопролол и други бета-блокери, антикоагуланти, вкл. varfarina (На 98%), karʙamazepina, клозапин (аз н 3 пъти), трициклични антидепресанти (amitriptillin, кломипрамин, имипрамин). Флувоксамин едновременност с антипсихотици група butirofenona, включително халоперидол, Това води до повишаване на плазмените концентрации или 2-10-кратно увеличение в съдържанието на флувоксамин. Е в състояние да инхибира биотрансформацията на лекарства, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома Р450 (фенитоин, хинидин, теофилин, кофеин и други.), увеличава риска от нежелани лекарствени реакции. Флувоксамин на фона на астемизол, цизаприд или терфенадин може да доведе до значително удължаване на QT интервала и появата на аритмии като "пирует" (възможна смърт). Когато едновременно с дилтиазем може да се развие брадикардия, със суматриптан - слабост, хиперрефлексия и лоша координация на движенията. Той намалява екскрецията на бензодиазепини (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), карайки ги да кумулация; Той не влияе на лоразепам по извеждане, оксазепам и темазепам. Подобрява страничните ефекти на алкохола.

Свръх доза.

Симптоми: виене на свят, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане, диария, бради- или тахикардия, хипотония, ЕКГ промени, нарушена чернодробна функция, midriaz, треперене, миоклонус, гърчове, oligurija, кома. Описани смъртни случаи.

Лечение: стимулиране на повръщането или стомашна промивка, прилагане на активен въглен, Мониториране на ЕКГ, поддържане на жизнените функции, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Диализа и форсирана диуреза не са ефективни (поради големия обем на разпределение).

Дозиране и приложение.

Вътре, възрастен, без да се дъвчат, с малко вода. Началната доза от 50-100 мг / ден (вечерта), ако се понася, да увеличи дозата до 150-200 мг / ден в рамките на 2-3 часа. Максималната дневна доза - 300 мг.

Предпазни мерки.

Интервалът между отмяната на МАО-инхибитори и започнете да приемате флувоксамин или отмяната му и началото на приемане на МАО-инхибитори не трябва да бъде по-малко от 14 дни. Внимателно наблюдение на пациенти със склонност към самоубийство, особено в началото на лечението. Пациенти в напреднала възраст флувоксамин трябва да се дават с намалена дозировка. Бъдете предпазливи на водачите на превозни средства и хора, дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции. По време на лечението трябва да избягвате употребата на алкохол.

Проучванията при животни не показват развитието на зависимостта от наркотици. Подобни изследвания върху хора не е. Тя трябва да се използва с повишено внимание при пациенти,, с анамнеза за лекарствена зависимост или злоупотреба.

Сътрудничество