Metoprolol

Когато ATH:
C07AB02

Характеристика.

Метопролол тартарат: бял, почти без мирис кристален прах, разтворим във вода, метиленхлорид, хлороформ и алкохол, слабо разтворим в ацетон, неразтворим в етер. Метопролола сукцинат: бял кристален прах, лесно разтворим във вода, Разтворим в метанол, умерено разтворим в етанол, слабо разтворим в дихлорометан и 2-пропанол, практически неразтворим в етилацетат, ацетон, диетилов етер и хептан.

Фармакологично действие.
Хипотензивен, antianginalnoe, антиаритмични.

Приложение.

Умерена до умерена артериална хипертония (монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства), CHD, хиперкинетично сърдечна синдром, нередовен сърдечен ритъм (синусова тахикардия, камерна и суправентрикуларна аритмия, включително пароксизмална тахикардия, суправентрикуларна тахикардия, екстрасистоли, предсърдно мъждене и предсърдно мъждене, предсърдна тахикардия), хипертрофична кардиомиопатия, пролапс на митралната клапа, инфаркт на миокарда (Превенция и лечение), мигрена (предотвратяване), тиреотоксикоза (Комбинирана терапия); третиране на акатизия, предизвикана от невролептици.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, AV блокада II и III степени, синоатриална блокада, остра или хронична (декомпенсирана) сърдечна недостатъчност, синдром на болния синусов възел, тежка синусова брадикардия (HR-малко 60 ф. / мин), кардиогенен шок, хипотония (Градина по-малко 100 мм Hg. Чл.), изразено от периферни циркулаторни нарушения, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Диабет, gipoglikemiâ, otyahoschennыy история allerholohycheskyy, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, емфизем, неалергичен бронхит, хипертиреоидизъм, псориазис, феохромоцитом, нарушения на черния дроб или бъбреците, миастения, депресия, обща анестезия, възрастните хора и децата-годишна възраст.

Бременност и кърмене.

Може Би, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: не по-малко 10% - слабост; 1-9,9% - замаяност и главоболие; 0,1-0,9% - намалена концентрация на вниманието, сънливост / безсъние, кошмари, депресия, мускулни крампи, парестезия; 0,01-0,09% - нервност, аларма, отслабването на либидото, замъглено зрение, ксерофталмия, конюктивит; по-малко 0,01% летаргия, умора, тревожност, объркване, амнезия / краткосрочна загуба на памет, халюцинации, шум в ушите, дисгеузия.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): 1–9,9% — брадикардия, сърдечен пулс, хипотония, студени крайници; в 0,1-0,9% - сърдечна недостатъчност, НА блокада, оточна синдром, болки в гърдите; в 0,01-0,09% - намаляване на контрактилитета на миокарда, Аритмията, по-малко 0,01% - Гангрена (при пациенти с тежко увреждане на периферната циркулация); проводни нарушения на миокарда, синкоп, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.

От храносмилателния тракт: 1-9,9% гадене, болка в корема, диария или запек; 0,1–0,9% - повръщане; 0,01-0,09% - сухота в устата, нарушена чернодробна функция; метеоризъм, диспепсия, киселини в стомаха, хепатит.

От дихателната система: задух (1-9,9%), бронхоспазъм (0,1-0,9%), вазомоторен ринит (0,01-0,09%), затруднено дишане.

За кожата: 0,1–0,9% - обрив, дистрофични промени в кожата; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; по-малко 0,01% — photosensitization, обостряне на псориазис; сърбеж, еритема, копривна треска, хиперхидроза.

Друг: отслабване (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мускулна слабост, Болест на Пейрони.

Сътрудничество.

Симпатолитиците потенцират хипотонията, нифедипин, нитроглицерин, диуретик, хидралазин и други антихипертензивни лекарства. Антиаритмичните и анестетичните лекарства увеличават риска от развитие на брадикардия, Аритмията, хипотония. Препаратите на дигиталис засилват забавянето на AV проводимостта. Едновременното приложение на IV на верапамил и дилтиазем може да доведе до спиране на сърцето. Бета-адренергични агонисти, aminofillin, кокаин, Естрогените, индометацин и други НСПВС отслабват антихипертензивния ефект. Увеличава и удължава ефекта на мускулни релаксанти antidepolyarizuyuschih. Комбинацията с алкохол води до взаимно укрепване на потискащия ефект върху централната нервна система. Алергените увеличават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия. Променя ефективността на инсулина и пероралните антидиабетни средства и повишава риска от хипогликемия. Антиациди, орални контрацептиви, cimetidine, ранитидин, фенотиазини - повишават нивото на метопролол в кръвта, рифампицин - намалява. Намалява клирънса на лидокаин, бета ефективност₂-adrenomimetikov (необходимост от увеличаване на дозата на последното). Несъвместим с МАО инхибитори тип А.

Свръх доза.

Симптоми: хипотония, остра сърдечна недостатъчност, брадикардия, сърдечен арест, НА блокада, кардиогенен шок, бронхоспазъм, нарушение на дишането и съзнанието / кома, гадене, повръщане, генерализирани гърчове, цианоза (манифест чрез 20 мин - 2 часа след прилагане).

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия: приложение на атропин сулфат (i / v бързо 0,5-2 mg) - с брадикардия и нарушена AV проводимост; глюкагон (1–10 mg IV, след това IV капе 2–2,5 mg / h) и добутамин - в случай на намалена контрактилитет на миокарда; adrenomimetikov (норадреналин, адреналин и т.н.) - с артериална хипотония; диазепам (в / бавен) - за премахване на пристъпите; инхалация на бета-адренергични агонисти или интравенозна струйна инжекция на аминофилин за облекчаване на бронхоспастичните реакции; темпото.

Дозиране и приложение.

Вътре, I /. Като антиангинален, антихипертензивно и антиаритмично средство, с хиперкинетичен синдром метопролол тартарат се предписва перорално в доза 100-200 mg в 2-3 дози, ако е необходимо, дозата се увеличава на седмични интервали до 450 мг / ден. В острия период на миокарден инфаркт под наблюдение на кръвното налягане, сърдечна честота и поведение на ЕКГ 3 болусна интравенозна инжекция от 5 mg на интервали от две минути (обща доза 15 мг), с добра поносимост чрез 15 минути след последната инжекция назначавайте по 25-50 mg перорално на всеки 6 ч 48 не, и след това - 50-100 mg всеки 2 веднъж дневно (сутрин и вечер) по време на 3 Месеци - 3 години. При преминаване към използването на метопролол сукцинат, дозата остава същата. За предотвратяване на мигренозни пристъпи - през устата, 50-100 mg 2-4 пъти на ден.

Метопролола сукцинат при ИБС, хипертония, aritmijax, функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от сърцебиене се предписват перорално в доза 50-100 mg 1 веднъж дневно, за предотвратяване на мигрена - 200 мг 1 веднъж дневно. Дозата се увеличава не по-рано., от 1 седмици, т.е. след развитието на максималния ефект.

Предпазни мерки.

Пациентите с хронична сърдечна недостатъчност могат да имат нарушение на контрактилитета на миокарда, което налага използването на сърдечни гликозиди и / или диуретици с внимателно проследяване на хемодинамичния статус. В случай на увеличаване на брадикардия или AV блокада е необходимо да се намали дозата или в / в атропин. На фона на захарен диабет и хиперфункция на щитовидната жлеза, метопролол може да маскира тахикардия, причинени от хипогликемия или тиреотоксикоза. При пациенти със захарен диабет е необходимо коригиране на дозата на антидиабетни лекарства и внимателен контрол на нивата на гликемия. При извършване на операция на фона на лечението, анестетикът с най-малко отрицателен инотропен ефект трябва да бъде избран агент. Може би по-изразено развитие на реакция на свръхчувствителност и отсъствие на терапевтичен ефект от конвенционалните дози адреналин на фона на обременена алергична история. При прекратяване на едновременно лечение с клонидин, метопролол се изтегля постепенно, няколко дни преди прекратяване на приема на клонидин, поради опасността от развитие на тежка хипертонична криза. При пациенти с феохромоцитом, използването е възможно само във връзка с алфа-адренолитици. Спрете приема на метопролол 2–3 дни преди раждането (риск от развитие на брадикардия, хипотония и хипогликемия при новородено), в изключителни случаи новородените след раждането трябва да бъдат под лекарско наблюдение за 48-72 часа. Тя следва да се въздържат от използването в педиатричната практика, тъй като безопасността и ефикасността на употребата му при деца не е идентифициран. Ако лечението се отмени, дозата трябва да се намалява постепенно за 10-14 дни.. Пациентите с исхемична болест на сърцето трябва да бъдат под строг лекарски контрол през този период.. Бъдете предпазливи по отношение на време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието.

Внимание.

По време на лечението може да се промени резултатите от изпитването в лабораторни проучвания (увеличи в карбамид, трансаминази, фосфатаза, LDH).

Сътрудничество