Ранитидин

Когато ATH:
A02BA02

Характеристика.

Антагонист гистаминовых Н₂-рецептори.

Ранитидин хидрохлорид - бял или бледожълт гранулиран прах леко горчив вкус с миризмата на сяра. Хигроскопичен, чувствителен към светлина. Лесно разтворим в оцетна киселина и вода, Разтворим в метанол, умерено разтворим в етанол, практически неразтворим в хлороформ, рН 1% разтвор 4.5-6.0. рКа 8, 2 и 2,7. Молекулна маса 350,87.

Фармакологично действие.
Противоязвени.

Приложение.

Лечение и профилактика - язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, НСПВС гастропатия, киселини в стомаха (свързани с хиперкиселинност), хиперсекреция на стомашен сок, симптоматични язви GI, ерозивен езофагит, рефлуксен езофагит, Синдром на Zollinger-Ellison, системна мастоцитоза, множествена ендокринна аденоматозна; хронична диспепсия, характеризира с епигастриума или ретростернална болка, свързана с хранителни или нарушения на съня; лечение на кървене от стомашно-чревния тракт на горния, предотвратяване на повторна поява на стомашна кървене в следоперативния период, предотвратяване на аспирация на стомашен сок при пациенти, които се извършват операциите под обща анестезия (Синдром на Менделсон е), аспирационна пневмония (предотвратяване).

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

Прилагат Ограничения.

Цироза на черния дроб с portosystemic история енцефалопатия, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, остра порфирия (вкл. история), детство (към 12 години).

Бременност и кърмене.

В експерименти при плъхове и зайци, получаващи дози ранитидин, към 160 пъти човешката доза, Идентифицирани са нежелани ефекти върху плода.

Ранитидин преминава през плацентата. Приложение по време на бременност е възможно само в случай на, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на употребата при бременни жени).

Категория действия на плод по FDA — б. (Изучаването на репродукцията при животни не показват риск от нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили.)

Ранитидин преминава в кърмата и, може би, създава по-висока концентрация, отколкото в кръвната плазма. Не приемайте докато кърмят. Назначаването трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, чувство на умора, виене на свят, сънливост, безсъние, световъртеж, аларма, депресия; рядко - обърканост, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и изтощени), обратимо замъглено зрение, ccomodation око.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): аритмия, тахикардия/брадикардия, НА блокада, понижаване на кръвното налягане; обратима левкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; рядко - агранулоцитоза, панцитопения, понякога с хипоплазия на костния мозък, апластическая анемия; понякога - имунна хемолитична анемия.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, запек / диария, коремен дискомфорт / болка; рядко - панкреатит. Понякога - хепатоцелуларен, холестатично хепатит, или смесен с / без жълтеница (в такива случаи приемащата ранитидин трябва да се спре незабавно). Тези ефекти обикновено са обратими, но в редки случаи може да доведе до смърт. Отбелязва се също, редки случаи на чернодробна недостатъчност. При здрави доброволци, концентрацията се повишава AST, поне, аз н 2 кратно в сравнение с нивото преди лечението, 6 от 12 мъж, получаване 100 мг 4 Часовете / в за 7 дни, и 4 от 24 хора, получаване 50 мг 4 Часовете / в за 5 дни.

От страна на опорно-двигателния апарат: редко — артралгия, миалгия.

Алергични реакции: кожен обрив, бронхоспазъм, треска, eozinofilija; рядко - еритема мултиформе, анафилактичен шок, ангиоедем.

Друг: редко — алопеция, васкулит; в някои случаи - гинекомастия, намалена потентност и / или на либидото. С продължителна употреба може да се развие в₁₂-дефицитна анемия.

Сътрудничество.

Антиациди, сукралфат във високи дози (2 ж) забавят усвояването на ранитидин (докато прилагането на почивката между поемането на антиациди и ранитидин трябва да бъде най-малко 1-2 часа). Пушенето намалява ефективността на ранитидин. Това съобщи за допълнително удължаване на PX, когато се използва заедно с варфарин ранитидин; Въпреки това, при фармакокинетични изследвания при хора в доза от ранитидин 400 мг / ден са наблюдавани взаимодействия; ранитидин не е имал ефект върху клирънса на варфарин и PV; възможност за взаимодействие с варфарин при дози над 400 мг / ден не е проучвана. При получаване на ранитидин два пъти дневно и триазолам триазолам плазмени концентрации са по-високи, когато един от триазолам. Триазолам AUC стойности при хора, 18-60 години са били 10 и 28% по-висока след получаване ранитидин таблети 75 и 150 мг, отколкото след прилагане на триазолам. Пациенти 60 години AUC стойности са приблизително 30% по-висока след приема на таблетките 75 и 150 мг ранитидин. Ранитидин увеличава AUC (На 80%) и концентрация (На 50%) метопролол серум, където Т_1/2 увеличава с метопролол 4,4 към 6,5 не. Намалява абсорбцията на итраконазол и кетоконазол (ранитидин трябва да бъде поето 2 часа след приложението). Той инхибира метаболизма на феназон, geksoʙarʙitala, глипизида, ʙuformina, БКК. Съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% декстроза, 0,18% разтвор на натриев хлорид и 4% декстроза, 4,2% разтвор на натриев бикарбонат. Заедно с премиера допускане, натискане на костния мозък, повишен риск от неутропения. Може взаимодействие с алкохол.

Свръх доза.

Симптоми: гърчове, брадикардия, камерни аритмии.

Лечение: предизвикване на повръщане или стомашна промивка, симптоматична терапия. В конвулсии - диазепам във /, брадикардия - атропин, когато камерни аритмии - лидокаин.

Дозиране и приложение.

Вътре, парентерално (I /, / M). Режимът на дозиране и продължителността на лечението се определя индивидуално. Вътре, ежедневно, обикновено 300 получаване на 1-2 мг, максимално допустимата доза за възрастни - 6 г / ден. За да се избегне повторение на заболяването - 150 мг през нощта; Пушачи пациенти - 300 мг през нощта.

Деца - 1,25-2,5 мг / кг (максималната доза - 300 мг / ден) 1-2 рецепция.

/ M, I / (болус и инфузия) от 50 мг на всеки 6-8 часа. Деца - / капкови 0.75-1.5 мг / кг (Максималната - 0,4 г / ден).

Пациенти с нарушена бъбречна функция изискват режим корекция. Когато креатининов клирънс <50 мл / мин с парентерално - 50 мг на всеки 18-24 часа; ако е необходимо да се увеличи честотата на приложение 2 веднъж на ден всеки 12 часа, или по-често; поглъщане - 150 мг / ден. При наличие на съпътстваща чернодробна дисфункция може да наложи допълнително намаляване на дозата. Пациентите, хемодиализа, още една доза се прилага веднага след хемодиализа.

Предпазни мерки.

Преди лечението трябва да се изключи наличието на злокачествени заболявания в стомаха и дванадесетопръстника (може да маскира симптомите на рак на стомаха). Рискът от кардиотоксичност се увеличава при пациенти със сърдечни заболявания, С бързото на / в въвеждането и използването на висока доза. Не е желателно да се внезапно отмени ранитидин в риск от остро състояние. Продължителното лечение на пациенти с отслабена под стрес са възможни бактериални заболявания на стомаха и след това се разпространява инфекцията.

Тя може да се увеличи активността на глутамил. Ранитидин при лечението на възможно фалшиво положителен реакция по време на изпитванията за белтък в урината.

Сътрудничество