Кетоконазол (Когато ATH J02AB02)
Когато ATH:
J02AB02
Характеристика.
Бял прах;, разтворим в киселина в. Молекулна маса 531,44.
Фармакологично действие.
Препарати, фунгистатично, фунгицидно, анти-андрогенна.
Приложение.
Микози на кожата, косата и ноктите, причинени от дерматофити и / или мая (дерматофитоз, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, питириазис лишей, фоликулит, trihofitii), стомашно-чревни микози, фунгоидна очите, juccuya, себореен дерматит, причинен Pityrosporum овале, системна микоза (кандидос, parakokcidiomikoz, хистоплазмоза, coccidiomycosis, бластомикоза), hrybkovыy сепсис, вагинална кандидоза (остри и хронични рецидивиращи); микози при имунокомпрометирани пациенти (предотвратяване).
Противопоказания.
Свръхчувствителност, остра чернодробна болест, бременност, кърмене.
Прилагат Ограничения.
Намалена функция на кората на надбъбречната жлеза и хипофизата, тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, едновременната употреба на потенциално хепатотоксични лекарства, детство (към 2 години).
Бременност и кърмене.
Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)
Странични ефекти.
Намален апетит, гадене, повръщане, диария, болка в корема, токсичен хепатит, повишаване на чернодробните ензими в кръвта, жълтеница, хепатит (висока смъртност, рисковите увеличава с използването на по- 14 Нощем), тромбоцитопения, главоболие, виене на свят, сънливост, парестезии, фотофобия, гинекомастия, намалено либидо, импотентност, oligospermatism, менструални нарушения, косопад, алергични реакции (копривна треска, сърбеж), артралгия, треска; локални реакции — хиперемия и дразнене на лигавицата на влагалището, сърбеж на вагината (suppozitorii); локално дразнене на кожата, изгаряне, обрив, контактен дерматит (сметана, мехлем); раздразнение, сърбеж и парене на кожата, Повишено омазняване или сухота на косата, косопад (шампоан).
Сътрудничество.
Това отслабва ефекта на амфотерицин B. Несъвместим с терфенадин, astemizolom, алкохол. Антиациди, антихолинергици, з2-блокери значително намаляват абсорбцията, рифампицин и изониазид-концентрация в кръвта. Той потиска микрозомалния окислителни двете предписаните лекарства и повишава концентрацията им, подобрява fenitonina на токсичност. Това намалява стимулиращ ефект върху надбъбречната кортикотропин. Едновременното прилагане на орални контрацептиви с ниски нива на хормона предизвика интерменструално кървене.
Дозиране и приложение.
Вътре, по време на хранене, възрастни и деца с тегло над 30 кг - за 200 мг 1 веднъж дневно, с неефективност — 400 мг 1 веднъж дневно; деца с тегло от 15 към 30 кг - 100 мг 1 време. Превантивната употреба при пациенти с имунен дефицит се предписва за възрастни 400 мг / ден, деца 4-8 mg/kg/ден. Външно, крем или мехлем прилага към засегнатите райони 1 веднъж дневно. Шампоанът се прилага към засегнатата кожа и коса, то след 3-5 минути измийте с вода. Вътрешновагиналният - С 1 Supp. в рамките на 3-5 дни. Лечението продължава в продължение на поне една седмица след изчезване на всички симптоми на заболяването.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Akarʙoza | FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние. |
Algeldrat + Магнезиев хидроксид | ФКВ. Абсорбция Забавя (интервала между дозите трябва да бъде най-малко 2 не). |
Амфотерицин | FMR: antagonizm. На фона на кетоконазол, забавяне на синтеза на ергостерол (улавя полиени към мембраната на гъбичките), атенюиран ефект и увеличава вероятността от поява на резистентни щамове. Комбинираната терапия трябва да се прилага с повишено внимание, особено при имунокомпрометирани пациенти. |
Atropyn | ФКВ. Той намалява киселинността на стомашно съдържимо и забавя абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол таблетки. |
Бипериден | ФКВ. Той намалява киселинността на стомашно съдържимо и забавя абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол. |
Глимепирид | FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние. |
Глипизид | FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние. |
Дигоксин | ФКВ. На фона на нарастващата кетоконазол (понякога) Плазмената концентрация (тя се нуждае от наблюдение). |
Isoniazid | ФКВ. Той намалява концентрацията в кръвта. |
Ипратропия бромид | ФКВ. Той намалява стомашната киселинност и забавя абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол таблетки. |
Карбамазепин | ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, повишени плазмени концентрации и увеличава риска от токсични ефекти. |
Клоназепам | ФКВ. На фона на кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) забавя елиминирането; със съвместна среща повишено внимание. |
Метилпреднизолон | ФКВ. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A) забавя биотрансформация и намален клирънс (могат да се появят токсични ефекти). |
Метформин | ФКВ. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние. |
Мидазолам | ФКВ. FMR. На фона на нарастващото с кетоконазолмакс (повече от 300%), AUC (почти 1500%), намалено плазмен клирънс, усилва и продължително седиране. |
Natriya карбонат | ФКВ. Той инхибира абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол таблетки. |
Невирапин | ФКВ. Значително намалява плазмената концентрация. На фона на кетоконазол, инхибиране на микрозомалните окисление, значително намалява образуването на хидроксилирани метаболити. Комбинирано приложение не се препоръчва. |
Омепразол | ФКВ. Той намалява киселинността на стомашно съдържимо и забавя абсорбцията. |
Паклитаксел | ФКВ. На фона на забавянето на кетоконазол биотрансформация. |
Пиоглитазон | ФКВ. В присъствието на кетоконазол значително инхибира разграждането (данни инвитро). |
Репаглинид | ФКВ. FMR. На фона на забавянето на кетоконазол биотрансформация и увеличава ефекта. |
Рифампицин | ФКВ. Той ускорява биотрансформация и значително намалява концентрацията в кръвта. |
Розиглитазон | FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние. |
Siʙutramin | ФКВ. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, умерено увеличение на AUC и Cмакс, намален клирънс. |
Симвастатин | ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформацията се забавя, Повишените плазмени нива и увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза. |
Фексофенадин | ФКВ. На фона на повишено усвояване на кетоконазол, забавяне биотрансформация и повишава плазмените нива. |
Фенитоин | ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, повишени плазмени концентрации и увеличава риска от токсични ефекти. |
Целекоксиб | ФКВ. На фона на кетоконазол (Той инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, повишена плазмена концентрация; В споделяне повишено внимание. |
Циклоспорин | ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (инхибитор на CYP3A4) биотрансформацията се забавя, нарастваща концентрация в тъканите, Това увеличава вероятността от бъбречно увреждане. |
Eʙastin | FMR. На фона на кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформация забавя и повишава концентрацията в кръвта; със съвместна среща (Не се препоръчва) Това може да удължи QT интервала. |
Етанол | FMR. На фона на кетоконазол може да предизвика реакции disulfirampodobnyh (зачервяване и обриви, периферен оток, гадене, главоболие и така нататък.). |