Кетоконазол (Когато ATH J02AB02)

Когато ATH:
J02AB02

Характеристика.

Бял прах;, разтворим в киселина в. Молекулна маса 531,44.

Фармакологично действие.
Препарати, фунгистатично, фунгицидно, анти-андрогенна.

Приложение.

Микози на кожата, косата и ноктите, причинени от дерматофити и / или мая (дерматофитоз, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, питириазис лишей, фоликулит, trihofitii), стомашно-чревни микози, фунгоидна очите, juccuya, себореен дерматит, причинен Pityrosporum овале, системна микоза (кандидос, parakokcidiomikoz, хистоплазмоза, coccidiomycosis, бластомикоза), hrybkovыy сепсис, вагинална кандидоза (остри и хронични рецидивиращи); микози при имунокомпрометирани пациенти (предотвратяване).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, остра чернодробна болест, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Намалена функция на кората на надбъбречната жлеза и хипофизата, тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, едновременната употреба на потенциално хепатотоксични лекарства, детство (към 2 години).

Бременност и кърмене.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Странични ефекти.

Намален апетит, гадене, повръщане, диария, болка в корема, токсичен хепатит, повишаване на чернодробните ензими в кръвта, жълтеница, хепатит (висока смъртност, рисковите увеличава с използването на по- 14 Нощем), тромбоцитопения, главоболие, виене на свят, сънливост, парестезии, фотофобия, гинекомастия, намалено либидо, импотентност, oligospermatism, менструални нарушения, косопад, алергични реакции (копривна треска, сърбеж), артралгия, треска; локални реакции — хиперемия и дразнене на лигавицата на влагалището, сърбеж на вагината (suppozitorii); локално дразнене на кожата, изгаряне, обрив, контактен дерматит (сметана, мехлем); раздразнение, сърбеж и парене на кожата, Повишено омазняване или сухота на косата, косопад (шампоан).

Сътрудничество.

Това отслабва ефекта на амфотерицин B. Несъвместим с терфенадин, astemizolom, алкохол. Антиациди, антихолинергици, з₂-блокери значително намаляват абсорбцията, рифампицин и изониазид-концентрация в кръвта. Той потиска микрозомалния окислителни двете предписаните лекарства и повишава концентрацията им, подобрява fenitonina на токсичност. Това намалява стимулиращ ефект върху надбъбречната кортикотропин. Едновременното прилагане на орални контрацептиви с ниски нива на хормона предизвика интерменструално кървене.

Дозиране и приложение.

Вътре, по време на хранене, възрастни и деца с тегло над 30 кг - за 200 мг 1 веднъж дневно, с неефективност — 400 мг 1 веднъж дневно; деца с тегло от 15 към 30 кг - 100 мг 1 време. Превантивната употреба при пациенти с имунен дефицит се предписва за възрастни 400 мг / ден, деца 4-8 mg/kg/ден. Външно, крем или мехлем прилага към засегнатите райони 1 веднъж дневно. Шампоанът се прилага към засегнатата кожа и коса, то след 3-5 минути измийте с вода. Вътрешновагиналният - С 1 Supp. в рамките на 3-5 дни. Лечението продължава в продължение на поне една седмица след изчезване на всички симптоми на заболяването.

Сътрудничество

Активна субстанция	Описание на взаимодействие
Akarʙoza	FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние.
Algeldrat + Магнезиев хидроксид	ФКВ. Абсорбция Забавя (интервала между дозите трябва да бъде най-малко 2 не).
Амфотерицин	FMR: antagonizm. На фона на кетоконазол, забавяне на синтеза на ергостерол (улавя полиени към мембраната на гъбичките), атенюиран ефект и увеличава вероятността от поява на резистентни щамове. Комбинираната терапия трябва да се прилага с повишено внимание, особено при имунокомпрометирани пациенти.
Atropyn	ФКВ. Той намалява киселинността на стомашно съдържимо и забавя абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол таблетки.
Бипериден	ФКВ. Той намалява киселинността на стомашно съдържимо и забавя абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол.
Глимепирид	FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние.
Глипизид	FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние.
Дигоксин	ФКВ. На фона на нарастващата кетоконазол (понякога) Плазмената концентрация (тя се нуждае от наблюдение).
Isoniazid	ФКВ. Той намалява концентрацията в кръвта.
Ипратропия бромид	ФКВ. Той намалява стомашната киселинност и забавя абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол таблетки.
Карбамазепин	ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, повишени плазмени концентрации и увеличава риска от токсични ефекти.
Клоназепам	ФКВ. На фона на кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) забавя елиминирането; със съвместна среща повишено внимание.
Метилпреднизолон	ФКВ. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A) забавя биотрансформация и намален клирънс (могат да се появят токсични ефекти).
Метформин	ФКВ. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние.
Мидазолам	ФКВ. FMR. На фона на нарастващото с кетоконазолмакс (повече от 300%), AUC (почти 1500%), намалено плазмен клирънс, усилва и продължително седиране.
Natriya карбонат	ФКВ. Той инхибира абсорбцията; не трябва да се приема преди 2 часа след кетоконазол таблетки.
Невирапин	ФКВ. Значително намалява плазмената концентрация. На фона на кетоконазол, инхибиране на микрозомалните окисление, значително намалява образуването на хидроксилирани метаболити. Комбинирано приложение не се препоръчва.
Омепразол	ФКВ. Той намалява киселинността на стомашно съдържимо и забавя абсорбцията.
Паклитаксел	ФКВ. На фона на забавянето на кетоконазол биотрансформация.
Пиоглитазон	ФКВ. В присъствието на кетоконазол значително инхибира разграждането (данни инвитро).
Репаглинид	ФКВ. FMR. На фона на забавянето на кетоконазол биотрансформация и увеличава ефекта.
Рифампицин	ФКВ. Той ускорява биотрансформация и значително намалява концентрацията в кръвта.
Розиглитазон	FMR: синергизъм. На фона на кетоконазол, забавящи биотрансформация, засилено влияние.
Siʙutramin	ФКВ. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, умерено увеличение на AUC и Cмакс, намален клирънс.
Симвастатин	ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформацията се забавя, Повишените плазмени нива и увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза.
Фексофенадин	ФКВ. На фона на повишено усвояване на кетоконазол, забавяне биотрансформация и повишава плазмените нива.
Фенитоин	ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, повишени плазмени концентрации и увеличава риска от токсични ефекти.
Целекоксиб	ФКВ. На фона на кетоконазол (Той инхибира CYP3A4) биотрансформацията се забавя, повишена плазмена концентрация; В споделяне повишено внимание.
Циклоспорин	ФКВ. FMR. На фона на кетоконазол (инхибитор на CYP3A4) биотрансформацията се забавя, нарастваща концентрация в тъканите, Това увеличава вероятността от бъбречно увреждане.
Eʙastin	FMR. На фона на кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформация забавя и повишава концентрацията в кръвта; със съвместна среща (Не се препоръчва) Това може да удължи QT ​​интервала.
Етанол	FMR. На фона на кетоконазол може да предизвика реакции disulfirampodobnyh (зачервяване и обриви, периферен оток, гадене, главоболие и така нататък.).