Омепразол
Когато ATH:
A02bc01
Характеристика.
Бял или почти бял кристален прах, добре разтворим в етанол и метанол, слабо — в ацетоне и изопропаноле, много малко във вода. Е слаб основа, стабилността зависи от pH: претърпява бързо разграждане в кисела среда, относително стабилни в алкални.
Фармакологично действие.
Противоязвени.
Приложение.
Пептична язва и язва на дванадесетопръстника в остра фаза, гастроезофагеална рефлуксна болест, вкл. огнеупорен към терапия Н2-антихистамини, рефлуксен езофагит, вкл. ерозивен и язвен, патологични хиперсекреторни състояния (Zollinger - Ellison, множествена ендокринна аденоматозна, системна мастоцитоза, стрес язва, вкл. предотвратяване), пептична язва на стомашно-чревния тракт, причинен Helicobacter Pylori, НСПВС гастроентеропатия, ерозивни и улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, заразени с ХИВ, неязвена диспепсия.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, бременност, кърмене.
Прилагат Ограничения.
Хронично чернодробно заболяване, детство (изключение - синдром на Zollinger-Ellison).
Бременност и кърмене.
Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)
По време на бременност е възможно само по здравословни причини.
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
От храносмилателния тракт: сухота в устата, анорексия, гадене, повръщане, метеоризъм, болка в корема, диария, запек, в някои случаи - промяна във вкусовата чувствителност, стоматит и кандидоза на стомашно-чревния тракт, полипоза на очното дъно на стомаха, gastratrophia, повишаване на чернодробните ензими.
От нервната система и сетивните органи: главоболие, рядко - неразположение, астения, виене на свят, нарушения на съня, сънливост, парестезии, в някои случаи - безпокойство, възбуждане, аларма, депресия, обратими психични разстройства, халюцинации, зрителни увреждания, вкл. необратим.
От страна на опорно-двигателния апарат: в някои случаи - артралгия, мускулна слабост.
Сърдечно-съдова система и кръв: в някои случаи - тромбоцитопения, левкопения, неутропения, eosinopenia, панцитопения, левкоцитоза, анемия.
С пикочно-половата система: рядко - хематурия, протеинурия, периферен оток, инфекция на пикочните пътища.
За кожата: в някои случаи - фоточувствителност, еритема мултиформе, алопеция.
Алергични реакции: рядко кожни обриви, копривна треска, сърбеж, в някои случаи - бронхоспазъм, ангиоедем, интерстициален нефрит, анафилактичен шок.
Друг: в някои случаи - болка в гърдите, гинекомастия.
Сътрудничество.
Променя бионаличността на което и да е лекарство, абсорбцията на които зависи от рН (кетоконазол, соли на желязо и др.). Забавя елиминирането на лекарства, метаболизира в черния дроб чрез микрозомалния окисление (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Засилва действието на кумарините и дифенина, не се променя - НСПВС. Увеличава (взаимно) концентрация на кларитромицин в кръвта. Може да увеличи левкопеничните и тромбоцитопеничните ефекти на лекарствата, инхибиране на хематопоезата. Веществото за IV инфузия е съвместимо само с физиологичен разтвор и разтвор на декстроза (когато се използват други разтворители, стабилността на омепразол може да намалее поради промени в рН на инфузионната среда).
Свръх доза.
Симптоми: сухота в устата, гадене, замъглено зрение, главоболие, повишено изпотяване, прочистване, тахикардия, сънливост, объркване.
Лечение: симптоматичен; диализата е неефективна.
Дозиране и приложение.
Вътре, за предпочитане сутрин преди хранене, без да се дъвчат, без смачкване или увреждане на капсулата, питейна малко количество течност (може да се приема с храна). С язва на стомаха, на дванадесетопръстника, езофагеален рефлукс - 20 мг 1 веднъж дневно, при рефлуксен езофагит - 20-40 mg 1 веднъж дневно. Продължителност на курса: с язва на дванадесетопръстника - 2-4 седмици, рефлуксен езофагит - 4 седмици, стомашна язва и езофагеален рефлукс - 4-8 седмици. За предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника и рефлуксен езофагит е възможна продължителна доза 10 мг.
При тежка язвена болест и / или невъзможност за перорално приложение - I / доза 40 mg за 20-30 минути 1 веднъж дневно. Приготвя се инфузионен разтвор време чрез разтваряне 40 mg вещество за интравенозна инфузия в 100 мл физиологичен разтвор или 5% декстроза. При критично болни пациенти е възможно интрагастрално приложение през сонда в капсулирана форма. При синдром на Zollinger-Ellison дозата се избира индивидуално, според резултатите от определяне на нивото на стомашна секреция (не трябва да надвишава 10 mmol HCl / h или 5 mmol HCl / h след резекция), начална доза - 20-60 mg / ден, по желание до 120 мг / ден 3 допускане (дневната доза е по-висока 80 mg трябва да се дава на разделени дози) за 2-8 седмици (възможен е дългосрочен прием - до 5 години). Пептична язва, причинен Helicobacter Pylori, в комбинации: омепразол 20 мг, amoksiцillin 1 ж, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250-500 mg 2 два пъти дневно в продължение на 7 дни. С гастроентеропатии, свързани с приема на НСПВС - 20 мг 1 веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици. За ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника при ХИВ-инфектирани пациенти - от 20 mg дневно в продължение 4 седмици.
Предпазни мерки.
Преди започване на лечението трябва да се изключи наличието на злокачествено новообразувание в стомашно-чревния тракт, особено стомашна язва (поради възможността за изглаждане на симптомите и увеличаване на времето за диагностициране). На фона на тежка чернодробна недостатъчност лечението е възможно само под строг медицински контрол. (доза не трябва да надвишава 20 мг / ден). За азиатски пациенти е вероятно коригиране на дозата, особено при продължително антирецидивно лечение. При едновременното назначаване на варфарин се препоръчва да се следи концентрацията на антикоагуланта в кръвния серум или редовно да се определя протромбиновото време с последваща корекция на дозата. Необходимо е да се вземат под внимание, че следните групи пациенти се нуждаят от непрекъсната антирецидивна терапия с омепразол: с тежки и чести симптоми и / или ендоскопски доказан стадий III-IV гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) по Savary - Miller, при наличие на усложнения (Хранопровод на Барет, стриктура или язва), продължителна употреба на наркотици, допринася за появата на ГЕРБ, постоянство на симптомите след излекуване, голяма продължителност на симптомите преди започване на терапията, много ниско базално налягане в областта на долния езофагеален сфинктер. С езофагит II етап (по Savary - Miller) поддържаща терапия се препоръчва след два рецидива. Ефективността на постоянната терапия за ГЕРБ се повишава чрез комбинирано лечение с прокинетични лекарства. В случай на поддържаща терапия при пациенти с ГЕРБ, свързани с N. Pylori, за профилактика на мукозната атрофия подходяща бактериална ерадикация.
Внимание.
Приготвеният инфузионен разтвор може да се използва не по-късно от 12 не (когато разтваря в физиологичен) или 6 не (разтворител - декстроза).
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Alprazolam | ФКВ. На фона на омепразол (инхибитор на микрозомален окисляване) забавя биотрансформация и продължителен ефект. |
Amoksiцillin | ФКВ. FMR: синергизъм. На фона на забавянето на биотрансформация на омепразол и усилва ефекта на H. Pylori. |
Варфарин | ФКВ. FMR. На фона на омепразол (блокове микрозомалния окислителни), биотрансформацията се забавя и ефектът се засилва. |
Диазепам | ФКВ. FMR. На фона на омепразол (инхибитор на микрозомален окисляване) забавя биотрансформация и продължителен ефект. |
Disulьfiram | ФКВ. На фона на омепразол (CYP450 инхибитор) биотрансформацията се забавя. |
Железен глюконат | ФКВ. На фона на омепразол (блокира секрецията на солна киселина) абсорбцията намалява. |
Iron сулфат | ФКВ. На фона на омепразол (киселинността на стомашното съдържание намалява), абсорбцията намалява. |
Железен фумарат | ФКВ. На фона на омепразол (блокира секрецията на солна киселина) абсорбцията намалява. |
Кетоконазол | ФКВ. На фона на омепразол (блокира секрецията на солна киселина) намалена абсорбция и бионаличност. |
Кларитромицин | ФКВ. Забавя (взаимно) биотрансформация, увеличава равновесната плазмена концентрация, ОТмакс, AUC0-24 и Т1/2. |
Клоназепам | ФКВ. На фона на омепразол (инхибира системата CYP450) забавя биотрансформация и продължителен ефект. |
Лоразепам | ФКВ. На фона на омепразол (инхибира системата CYP450) забавя биотрансформация и продължителен ефект. |
Мидазолам | ФКВ. На фона на омепразол (намалява активността на CYP450) биотрансформацията се забавя и ефектът може да се увеличи. |
Оксазепам | ФКВ. На фона на омепразол (инхибира системата CYP450) забавя биотрансформация и продължителен ефект. |
Фенитоин | ФКВ. На фона на омепразол (инхибитор на микрозомален окисляване) биотрансформацията се забавя и ефектът се засилва. |
Xlordiazepoksid | ФКВ. На фона на омепразол (инхибира системата CYP450) забавя биотрансформация и продължителен ефект. |
Циклоспорин | ФКВ. Забавя (взаимно) биотрансформация (конкурират за CYP450) и повишава концентрацията в кръвта. |