Кларитромицин

Когато ATH:
J01FA09

Характеристика.

Полусинтетично макролиден антибиотик.

Бял или почти бял кристален прах, разтворим в ацетон, слабо разтворим в метанол, етанол, ацетонитрил и практически неразтворим във вода. Молекулна маса 747,96.

Фармакологично действие.
Антибактериален, бактериостатично, бактерицидно.

Приложение.

Бактериални инфекции, причинена от чувствителни микроорганизми: инфекция на горните дихателни пътища (laringit, фарингит, възпаление на сливиците, синузит), на долните дихателни пътища (бронхит, вкл. обостряне на хроничен бронхит, пневмония, SARS), на кожата и меките тъкани (фоликулит, фурункулоза, импетиго, рана инфекция), отит; стомашна язва и язва на дванадесетопръстника (éradikaciâ Helicobacter Pylori в комбинирана терапия), микобактериози (вкл. нетипичен, в комбинация с етамбутол и рифабутин), Chlamydia.

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. еритромицин и други макролиди), порфирия, едновременната употреба на цизаприд, pimozida, astemizola, терфенадин (см. "Взаимодействие").

Прилагат Ограничения.

Бъбречно и / или чернодробна недостатъчност, бебета и деца до 6 Месеци (безопасност не са установени).

Бременност и кърмене.

При установяване на бременност е възможно само в случаите,, когато ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода при липса на подходящо алтернативно лечение (Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на употребата при бременни жени). Ако бременността е периодът на лечение с кларитромицин, Пациентът трябва да бъде уведомена за потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето (кларитромицин и неговия активен метаболит в кърмата, безопасността на кърмене не е установена).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, безпокойство, страх, безсъние, кошмари, шум в ушите, промяна във вкуса; рядко - дезориентация, халюцинации, психоза, деперсонализация, объркване; в редки случаи - загуба на слуха, преминаваща след прекратяване PM; има съобщения за редки случаи на парестезия.

От храносмилателния тракт: дисфункция на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, stomachalgia / дискомфорт в коремната област, диария), стоматит, възпаление на езика, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница; рядко - псевдомембранозен ентероколит; има съобщения за редки случаи на хепатит; в изключителни случаи, се наблюдава чернодробна недостатъчност.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): рядко - тромбоцитопения (необичайно кървене, кръвоизлив), левкопения; удължаване на QT - рядко, камерна аритмия, вкл. камерни tachicardia, предсърдно / камерно мъждене.

С пикочно-половата система: Рядко се съобщава за повишена концентрация на серумния креатинин, развитие на интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, злокачествен ексудативна еритема (Синдром на Stevens - Johnson), анафилактични реакции.

Друг: развитието на резистентност; в редки случаи - хипогликемия (по време на лечение с перорални хипогликемични агенти и инсулин).

Сътрудничество.

Когато едновременно с цизаприд, pimozidom, astemizolom, терфенадин евентуално удължаване на QT интервала, развитието на сърдечни аритмии (камерни tachicardia, мъждене, предсърдно / камерно мъждене). Едновременното приложение на кларитромицин и ерготамин или дихидроерготамин някои пациенти, причинена остра интоксикация ergotaminovuyu, проявената периферен вазоспазъм и дизестезия. Кларитромицин повишава концентрацията на кръвта (засилва ефектите на) PM, метаболизира в черния дроб с участието на цитохром P450 ензимите: варфарин и други антикоагуланти (Има някои пост-маркетингови съобщения, в случай на комбинация с перорални антикоагуланти кларитромицин може да засили техния ефект, в случай на обща искова молба трябва да бъде внимателно контролирана PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, цизаприда, triazolama, midazolama, циклоспорин, digoksina, фенитоина, алкалоиди на моравото рогче, и т.н.. (докато молбата се препоръчва да се измери концентрацията им в кръвта). При едновременно приемане на инхибитори на HMG-CoA редуктаза (ловастатин, симвастатин) Възможно рабдомиолиза. Кларитромицин намалява клирънса на триазолам (Той подобрява неговите фармакологични ефекти за развитието на сънливост и объркване).

В заявление вътре на кларитромицин и зидовудин при HIV-инфектирани възрастни пациенти намалява концентрациите на зидовудин равновесни. На рецепцията 500 мг кларитромицин два пъти дневно зидовудин AUC в стационарно състояние е намален средно с 12% (п = 4). Индивидуални стойности варират от спад от 34% за подобряване на 14%. Ограничени данни, получен от 24 пациенти, кларитромицин, който взе 2-4 часа преди прием на зидовудин, шоу, че равновесната концентрация на зидовудин (° С_макс) Той бе увеличен приблизително 2 пъти, непроменена AUC. Едновременната употреба на кларитромицин и диданозин в 12 HIV-инфектирани пациенти не са довели до статистически значими промени във фармакокинетиката на диданозин.

Едновременна употреба на кларитромицин и ритонавир (п = 22) увеличава AUC на кларитромицин (На 77%) и AUC намалява 14-OH кларитромицин (На 100%). Следователно кларитромицин може да се прилага в конвенционални дози (но не по- 1 г / ден) при пациенти с нормална бъбречна функция, получаващи ритонавир. Въпреки това, при пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата на кларитромицин намали креатинин Cl 30-60 мл / мин 50%, по-малко 30 мл / мин - за 75%.

Едновременната употреба 200 мг флуконазол дневно 500 mg кларитромицин 2 веднъж дневно 21 здрави доброволци води до увеличаване на равновесието С_мин и AUC на кларитромицин 33 и 18% съответно, където равновесната концентрация на 14-ОН кларитромицин не променя.

Може развитието на кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, и линкозамиди (Линкомицин и клиндамицин).

Когато се приема ежедневно 500 мг кларитромицин всеки 8 h в комбинация с омепразол 40 мг при здрави доброволци повишава значението на фармакокинетичните параметри на омепразол в състояние на равновесие: плазмена концентрация (° С_макс) - На 30%, AUC_0-24 - На 89%, т_1/2 - На 34%. РН в стомаха за 24 ч е 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 едновременното приложение на омепразол с кларитромицин. При споделяне на повишаване на плазмените нива на кларитромицин и неговия активен метаболит - кларитромицин: ° С_макс - На 10%, ° С_мин - На 27%, AUC_0-8 - На 15%, 14-ОН кларитромицин: ° С_макс - На 45%, ° С_мин - На 57%, AUC_0-8 - На 45%; Кларитромицин концентрации в тъканите и лигавицата на стомаха по време на приема също се е увеличил.

Комбинираното използване на кларитромицин и ранитидин бисмут цитрат доведе до повишени плазмени концентрации на ранитидин (На 57%), бисмут (На 48%) и 14-ОН кларитромицин (На 31%), Тези ефекти не са клинично значими.

Свръх доза.

Симптоми: дисфункция на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария, болка в корема), главоболие, объркване.

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия. Хемодиализа и перитонеална диализа не са ефективни.

Дозиране и приложение.

Вътре, I /. Режимът на дозиране и продължителността на лечението се определят индивидуално, като се вземат предвид индикациите, тежестта на инфекцията, чувствителност. Вътре, възрастни и деца над 12 години - 250-500 мг 2 веднъж дневно; Курсът на лечение - 6-14 дни. При лечение на инфекции, причинен Mycobacterium авиум, синусите, тежки инфекции, вкл. причинен Haemophilus инфлуенца, - От 500-1000 мг 2 веднъж дневно; максималната дневна доза 2 ж. Деца 12 година - базирани 7,5 мг / кг телесно тегло на всеки 12 не; максималната дневна доза 500 мг. При пациенти с бъбречна недостатъчност (ако Cl креатинин по-нисък 30 мл / мин или повече на концентрацията на серумния креатинин 3,3 мг / 100ml) дозата трябва да се намали до 2 пъти. Максималната продължителност на лечението на пациентите в тази група - не повече от 14 дни.

B / капково, 1000 мг / ден 2 въведение.

Предпазни мерки.

С грижа предписват лекарства на фона, метаболизира в черния дроб (Препоръчва се измерване на тяхната концентрация в кръвта).

Clarithromycin модифицирано освобождаване е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин), такива пациенти е предписано кларитромицин таблетки с незабавно освобождаване.

Необходимо е да се разгледа възможността за кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, Линкомицин и клиндамицин. Продължителна или многократна употреба на лекарството може да се развие суперинфекция (нечувствителен растежа на бактерии и гъбички). В случай на тежко, продължителна диария, което може да показва развитието на псевдомембранозен колит, вие трябва да спрете приема на лекарството и да се потърси медицинска помощ.

Сътрудничество