Метформин

Когато ATH:
A10BA02

Характеристика.

Метформин хидрохлорид е бял или безцветен кристален прах. Той е разтворим във вода и почти nerastvorim в ацетон, етер и хлороформ. Молекулен тегло 165,63.

Фармакологично действие.
Хипогликемичен.

Приложение.

Захарен диабет тип 2 (особено в случаите,, придружен от затлъстяване) неефективността на корекция на хипергликемия хранителна терапия, вкл. в комбинация с sulfonylureas лекарства.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, бъбречно заболяване или бъбречна недостатъчност (креатинин нива повече 0,132 mmol/l при мъжете and 0,123 mmol/l при жените), експресирани човешки черен дроб; членки, придружени от хипоксия (вкл. сърдечна и дихателна недостатъчност, острата фаза на миокарден инфаркт, остра мозъчна циркулация недостатъчност, анемия); дехидратация, инфекциозни заболявания, обширна хирургия и травми, Злото Saint Martin е, остра или хронична метаболитна ацидоза, включително Диабетна кетоацидоза, кома или без него, ацидоза в историята, спазването на диета с ниско калорични (по-малко 1000 ккал / ден), изследвания, използващи радиоактивни изотопи, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Детство (ефикасността и безопасността на децата не са идентифицирани), възрастен (старши 65 години) възраст (в резултат на бавен метаболизъм е необходимо да се направи оценка на съотношението риск/полза). Нито трябва да назначи хора, извършващи тежка физическа работа (повишен риск от laktatnogo azidoza).

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (адекватни и добре контролирани проучвания за употреба по време на бременност не е).

Категория действия на плод по FDA — б. (Изучаването на репродукцията при животни не показват риск от нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От храносмилателния тракт: в началото на курса на лечение-анорексия, диария, гадене, повръщане, метеоризъм, болка в корема (намалява, когато се прилага по време на хранене); метален вкус в устата (3%).

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): в няколко случаи, мегалобластна анемия (в резултат на малабсорбция на витамин B₁₂ и фолиева киселина).

Метаболизъм: gipoglikemiâ; в редки случаи лактат ацидоза (слабост, сънливост, хипотония, устойчиви bradiaritmia, респираторни разстройства, болка в корема, миалгия, хипотермия).

За кожата: обрив, дерматит.

Сътрудничество.

Ефект на метформин отслаби tiazidnye dioretiki и други, кортикостероиди, фенотиазин, глюкагон, тироидни хормони, Естрогените, вкл. състояща се от орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти, Isoniazid. В единична доза в здрави доброволци нифедипин увеличава премествания, ° С_макс and ох на метформин, т_макс и Т_1/2 Ако това не се променя. Gipoglikemicescoe ефект увеличение инсулин, сулфанилурейни, acarbose, НСПВС, МАО-инхибитори, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, деривати на klofibrata, циклофосфамид, бета-блокери. Фуроземид повишава (C)_макс На 22%. Препарати (amilorid, дигоксин, морфин, prokaynamyd, хинидин, хинони, ранитидин, triamteren и ванкомицин), секретира в тубулите, конкурират за тръбна транспортни системи и в дългосрочна терапия може да увеличи C_макс На 60%. Намалява C_макс и Т_1/2 фуроземид на 31 и 42,3% съответно. Zimetidin забавя елиминирането на метформин, в резултат на което увеличава риска от развитие на млечно-кисела ацидоза. Несъвместим с алкохол (повишен риск от ацидоза мляко).

Свръх доза.

Симптоми: Лактатната ацидоза.

Лечение: хемодиализа, симптоматична терапия.

Дозиране и приложение.

Вътре, по време на или след хранене. Доза избран индивидуално, но не по- 3 г/ден в няколко Приеми.

Предпазни мерки.

Той постоянно наблюдава функцията на бъбреците, glomeruljarnuju филтър, кръвната захар. В приложението на метформин в комбинация с sulfonylureas лекарства или инсулин се изисква особено внимателен контрол на кръвната глюкоза (риск от хипогликемия). Комбинирано лечение с метформин и инсулин в болницата трябва да се проведе преди създаването на подходяща доза на всяко лекарство. При пациенти на продължително лечение с метформин трябва да бъде 1 Веднъж в годината да се определи съдържанието на витамин B₁₂ Поради възможно намаляване на неговата всмукване. Вие трябва да определите нивото на лактат в плазмата поне 2 веднъж годишно, и когато миалгия. С увеличаване съдържанието на лактат лекарства преобръщане. Да не се използва преди и по време на операция 2 дни след изразходването им, както и за 2 дни преди и след извършване на диагностични изследвания (в/в urografia, ангиография и др.).

Сътрудничество

Активна субстанция	Описание на взаимодействие
Akarʙoza	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект.
Амлодипин	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Betametazon	FMR: antagonizm. Намалява ефект; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Ванкомицин	ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), може да се увеличи смакс повече от половината.
Верапамил	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Gadopentetovaya киселина	FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинират изисква голяма доза.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Дезогестрел	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия.
Дексаметазон	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Дигоксин	ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи) и може да увеличи Cмакс повече от половината.
Дилтиазем	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
ДОБУТАМИН	FMR: antagonizm. Намалява ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Допамин	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Isoniazid	FMR: antagonizm. Отслабва ефект.
Indapamid	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Инсулин бифазен [човешки генното инженерство]	FV. FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект.
Инсулиновите разтворим [свинско монокомпонентен]	FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект.
Iohexol	FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек.
Joksaglovaâ киселина	FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек; пациенти, кой ще рентгеново изследване с тези входни парентерално средства, метформин следва да бъде временно отменена.
Iopamidol	FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек; пациенти, кой ще рентгеново изследване с тези входни парентерално средства, метформин следва да бъде временно отменена.
Karvedilol	FMR: синергизъм. Смятате ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Kortizon	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; съвместните назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
левоноргестрел	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Натриев левотироксин	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Liotironin	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Метилпреднизолон	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; съвместните назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Морфин	ФКВ. Забавя селекцията (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи) и може да увеличи Cмакс повече от половината.
Морфин сулфат	ФКВ. Забавя (взаимно) разпределяне (конкурират за цялостната транспортна система в бъбречната костна).
A никотинова киселина	FMR: antagonizm. Отслабва ефект.
Nimodipine	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Нифедипин	ФКВ. Въпреки че увеличава усвояването на, ОТмакс и да удължи екскреция, gipoglikemiceski ефект отслабва.
Norepinephrine	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия.
Окситетрациклин	FMR: синергизъм. Смятате ефект.
Octreotide	FMR. Промени ефект (налични като хипо-, и хипергликемия); Когато се комбинират непрекъснат мониторинг кръвна глюкоза.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия.
Poliestradiola фосфат	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Преднизолон	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Prokaynamyd	ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), може да увеличи Cмакс повече от половината, направи ефект.
Прометазин	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
Ранитидин	ФКВ. FMR. Забавя екскреция, увеличения (повече от половината) ° Смакс (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), направи ефект.
Салметеролът	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Спиронолактон	FMR: antagonizm. Отслабва ефект.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Триамцинолон	FMR: antagonizm. Намалява ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар.
триметоприм	ФКВ. Забавя (взаимно) отделяне: конкурират за цялостната транспортна система в бъбречната костна.
Трифлуоперазин	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); socetannoe приложение изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия.
Фелодипин	FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Phenylephrine	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия.
Фенитоин	FMR: antagonizm. Отслабва ефект.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Флуоксетин	FMR: синергизъм. Смятате ефект; Комбинираната назначаването на повишено внимание (След премахването fluoksetina възможно хипергликемия, изисква увеличаване на дозите).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); socetannoe приложение изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия.
Фуроземид	ФКВ. Въпреки че отделяне се забавя и се увеличава смакс и AUC, ефект отслабва. На фона на метформин намалява C 1.3 - 1.4 пътимакс и Т1/2.
Хинидин	ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), може да увеличи Cмакс повече от половината, направи ефект.
Chlorpromazine	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); socetannoe приложение изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия.
Циклофосфамид	FMR: синергизъм. Смятате ефект.
Epinephrine	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия.
Естрадиол	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта.
Етакринова киселина	FMR: antagonizm. Отслабва ефект.
Етанол	На фона на метформин увеличава риска от molernkislogo azidoza; по време на лечението, приемането на алкохол-съдържащи напитки следва да бъдат заличени.
Етинилестрадиол	FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на постоянен мониторинг на нивото на гликемия.
Ефедрин	FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия.