Метформин
Когато ATH:
A10BA02
Характеристика.
Метформин хидрохлорид е бял или безцветен кристален прах. Той е разтворим във вода и почти nerastvorim в ацетон, етер и хлороформ. Молекулен тегло 165,63.
Фармакологично действие.
Хипогликемичен.
Приложение.
Захарен диабет тип 2 (особено в случаите,, придружен от затлъстяване) неефективността на корекция на хипергликемия хранителна терапия, вкл. в комбинация с sulfonylureas лекарства.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, бъбречно заболяване или бъбречна недостатъчност (креатинин нива повече 0,132 mmol/l при мъжете and 0,123 mmol/l при жените), експресирани човешки черен дроб; членки, придружени от хипоксия (вкл. сърдечна и дихателна недостатъчност, острата фаза на миокарден инфаркт, остра мозъчна циркулация недостатъчност, анемия); дехидратация, инфекциозни заболявания, обширна хирургия и травми, Злото Saint Martin е, остра или хронична метаболитна ацидоза, включително Диабетна кетоацидоза, кома или без него, ацидоза в историята, спазването на диета с ниско калорични (по-малко 1000 ккал / ден), изследвания, използващи радиоактивни изотопи, бременност, кърмене.
Прилагат Ограничения.
Детство (ефикасността и безопасността на децата не са идентифицирани), възрастен (старши 65 години) възраст (в резултат на бавен метаболизъм е необходимо да се направи оценка на съотношението риск/полза). Нито трябва да назначи хора, извършващи тежка физическа работа (повишен риск от laktatnogo azidoza).
Бременност и кърмене.
Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (адекватни и добре контролирани проучвания за употреба по време на бременност не е).
Категория действия на плод по FDA — б. (Изучаването на репродукцията при животни не показват риск от нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили.)
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
От храносмилателния тракт: в началото на курса на лечение-анорексия, диария, гадене, повръщане, метеоризъм, болка в корема (намалява, когато се прилага по време на хранене); метален вкус в устата (3%).
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): в няколко случаи, мегалобластна анемия (в резултат на малабсорбция на витамин B12 и фолиева киселина).
Метаболизъм: gipoglikemiâ; в редки случаи лактат ацидоза (слабост, сънливост, хипотония, устойчиви bradiaritmia, респираторни разстройства, болка в корема, миалгия, хипотермия).
За кожата: обрив, дерматит.
Сътрудничество.
Ефект на метформин отслаби tiazidnye dioretiki и други, кортикостероиди, фенотиазин, глюкагон, тироидни хормони, Естрогените, вкл. състояща се от орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти, Isoniazid. В единична доза в здрави доброволци нифедипин увеличава премествания, ° Смакс and ох на метформин, тмакс и Т1/2 Ако това не се променя. Gipoglikemicescoe ефект увеличение инсулин, сулфанилурейни, acarbose, НСПВС, МАО-инхибитори, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, деривати на klofibrata, циклофосфамид, бета-блокери. Фуроземид повишава (C)макс На 22%. Препарати (amilorid, дигоксин, морфин, prokaynamyd, хинидин, хинони, ранитидин, triamteren и ванкомицин), секретира в тубулите, конкурират за тръбна транспортни системи и в дългосрочна терапия може да увеличи Cмакс На 60%. Намалява Cмакс и Т1/2 фуроземид на 31 и 42,3% съответно. Zimetidin забавя елиминирането на метформин, в резултат на което увеличава риска от развитие на млечно-кисела ацидоза. Несъвместим с алкохол (повишен риск от ацидоза мляко).
Свръх доза.
Симптоми: Лактатната ацидоза.
Лечение: хемодиализа, симптоматична терапия.
Дозиране и приложение.
Вътре, по време на или след хранене. Доза избран индивидуално, но не по- 3 г/ден в няколко Приеми.
Предпазни мерки.
Той постоянно наблюдава функцията на бъбреците, glomeruljarnuju филтър, кръвната захар. В приложението на метформин в комбинация с sulfonylureas лекарства или инсулин се изисква особено внимателен контрол на кръвната глюкоза (риск от хипогликемия). Комбинирано лечение с метформин и инсулин в болницата трябва да се проведе преди създаването на подходяща доза на всяко лекарство. При пациенти на продължително лечение с метформин трябва да бъде 1 Веднъж в годината да се определи съдържанието на витамин B12 Поради възможно намаляване на неговата всмукване. Вие трябва да определите нивото на лактат в плазмата поне 2 веднъж годишно, и когато миалгия. С увеличаване съдържанието на лактат лекарства преобръщане. Да не се използва преди и по време на операция 2 дни след изразходването им, както и за 2 дни преди и след извършване на диагностични изследвания (в/в urografia, ангиография и др.).
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Akarʙoza | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект. |
Амлодипин | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Betametazon | FMR: antagonizm. Намалява ефект; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Ванкомицин | ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), може да се увеличи смакс повече от половината. |
Верапамил | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Gadopentetovaya киселина | FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек. |
Gidrokortizon | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинират изисква голяма доза. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Дезогестрел | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия. |
Дексаметазон | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Дигоксин | ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи) и може да увеличи Cмакс повече от половината. |
Дилтиазем | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
ДОБУТАМИН | FMR: antagonizm. Намалява ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Допамин | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Isoniazid | FMR: antagonizm. Отслабва ефект. |
Indapamid | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Инсулин бифазен [човешки генното инженерство] | FV. FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект. |
Инсулиновите разтворим [свинско монокомпонентен] | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) ефект. |
Iohexol | FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек. |
Joksaglovaâ киселина | FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек; пациенти, кой ще рентгеново изследване с тези входни парентерално средства, метформин следва да бъде временно отменена. |
Iopamidol | FMR. На фона на метформин може да има внезапна промяна на бъбрек; пациенти, кой ще рентгеново изследване с тези входни парентерално средства, метформин следва да бъде временно отменена. |
Karvedilol | FMR: синергизъм. Смятате ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Kortizon | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; съвместните назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
левоноргестрел | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Натриев левотироксин | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Liotironin | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Метилпреднизолон | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; съвместните назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Морфин | ФКВ. Забавя селекцията (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи) и може да увеличи Cмакс повече от половината. |
Морфин сулфат | ФКВ. Забавя (взаимно) разпределяне (конкурират за цялостната транспортна система в бъбречната костна). |
A никотинова киселина | FMR: antagonizm. Отслабва ефект. |
Nimodipine | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Нифедипин | ФКВ. Въпреки че увеличава усвояването на, ОТмакс и да удължи екскреция, gipoglikemiceski ефект отслабва. |
Norepinephrine | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия. |
Окситетрациклин | FMR: синергизъм. Смятате ефект. |
Octreotide | FMR. Промени ефект (налични като хипо-, и хипергликемия); Когато се комбинират непрекъснат мониторинг кръвна глюкоза. |
Perfenazyn | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия. |
Poliestradiola фосфат | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Преднизолон | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Prokaynamyd | ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), може да увеличи Cмакс повече от половината, направи ефект. |
Прометазин | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
Ранитидин | ФКВ. FMR. Забавя екскреция, увеличения (повече от половината) ° Смакс (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), направи ефект. |
Салметеролът | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; Когато се комбинират постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Спиронолактон | FMR: antagonizm. Отслабва ефект. |
Tioridazin | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Триамцинолон | FMR: antagonizm. Намалява ефект; със съвместна среща изисква постоянно наблюдение на концентрациите на кръвната захар. |
триметоприм | ФКВ. Забавя (взаимно) отделяне: конкурират за цялостната транспортна система в бъбречната костна. |
Трифлуоперазин | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); socetannoe приложение изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия. |
Фелодипин | FMR: antagonizm. Провокира giperglikemia, Изсушители и филтри ефект; Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Phenylephrine | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия. |
Фенитоин | FMR: antagonizm. Отслабва ефект. |
Fludrokortizon | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Флуоксетин | FMR: синергизъм. Смятате ефект; Комбинираната назначаването на повишено внимание (След премахването fluoksetina възможно хипергликемия, изисква увеличаване на дозите). |
Flufenazin | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); socetannoe приложение изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия. |
Фуроземид | ФКВ. Въпреки че отделяне се забавя и се увеличава смакс и AUC, ефект отслабва. На фона на метформин намалява C 1.3 - 1.4 пътимакс и Т1/2. |
Хинидин | ФКВ. Забавя екскреция (secretiruetsa kanalzami и се състезава за тръбна транспортни системи), може да увеличи Cмакс повече от половината, направи ефект. |
Chlorpromazine | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); socetannoe приложение изисква постоянно наблюдение на нивото на гликемия. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на непрекъснат мониторинг гликемия. |
Циклофосфамид | FMR: синергизъм. Смятате ефект. |
Epinephrine | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия. |
Естрадиол | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; съвместното прилагане изисква постоянно наблюдение концентрация на глюкоза в кръвта. |
Етакринова киселина | FMR: antagonizm. Отслабва ефект. |
Етанол | На фона на метформин увеличава риска от molernkislogo azidoza; по време на лечението, приемането на алкохол-съдържащи напитки следва да бъдат заличени. |
Етинилестрадиол | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да предизвика хипергликемия); Когато се комбинира с назначаването на постоянен мониторинг на нивото на гликемия. |
Ефедрин | FMR: antagonizm. Отслабва ефект; комбинирани или последователно прилагане изисква по-голям контрол над нивото на гликемия. |