Естрадиол

Когато ATH:
G03CA03

Характеристика.

Естрадиол - хормонален естрогенен агент (17б-эстрадиол), идентичен на ендогенния естрадиол, произведени от яйчниците (образувана при жените на тялото, начало първата менструация и завършва с менопаузата). Синтетичен естрадиол - бял кристален прах. Практически неразтворим във вода; лесно разтворим в алкохол; разтворим в ацетон, диоксан и други органични разтворители; той е разтворим в растителни масла. Молекулна маса 272,37.

В медицинската практика се използва под формата на естрадиол хемихидрат и естери (бензоата, дипропионат).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; разтворим в алкохол, ацетон, dioksane, слабо разтворим в етер, растителни масла; молекулно тегло 376,49.

Естрадиол дипропионат - бял кристален прах, Практически неразтворим във вода, той е разтворим в алкохол и растителни масла. Молекулна маса 384,51.

Естрадиол се използва в различни дозирани форми: Transdermal Gel, разтвор / m масло, спрей назальный, таблети, покрит, трансдермална терапевтична система (TDTS).

Фармакологично действие.
Естрогенни.

Приложение.

Естрогенът недостатък в менопаузата и хирургическа менопауза, вкл. овариектомизират, радиация кастрация; първична и вторична аменорея, хипоменорея, spanomenorrhea, дисменорея, вторичен дефицит на естроген, алопеция с хиперандрогенемия; хирзутизъм при синдром на поликистозни яйчници, вагинит (при момичета и в напреднала възраст), gipogenitalizm, безплодие, атония на матката, продължително време на бременност, за потискане лактацията, virilnoe хипертрихоза при жените; предотвратяване на остеопороза при жени след менопауза, Рак на гърдата при мъже и жени с метастази (паллиативная терапия), карцином на простатата (паллиативная терапия), урогенитални заболявания (диспареуния, Атрофичен вулвовагинит, uretrit, tryhonyt); като средство за, стимулиране на хемопоеза при мъжете с остър радиационен контузия.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, естроген зависими неопластични процеси или са заподозрени, тумори на черния дроб (вкл. история), drepanocytemia, херпес, отосклероза (вкл. влошаване по време на бременност), ретинопатия или ангиопатия, холестатична жълтеница или упорит сърбеж (вкл. укрепване на техните симптоми при предишна бременност или по време на приема на стероиди), заболяване на жлъчката в историята (особено холелитиаза), необичайно или недиагностицирани генитални или маточни кръвотечения (използване на естроген може да инхибира диагнозата), тромбофлебит или състояние тромбоемболично в активната фаза (освен за лечение на рак на гърдата или на простатата); tromboflebit, тромбоза или тромбоемболия състояние, свързано с поемането на естроген (история); възпалителни заболявания на женските полови органи (салпинго-оофорит, ендометрит); хиперкалциемия, свързана с костни метастази на рак на гърдата.

Само за лечение на рак на гърдата и на простатата (допълнително): заболявания на коронарните съдове или церебрални, активното тромбофлебит или тромбоемболична болест (Високи дози от естроген, Използва се за лечение, да увеличи риска от инфаркт на миокарда, белодробни съдове, tromboflebita).

Прилагат Ограничения.

Бронхиална астма, диабет, мигрена, епилепсия, артериална хипертония, сърдечна недостатъчност, CHD; бъбречна недостатъчност; остро или хронично заболяване на черния дроб (вкл. история) Когато промените параметрите на функционалните чернодробни проби, Хиперлипопротеинемия, оточна синдром, ендометриоза, shotty гърдата, порфирия, тумор на хипофизата, дифузна заболяване на съединителната тъкан, Dubin-Johnson или Rotor.

Бременност и кърмене.

Противопоказно при бременност, вкл. предполагаем (Естрогените могат да имат ембриотоксични ефекти). Изследването показва връзката на вродени малформации с използването на някои естроген по време на бременност.

Категория действия на плод по FDA — х. (Изпитванията върху животни или клиничните проучвания, показва нарушение на плода и / или има доказателства за риска от нежелани ефекти върху човешкото плода, получено в научните изследвания или практика; риск, свързана с употребата на лекарства по време на бременност, по-голяма от потенциалните ползи.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето (естроген преминава в кърмата).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, главоболие, мигрена, депресия, xoreja, замъглено зрение (промените в кривината на роговицата), дискомфорт, докато носите контактни лещи.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): повишено кръвно налягане, тромбоемболизъм.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане (Основната централна произход при използване на високи дози), болка в епигастриума, метеоризъм, диария, анорексия, холестатична жълтеница, холелитиаз, хепатит, панкреатит, kišečnaâ и как želčnaâ.

С пикочно-половата система: жени - кървене "пробив", маточни кръвотечения с неизвестна етиология, променящия се характер на маточно кръвотечение и зацапване, metrorragija (Симптомите на предозиране на естрадиол), предменструален синдром, аменорея, дисменорея, увеличаване на размера на фиброми или маточната леиомиома, промени в цервикалната секреция, променящия се характер на вагинално течение, вагинална кандидоза, ендометриална хиперплазия (назначаването без прогестоген), рак endometrio (жени след менопауза с интактна матка), симптоми на цистит (бактериално замърсяване); продължителна употреба - яйчниците склероза; болезненост, чувствителност и увеличаване на размера на гърдата, повишено либидо; мъже - нежност и чувствителност на гърдите, гинекомастия, намалено либидо.

За кожата: мелазма или хлоазма, контактен дерматит, Хеморагичен обрив, еритема нодозум, еритема мултиформе, алопеция, girsutizm, сърбеж и зачервяване на кожата (на мястото на пластир заявление-TDTS).

Друг: промяна на теглото, намалена толерантност към въглехидрати, влошаване на порфирия, спазми прасците; продължителна употреба - метаболизма на натриев, калций и вода, за да се образува периферен оток.

Сътрудничество.

Естрадиол намалява активността на диуретици, antykoahulyantov, антихипертензивни и хипогликемични средства. Това намалява глюкозен толеранс (може да изисква корекция режим на дозиране хипогликемични лекарства). Естрадиол увеличава ефективността на липидопонижаващи лекарства.

Индуктори на микрозомални чернодробни ензими, като някои антиконвулсанти и антимикробни (вкл. хидантоини, барбитурати, prymydon, карбамазепин, рифампицин), може да ускори метаболизма на естрадиол, да повиши клирънса на половите хормони и намаляване на клиничната ефикасност.

Лекарства, фолиева киселина и тироидни увеличи ефекта на естрадиол. Съществена консумация на алкохол по време на лечението може да доведе до повишаване на нивата на циркулиращия естрадиол.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, повръщане, в някои случаи - метрорагия.

Лечение: поддържане на жизнените функции (на фона на абстиненция), симптоматична терапия.

Дозиране и приложение.

Дозата и продължителността на лечението се определя индивидуално. Вътре. Начално и средно естрогенен дефицит - 2 мг 1 веднъж дневно, всеки ден без прекъсване. При лечение на жени с хистеректомия или менопауза жени може да започне всеки ден; когато се съхранява на менструалния цикъл вземе първото хапче на 5-ия ден от менструалния цикъл. Продължителност на лечението - 6 Месеци, и след това да проведе проучване, за да вземе решение дали да се продължи заместителна терапия естроген.

Местно. Гелът се прилага 1 веднъж дневно върху кожата в долната част на коремната стена, или завой на дясно или на лявото седалище. Началната доза - 1 г гел (1 мг естрадиол). Средната доза - 0.5-1.5 грама гел дневно. Областта на приложение е равно по сила 1-2 палми. Кръпка завързвам 1 веднъж седмично. Лечението се извършва непрекъснато или 3-седмичен курс с почивка 1 седмици. В присъствието на матката в същото време предпише прогестерон всеки месец в рамките на 10-12 дни.

Интраназален, 1 веднъж дневно. Дневната доза зависи от индивида и, обикновено, Тя варира между 150 към 600 ж, Първоначална - 300 мг / ден, по време на лечението трябва да вдигне минималната ефективна доза; в зависимост от терапевтичния ефект на дозата на лечение понижено, или да се увеличи.

/ M, 0,1% разтворени в масло от 1 мл 1 на всеки 3-5 дни.

Предпазни мерки.

Преди началото на прилагането е необходимо, за да се извърши пълна обща медицина и гинекологичен преглед, включително изследване на коремната кухина и таза, Гърди, измерване на кръвното налягане, Ендометриума цитологично анализ. Необходимо е да се изключи бременност. Когато дългосрочна терапия, като изпитването се извършва на всеки 6-12 месеца.

За 4-6 седмици преди планираната операция и по време на продължително обездвижване се препоръчва да се прекъсне лечението, за да се предотврати тромботични събития.

Лекарството трябва да се преустанови незабавно в следните случаи: дълбока венозна тромбоза, тромбоемболична болест, значително повишаване на кръвното налягане, жълтеница, появата на мигрена, внезапно замъглено зрение.

Докато хормонална заместителна терапия при пациенти, хипертонична, следва редовно да следи кръвното налягане.

В началния период на лечение, пациентите със захарен диабет е необходимо строго наблюдение заради възможно намаляването на глюкозния толеранс.

Промени в нивото на естроген в кръвта могат да повлияят на изпълнението на някои анализи ендокринната и чернодробна функция.

Естрогените могат да причинят задържане на течности, Следователно, пациенти с нарушена сърдечна или бъбречна функция изисква внимателно мониториране.

Моля, информирайте Вашия лекар, почти по същото време като барбитурати, fenilʙutazona, gidantoinov, рифампицин, появата на нередовно кървене или необичайно тежък кръвоизлив между употребата на наркотика, дискомфорт в епигастриума региона.

В случай на нередовно кървене на матката по време на лечението трябва да се извършва цитологичен анализ на ендометриума.

При лечението трябва да се вземат под внимание, че дългосрочната употреба на естроген само в менопаузата може да доведе до хиперплазия на ендометриума и увеличава риска от рак на ендометриума. За да се намали риска от рак на ендометриума се нуждае от допълнителен прием на прогестоген (обикновено в рамките на 10-12 дни на месец), което води до преход в секреторния ендометриум фаза на отхвърлянето и последващото menstrualnopodobnoe кървене след спиране на прогестоген. Когато нередовни мензиса (при жени с интактна матка) време е необходимо лечение с естрадиол за провеждане на диагностичен кюретаж да се изключи злокачествено заболяване на матката.

При жени в постменопауза,, дълго са на хормонална заместителна терапия, повишен риск от рак на гърдата. Ако продължителността на лечението по- 5 ите трябва да внимателно да преценят положителните ефекти от лечението с неблагоприятни последици.

Пациентите, са на продължително лечение, се нуждаят от редовно изследване на гърдата, вкл. трябва да ги научи редовно самостоятелно. Тя трябва да бъдат особено внимателни при назначаването на жени в естроген, или сте имали в миналото чепати или фиброцистозни промени в гърдата. В такива случаи, внимателно наблюдение и редовно мамография.

Жените, като менопауза естрогенни наркотици, съществува повишен риск от камъни в жлъчката (Естрогените повишават нивото на жлъчната lithogenicity).

Лекарството не е контрацептив и не се възстанови способността за наторяване.

Не поставяйте пластира върху гърдите и талията. Ако пластирът се прилага правилно, можете да вземете вана или душ, Въпреки това, трябва да се вземе предвид, с това, че топлата вода може да влезе в пластира.

Предотвратите появата на гел върху гърдите и лигавицата на вулвата и вагината.

Сътрудничество