Karvedilol

Когато ATH:
C07AG02

Характеристика.

Non селективни бета алфа₁-блокиране на дейност. Razemicescuu е смес от две enantiomers, кои бета₁– и бета₂-блокиране дейност се характеризира от S(-)-jenantiomeru, и алфа₁-блокиране-R(+) и С(-)-jenantiomeram еднакво.

Бял или почти бял кристален прах. Лесно разтворим в DMSO, разтворим в metilenhloride и метанол, Той е разтворим в 95% етанол и изопропанол, слабо разтворим в етилов етер, Практически неразтворим във вода. Молекулна маса 406,5.

Фармакологично действие.
Antianginalnoe, хипотензивен, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Приложение.

Артериалната хипертония, CHD (стабилна стенокардия), застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, хипотония (Градина по-малко 85 мм Hg. Чл.), декомпенсирана сърдечна недостатъчност (IV NYHA функционален клас), изискващи inotropes разпределение, вазодилататори, диуретици); тежка брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриална блокада, синдром на болния синусов възел, кардиогенен шок, хронична обструктивна белодробна болест с bronhospasticheskim компонент, бронхиална астма (две фатални резултати са докладвани като резултат от развитието на състоянието на asthmaticus след като еднократна доза от карведилол), тежко чернодробно увреждане.

Прилагат Ограничения.

Стенокардия Prinzmetala, последните влошава хода на сърдечна недостатъчност, Периферна съдова болест (Синдром на Рейно, интермитентно накуцване), диабет, gipoglikemiâ, феохромоцитом, хипертиреоидизъм, обща анестезия, псориазис, увреждане на бъбречната функция, напреднала възраст, Децата и младежта възраст (към 18 години).

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (адекватни и добре контролирани проучвания при хора не са притежавали).

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението трябва да се откаже от кърменето (неизвестен, дали карведилол в майчиното мляко при хората).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, главоболие, астения, синкоп (редки and, обикновено, само в началото на лечението), мускулна слабост (по-често в началото на лечението), нарушения на съня, депресия, парестезия, ксерофталмия, намаляване не сълза.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): брадикардия, AV проводни нарушения, ортостатична хипотония, болки в гърдите, ангина, влошаване на периферното кръвообращение, прогресия на сърдечна недостатъчност, обостряне на симптомите на синдром на Рейно, оточна синдром, тромбоцитопения, левкопения, увеличава кървене и синини образование.

От храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, болка в корема, диария, обстипация, повишени стойности на трансаминазите в кръвта.

От дихателната система: запушване на носа, chikhaniye, задух (предразположени пациенти), реакция bronhospasticskie.

С пикочно-половата система: нарушение на уринирането, хематурия, остра бъбречна недостатъчност.

Алергични реакции: кожни обриви, вкл. алергична обрив, копривна треска, сърбеж.

Друг: подуване и болки в крайниците, качване на тегло, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, хиперхолестеролемия, грипоподобни симптоми, обостряне на симптомите на псориазис.

Сътрудничество.

Potenziruet други antigipertenziveh средства или HP, предоставяне на gipotenzivny ефект като странични ефекти. Препарати на бета блокиращи свойства могат да укрепят gipoglikemicescoe ефект на инсулин и перорални gipoglikemicakih HP, Когато симптомите на хипогликемия (особено тахикардия) Можете да камуфлаж (Препоръчително е, че редовното наблюдение на кръвната захар). Когато се прилага във връзка с глюкозидите, dioretikami и/или ACE инхибитори може да забави AV проводимост. Увеличава съдържанието на дигоксин в серум. Общи анестетици (R22, диетилетер, трихлоретилен) засили негативните inotropy и хипотензивни ефекти на карведилол. Фенобарбитал, рифампицин и други инструменти, инхибира ензимите в mikrosomaiona, ускоряване на метаболизма и намаляване на концентрацията в плазмата. Диуретици и ACE инхибитори potenziruut хипотония. Трябва да се внимава с антиаритмични лекарства и Бак, особено с distiazemom и верапамил (не е съвместим с/във въвеждането на калциеви антагонисти).

Свръх доза.

Симптоми: тежка хипотония (Градина 80 мм Hg. Статия. и по-ниско), брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест, дихателната функция, бронхоспазъм, повръщане, объркване, генерализирани гърчове.

Лечение: При намиране на един пациент е в съзнанието на, Вие трябва да го даде хоризонтално положение с pripodnatami крака (пациентът е в безсъзнание трябва да бъдат прибирани от страна), по време на първите часове — да се вземат мерки за премахване на наркотици от кръвта (прием/повръщане стомашна промивка). Предозиране изисква интензивно лечение. Бета-антагонист adrenoblokirujushhego orciprenaline isoprenaline или е 0,5-1 мг в/в и/или глюкагон в доза от 1-5 мг (максималната доза - 10 мг). С развитието на брадикардия и други съдови усложнения трябва атропин (за 0.5-2 мг/в), Докато устойчиви към обработката на брадикардия демонстрира използването на изкуствени водача ритъм; за поддържане на сърдечно-съдовата дейност — добутамин, епинефрин, глюкагон (на 1-10 мг в/в struino, след това на 2-5 mg/h във вид на настойки); в bronhospazme-бета-симпатикомиметици под формата на аерозол (с неефективност — /in) или aminophylline (I /); в случай на конфискациите е диазепам, Клоназепам. Наблюдение и корекция на жизнените показатели се препоръчва в отделение за интензивно лечение.

Дозиране и приложение.

Вътре. Когато Хипертонията е 25-50 mg 1 веднъж дневно (начална доза за първи 2 Денят може да бъде 12,5 мг), Когато удари — върху 25-50 mg 2 веднъж дневно, При хронична сърдечна недостатъчност-от 12.5-25 мг 2 веднъж дневно (максималната е до 100 мг / ден).

Предпазни мерки.

По време на терапия изисква мониторинг на черния дроб и бъбреците, хемодинамично индекси, мониторинг на концентрацията на глюкоза в кръвта, тялото маса индекс пациента. С развитието на брадикардия на 55 BPM наркотици трябва да бъдат премахнати. При пациенти с недостатъчност на кръвообращението, хипотония (Градина по-малко 100 мм Hg. Чл.), дифузен съдови промени и/или бъбречна недостатъчност е необходимо да се следи бъбречната функция и влошаването е да намали дозата или да спрете лекарството.

Трябва да се внимава в напреднала възраст (възложени половин доза), с новите влошаване на сърдечната недостатъчност поток. Във всички случаи лечението започва ниски дози с последващо бавно им увеличаване на ефективното. С напредването на сърдечна недостатъчност по време на лечението се препоръчва да се увеличи дозата диуретици, в бъбречна недостатъчност дозата и се регулира в зависимост от функционалното състояние на бъбреците. За да се предотврати синдрома на доза следва да се намали постепенно. Хора, страдащи от тежки алергии или подложени на десенсибилизация, Тя може да изостри тежестта на реакции на свръхчувствителност. При пациенти със захарен диабет и byhyper-функция на щитовидната жлеза може да прикрие или да отслаби симптоми, причинени от хипогликемия (Ако е необходимо, правилна доза gipoglikemicakih фондове) или тиреотоксикоза. Когато се прилага едновременно feohromotsytome алфа adrainolitiki. Хора, използване на контактни лещи, Вие трябва да разгледа възможността за намаляване на slezootdelenija.

Когато отмените комбинирана терапия с клонидин постепенно трябва да премахне карведилол за няколко дни преди началото на постепенно намаляване на дозата на клонидин. С комбинация лечение на сърдечна недостатъчност в случая изразена низходяща АД, първоначално препоръчва по-ниска доза диуретици или ACE инхибитори. По време на лечението не включва алкохол. Бъдете предпазливи назначи пациенти, занимаващи се с необходимостта от по-голямо внимание и скоростта на реакция.

Сътрудничество