Isoniazid

Когато ATH:
J04AC01

Характеристика.

Анти-TB лекарства. Хидразид izonicotinova киселина, структурен аналог на витамин b₆. The бял кристален прах;, горчив вкус. Чувствителни на въздействието на въздух и светлина. Лесно разтворим във вода, трудно — в етилов алкохол, много малко в хлороформ, практически неразтворим в етер, бензол. рН 1% воден разтвор на 5,5 към 6,5. Молекулна маса 137,14.

Фармакологично действие.
Antiphthisic, Антибактериален, бактерицидно.

Приложение.

Туберкулоза (всяка локализация, при възрастни и деца, в комбинация с други лекарства); първична и вторична инфекция и химиопрофилактика на туберкулоза лица за контакт.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, вкл. от etioniamidum, пиразинамиду, Niacinu (никотинова киселина) и други подобни химическа структура HP, епилепсия, склонността към sudorojnam гърчове, детски паралич (вкл. история), тежка бъбречна недостатъчност, психично заболяване, изразена атеросклероза, болести на зрителния и периферни нерви, Хроничен хепатит в историята, свързани с придобиването на полимер или неговите производни (ftiwazid, metazid, opiniazid), флебит (в / въведение).

Прилагат Ограничения.

Дози над 10 мг / кг / ден: бременност, кърмене, порфирия, психоза в историята, алкохолизъм, Белодробно-сърдечна недостатъчност III етап, артериална хипертония ІІ и ІІІ етап, CHD, широкото атеросклероза, заболявания на нервната система, бронхиална астма, псориазис, екзема (изостряне), хипотиреоидизъм, остър хепатит, цироза на черния дроб, хронична бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно само чрез стриктно прилагане на свидетелства, При сравняване на предвидените ползи за майката и риска за плода (трябва да се използва в дози до 10 мг / кг / ден).

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението се препоръчва да не кърмят,.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, раздразнителност, безсъние, енцефалопатия, еуфория, амнезия, неврит или атрофия на зрителния нерв, периферен нерв и полиневрити, парестезия, парализа на крайниците, гърчове, вкл. Обобщен, честотата на конвулсивни припадъци при пациенти с епилепсия, intoksicazionny психоза.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): сърдечен пулс, повишена системни и белодробни ада, повишаване на миокардна исхемия при пациенти в напреднала възраст, болката в сърцето, ангина; агранулоцитоза, gemoliz (с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа), sideroblastnaya или апластична анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, giperʙiliruʙinemija, prodromal'nye хепатит симптоми (загуба на апетит, гадене или повръщане, необичайна умора или слабост), повишаване на чернодробните трансаминази, токсичен хепатит.

С пикочно-половата система: гинекомастия, menorragija, дисменорея.

Алергични реакции: eozinofilija, кожен обрив.

Друг: vellication, amyotrophy, треска, «kushingoid», giperglikemiâ, треска, флебит (в / във въведението).

Сътрудничество.

Антиациди, особено aluminisodergaszczye, намаляване на всмукване тестове. Укрепва (взаимно) ефекта на други лекарства против туберкулоза. Както и стрептомицин забавя отделянето бъбреците двете HP, rifampitsinom с-увеличава риска от хепатотоксичност. Хепатотоксичност потенцира izofluranom. витамин В₆ и глутаминова киселина намалява вероятността от странични ефекти, Мао инхибитори-увеличение. Инхибира метаболизма, увеличава концентрацията в плазмата и правя анти близостта, teofillina, бензодиазепини, karʙamazepina, etosximida; намалява концентрацията на кетоконазол. Укрепва токсични ефекти zikloserina, Дисулфирам, anflurana, фенитоина, парацетамол и други HP, предоставяне на хепато- и невротоксични действие.

Свръх доза.

Симптоми: отпуснатост, виене на свят, гадене, повръщане, нарушено зрение и слух, heteroptics, безсмислици, дезориентация, хиперрефлексия, респираторна депресия, метаболитна ацидоза, гърчове, ступор, кома, giperglikemiâ, глюкозурия, Кетонурия.

Лечение: IVL, в/в кратко действащ барбитурат, в/в на витамин b₆ (доза, еквивалентна доза от изониазид; Ако дозата е неизвестен, администрира от 5 g витамин b₆ като 5% воден разтвор на всеки 5-30 минути преди прекратяване на конвулсии инсулт или възстановяване на съзнанието), натрия бикарбонат (с развитието на метаболитна ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, След спирането на конфискациите — стомашна промивка, прилагане на активен въглен и слабителни, Осмотични диуретици, diurez, хемодиализа; при невъзможност на бъбреците-перитонеална диализа едновременно с повишена diurezom.

Дозиране и приложение.

Вътре, / M, I /, vnutrykavernozno, инхалация. Дозировката и продължителността на лечение са индивидуално, В зависимост от формата на заболяването и лечението преносимост. Вътре, възрастни назначава 300 мг 2-3 пъти на ден, Максималната еднократна доза - 600 мг, дневна - 900 мг. Деца 5-15 mg/kg/ден, честотата на приемане е 1 - 2 пъти на ден, Максималната дневна доза - 500 мг.

В / м, наложени на 5-12 мг/кг, честота на употреба е 1 - 2 пъти на ден.

Б / (в рамките на 30-60 с) до 10-15 mg/kg/ден; Курсът е 30-150 настойки. След въвеждането вие трябва да спазват почивка на легло за 1-1, 5 h.

Vnutrikawernozno: 10% разтвор в доза 10-15 mg/kg/ден, предимно възрастни, Когато bakteriovydelenii и препарати за операция. Кухина и фистули измити 1-2 % воден разтвор 1 веднъж дневно, в доза от 50-200 мг. Инхалация: 10% разтвор в доза от 5-10 mg/kg/ден в уводната част 1-2, дневно за 1-6 месеца.

Предпазни мерки.

Тежко и понякога фатални хепатит, изониазид, свързани с терапия, Тя може да се развие дори и след много месеци на лечението. Рискът от хепатит зависи от възрастта; примерна честота: 1/1000 Хората на възраст под 20 години, 3/1000 във възрастовата група 20-34 години, 12/1000 във възрастовата група 35-49 години, 23/1000 във възрастовата група 50-64 години, 8/1000 възраст 65 години. Рискът от хепатит се увеличава с дневна консумация на алкохол. Точни данни за процента на смъртните случаи в изониазид индуцирана хепатит не е, но, Според U.S. Service Public Health Study Надзорния (PDR, 2005), между 13838 пациенти, poluchavshikh изониазид, Той е записан 8 смъртните случаи от 174 случаи на хепатит. Затова пациентите, poluchayushikh изониазид, Тя трябва да бъде внимателно разгледан на месечна база. Повишени нива на серумните трансаминази, наблюдавани при приблизително 10-20% от пациентите, обикновено през първите няколко месеца от лечението. Въпреки продължаване на терапията, параметри се връщат към нормалното, но в някои случаи разработен прогресивна чернодробна дисфункция. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да веднага обжалва пред лекаря, когато видите «симптоми на хепатит (умора, слабост, физическо неразположение, анорексия, гадене или повръщане). Ако симптомите и признаците на черния дроб (вкл. повишаване на чернодробните трансаминази) намерено, наркотици веднага преобърнал, т.. като същевременно продължава да получава може би по-сериозно чернодробно увреждане. Продължете лечението след нормализиране на показателите.

Когато симптомите на зрителни увреждания в лицето на лечение трябва незабавно, и след това редовно офталмологични изследване (за навременно диагностициране на уврежданията на зрителния нерв).

По време на лечението трябва да избягват алкохол.

Изониазид лечение трябва да се комбинира с приемането на витамин b₆ (вътре 60-100 мг 2 h след инжектиране на изониазид, или / m 100-150 мг/ден през 30 min след инжектиране), глутаминова киселина (1-1,5 g/ден), витамин B₁ (/ M 1 мл 5% тиамин хлорид разтвор или 1 мл 6% разтвор на тиамин бромид) и натриевата сол ATF за предотвратяване на периферна невропатия и други странични ефекти от нервната система.

Необходимо е да се спазват, доколкото е възможно интервалът между wvedeniami изониазид и стрептомицин, като изониазид е не по-малко от 1 часа преди получаването на antatsidov.

Яде сирене (Швейцарски, и др.), риба (риба тон и др.) и някои други продукти на фона на входящите тестове могат да бъдат придружени от усещане за топлина или втрисане, зачервяване и сърбеж на кожата, сърцебиене, изпотяване, главоболие, замаяност поради нарушение на isoniazide метаболизъм tiramina и хистамин.

Сътрудничество