Спиронолактон

Когато ATH:
C03DA01

Характеристика.

Калий-съхраняващ диуретик, конкурентен антагонист на алдостерон. The бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, разтворим в етилов алкохол, лесно неразтворим в бензол и хлороформ. Молекулното тегло - 416,57.

Фармакологично действие.
Диуретичен, Kalisberegate, антихипертензивно.

Приложение.

Синдром оток при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, цироза (особено в едновременното присъствие на хипокалемия и хипералдостеронизъм), нефротичен синдром; есенциална хипертония при възрастни; асцит; диагностика и лечение на първичен хипералдостеронизъм (синдром Конна); предотвратяване на хипокалиемия при лечението на пациенти и saluretikami, получаване на сърдечни гликозиди, миастения (адювантна).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, Болест на Адисон, остра или бързо прогресираща бъбречна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност със значително понижение в отделителната функция (Cl креатинин по-нисък 10 мл / мин), anurija, хиперкалиемия, гипонатриемия, хиперкалциемия.

Прилагат Ограничения.

Намалена бъбречна отделителната функция, нарушена чернодробна функция (повишена чувствителност към промени в електролитния баланс), диабет (особено диабетна нефропатия), предразположение към метаболитна ацидоза (когато ефектът на ацидоза засилено giperkaliemichesky спиронолактон, спиронолактон може да допринесе за ацидоза), нередовна менструация и / или уголемяване на гърдите, НА блокада (може да се увеличи в резултат на развитието на хиперкалиемия).

Бременност и кърмене.

Използването на спиронолактон е противопоказан в I триместър на бременността. През II и III триместър на бременността е възможно само при строги условия, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето (канренон - активният метаболит на спиронолактон - преминава в кърмата).

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, сънливост, летаргия, отпуснатост, главоболие, атаксия, объркване.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, спазми, kišečnaâ как, гастрит, язва и кървене в стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция.

С пикочно-половата система: гинекомастия (обикновено е обратима, В редки случаи може да се задържи след премахването премиер), болки в гърдите, еректилна дисфункция при мъжете, намалена потентност при мъжете, менструални смущения или аменорея, метрорагия, менопауза, girsutizm, промяна на гласа при жените.

За кожата: макулопапулозен или еритематозни кожни обриви, алопеция, hypertryhoz, сърбеж, копривна треска.

Друг: крампи на краката, доброкачествени тумори на гърдата, болки в гърдите, левкопения (вкл. агранулоцитоза), тромбоцитопения, електролитен дисбаланс, хиперкалиемия, увеличение на кръвната урея, креатинин, остеомалация, лекарствена треска.

Случаите на рак на гърдата при мъжете и жените, обработва с спиронолактон, Въпреки това, причинно-следствена връзка не е установена.

Сътрудничество.

Едновременното използване на индометацин, АСЕ инхибитори, калиеви добавки води до развитието на хиперкалиемия. За да се избегне хиперкалиемия не вземе спиронолактон или амилорид заедно с триамтерен. В едновременно приемане с карбеноксолон намалява терапевтичния ефект на спиронолактон, т.. карбеноксолон предизвиква задръжка на натрий. Спиронолактон намалява съдовата чувствителността към норадреналин, че трябва да се разглежда по време на общите и локална анестезия при пациенти, обработва с спиронолактон. Аспиринът намалява диуретично действие на спиронолактон. Спиронолактон усилва ефекта на диуретици и антихипертензивни лекарства (докато използването на антихипертензивни средства последната доза трябва да бъде намалена с 50%), намалява ефекта на непреки антикоагуланти (кумаринови производни). Увеличава T_1/2, и плазмените нива на дигоксин токсичност (при споделяне необходимо да се намали дозата или увеличаване на интервала между дозите на дигоксин). Съчетанието на спиронолактон с трипторелин, buserelynom, гонадорелинов засилва тяхното въздействие.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, повръщане, сънливост, виене на свят, объркване, крампи на краката, кожен обрив, диария; Възможно дехидратация, нарушаване на водно-електролитния баланс.

Лечение: спиране на лекарството, предизвикване на повръщане, стомашна промивка, симптоматично лечение на дехидратация и нарушения на водно-електролитния баланс, хипотония, поддържане на жизнените функции; в случай на хиперкалиемия - бързо в / в 20-50% разтвор на глюкоза и инсулин - 0,25-0,5 единици / г глюкоза. Kaliyvyvodyaschie използват диуретици и йонообменни смоли. Може би хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Дозиране и приложение.

Вътре. Режимът настройва индивидуално. Типични дози за възрастни: 25-200 мг / ден в единични или разделени дози; ако е необходимо, да увеличи дозата до 400 мг / ден. Бебетата обикновено се дават в размер на 3 мг / кг / ден, моно- или 2 допускане, Доза избран индивидуално.

Предпазни мерки.

Бъдете предпазливи назначи операция на фона на местни и общи анестетици, пациенти в напреднала възраст (повишен риск от развитие на хиперкалиемия). Там трябва да бъде назначен спиронолактон във връзка с PM, причинява гинекомастия. При дози над 100 мг / ден, често развиват ендокринни / анти-андрогенни ефекти, явна ефект върху централната нервна система и дразнене на стомашно-чревната лигавица. По време на лечението трябва да се наблюдава внимателно електролити, на нивото на уреята азот, урея и креатинин в кръвта (особено при пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция и / или чернодробна), редовно да наблюдава изпълнението на BP. С развитието на хиперкалиемия да спрете приема на спиронолактон. Избягвайте приема на големи количества калий, вкл. изключват или ограничават храната, богати на калий (картофи, кайсии, стафиди, доматен сок и т.н.), и PM, съдържащ калиев. При лечение със спиронолактон да избягвате да пиете. В началото на терапия със спиронолактон водачи на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието, не трябва да се използва по време на работа. Тестът за глюкозен толеранс при пациенти с диабетна нефропатия спиронолактон трябва да се преустанови, поне, за 3 деня преди теста (поради риск от тежка хиперкалиемия).

Сътрудничество