Каптоприл
Когато ATH:
C09AA01
Характеристика.
Бели или не бял кристален прах със слаба миризма на сяра, съдържа sul′fgidril′nyj баланс. Разтворим във вода (160 мг / мл), метанол и етанол (96%). Слабо разтворим в хлороформ и etilazette, неразтворим в етер.
Фармакологично действие.
Хипотензивен, vazodilatirtee, кардиопротективен, натриуретичен.
Приложение.
Артериалната хипертония (моно- и комбинирана терапия), застойна сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия, Левокамерна дисфункция в стабилно състояние при пациенти след инфаркт на миокарда, диабетна нефропатия на фона на захарен диабет тип 1 (Когато протеинурия повече 30 мг / ден).
Противопоказания.
Свръхчувствителност, наличието на анамнезата за развитие на ангиоедем, когато предшестващи назначаването на АСЕ инхибитори, наследствени или идиопатичен ангиоедем, първичен хипералдостеронизъм, бременност, кърмене.
Прилагат Ограничения.
Оценка на съотношението полза-риск в следните случаи: левкопения, тромбоцитопения, аортна стеноза или други промени, обструктивна, възпрепятства изтичането на кръв от сърцето; Хипертрофична кардиомиопатия с ниско сърдечно изтласкване; изразено от човешки бъбрек; стенози двустранни бъбречната артерия стенози или само бъбреци артерия; наличието на трансплантиран бъбрек; хиперкалиемия; детство.
Бременност и кърмене.
Противопоказно при бременност.
Категория действия на плод по FDA — ° С (I триместър). (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)
Категория действия на плод по FDA — Д (II и III триместър).
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
От нервната система и сетивните органи: fatiguability, виене на свят, главоболие, Потискане на ЦНС, сънливост, объркване, депресия, атаксия, гърчове, скованост или изтръпване на крайниците, Зрителни увреждания и/или мирис.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): хипотония, вкл. ортостатична, ангина, инфаркт на миокарда, ритъм нарушения на сърцето (Предсърдно Амалия- или брадикардия, предсърдно мъждене), сърдечен пулс, остър исхемичен инсулт, периферен оток, лимфаденопатия, анемия, болки в гърдите, белодробна емболия, неутропения, агранулоцитоза (0,2% -при пациенти с нарушена бъбречна функция, 3,7% — kollagenozov), тромбоцитопения, eozinofilija.
От дихателната система: бронхоспазъм, задух, интерстициален пневмонит, бронхит, непродуктивно суха кашлица.
От храносмилателния тракт: анорексия, нарушение на вкуса, стоматит, улцерозен пораженията на лигавиците на устната кухина и стомаха, ксеростомия, възпаление на езика, затруднено преглъщане, гадене, повръщане, диспепсия, метеоризъм, болка в корема, запек или диария, панкреатит, черен дроб (холестаза, холестатично хепатит, Хепатоцелуларна некроза).
С пикочно-половата система: нарушение на бъбречната функция, oligurija, протеинурия, импотентност.
За кожата: зачервяване на кожата, обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, пенфигус, херпес зостер, алопеция, фотодерматит.
Алергични реакции: Синдром на Stevens - Johnson, копривна треска, ангиоедем, анафилактичен шок, и т.н..
Друг: треска, втрисане, сепсис, артралгия, хиперкалиемия, гинекомастия, серумна болест, повишаване на чернодробните ензими в кръвта, BUN, ацидоза, положителен тест за антитела срещу ядрения антиген.
Сътрудничество.
Възможно увеличава gipotenzivny ефект на анестезия. Намалява средно giperaldosteronizm и gipokaliemia, причинени dioretikami. Концентрация на литий и дигоксин в плазмата се увеличава. Ефекти се засилват gipotenzivee фондове за други, Бета-adrenoblokatora, включително, вкл. Когато системен vsasavanii офталмологични дозировките на, означава, diureticeskie, klonidin, наркотични аналгетици, антипсихотици, алкохол, отслаби estrogena, НСПВС, симпатикомиметици, антиациди (намали бионаличността на 45%). Калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, kalisodergaszczye лекарства и хранителни добавки, Заместители на сол, мляко с ниско съдържание на соли увеличи риска giperkaliemii. Препарати, подтискащо на костния мозък (имуносупресори, цитостатици и/или алопуринол), увеличи риска от неутропения и/или agranulozitoza фатални.. Направи забавящ ефект на алкохола върху централната нервна система. Пробенецида забавя отделянето на каптоприл в урината.
Свръх доза.
Симптоми: остра артериална gipotenzia, мозъчно-съдови инциденти, инфаркт на миокарда, тромбоемболизъм, ангиоедем.
Лечение: доза намаляване или премахване на продукт; стомашна промивка, Трансфер на пациента в хоризонтално положение, да се въведат мерки за увеличаване на СК (Въведение izotoniceski разтвор на натриев хлорид, кръвопреливане и т.н.. кръв течности), симптоматична терапия: епинефрин (N / A или I /), антихистамини, gidrokortizon (I /). Бъбречна диализа, Ако е необходимо, използването на изкуствен пейсмейкър.
Дозиране и приложение.
Вътре, за 1 час преди хранене. Когато хипертония: началната доза - 12,5 мг 2 веднъж дневно, Единична доза увеличението на 50 мг 3 пъти на ден в интервали от 2-4 седмици; поддържаща доза 25 мг 2-3 пъти на ден; Максималната дневна доза - 150 мг. Когато го renovskularna хипертония и бъбречна: началната доза - 6,25 мг 3 веднъж дневно, подкрепа - 25 мг 3 веднъж дневно. При хронична сърдечна недостатъчност, през postinfarctne период: началната доза е на 6,25 мг 3 пъти дневно с последващо увеличение на (всеки 2-3 седмици) до поддържаща доза 25 mg 2 - 3 пъти на ден или до 50 мг 3 веднъж дневно (през postinfarctne период). Максималната дневна доза - 150 мг. Ако бъбречната функция: първоначалната доза 6,25 mg 2 - 3 пъти на ден с последващото увеличаване на, максималната доза зависи Креатининов клирънс: Когато клирънс 35-130 ml/min/1.73 м2 - 150 мг, 20-35 mL/min/1.73 м2 - 75 мг, по-малко 20 mL/min/1.73 m2 - 37,5 мг.
Предпазни мерки.
Лечението се извършва под медицински надзор. Преди началото на лечението (за 1 седмици) преди антихипертензивни терапия трябва да бъдат премахнати. При пациенти със злокачествени хипертония над всеки 24 h постепенно увеличаване на дозата за постигане на максимален ефект под надзора на АД. По време на терапия наблюдение АД, периферна кръв (преди лечението, през първите 3-6 месеца на лечение и периодично след това до 1 година, особено при пациенти с повишен риск от неутропения), на нивото на протеин, калий в плазмата, BUN, креатинин, бъбречна функция, телесно тегло, диета. При разработването на giponatriemii, Дехидратация е корекция режим (намаляване на дозата). Makulopapuleznaya urticarnaya или (по-рядко) Обривът се появява по време на първия 4 седмици от лечението, изчезва в същото време намаляване на дозата, подготовката и въвеждането на antigistaminnah фондове. Dozozawisimaya неутропения се развива над 3 месеца след началото на терапията (максимално намаляване на броя на клетките се наблюдава в рамките на 10-30 дни и е за 2 седмици след прекратяване на наркотици). Кашлица (най-често се наблюдава при жени) често се появява в първата седмица (от 24 h до няколко месеца) терапия, продължава по време на лечението и завършва няколко дни след края на терапията. Вкус и понижаване на телесното тегло обратим и възстановените през 2-3 месеца на терапия. Има нужда от повишено внимание при извършване на хирургически интервенции (включително Стоматологичен), особено с използването на общи анестетици, предоставяне на gipotenzivne ефект. В разработването на holetsaticescoy жълтеница и progressirovanii трябва да се прекрати fulminantny некроза на черния дроб лечение. Необходимо е да се избегне диализа чрез високо производителни мембрана на poliakrilonitritmetallilsul′fata (напр, AN69), Hemofiltration или LDL-чрез афереза (развитието на анафилаксия или anaphylactoidnykh реакции). Хипосенсибилизация терапия може да увеличи риска от анафилактични реакции. Препоръчва се употребата на алкохол по време на лечението. Бъдете предпазливи по отношение на време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието.
Внимание.
В случай на пропускане на доза от последващи Двойна доза. При провеждане на тест на acetonuriû възможен положителен резултат.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Алопуринол | FMR. Увеличава риска от неутропения и/или agranulozitoza (вкл. Фатална). |
Амилнитрит | FMR. Укрепва (взаимно) хипотензивни и antianginalny ефекти. |
Атенолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Betaksolol | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Bisoprolol | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Bumetanid | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. |
Верапамил | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Gidroxlorotiazid | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на каптоприл намалява загубата на калий. |
Дигоксин | ФКВ. На фона на каптоприл увеличава концентрацията в плазмата. |
Ибупрофен | FMR. Инхибира бъбречните простагландини, намалява бъбреците кръвта натриев забавяне, течност и отслабва gipotenzivny ефект. Комбинирано използване може да увеличи риска от бъбречно увреждане, особено при пациенти с хиповолемия. |
Изосорбид динитрат | FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Izosorʙida mononitrat | FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Indapamid | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект (възможни тежка хипотония). |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Изсушители и филтри gipotenzivny ефект. |
Калиев хлорид | ФКВ. На фона на каптоприл в серумния калий постига по-високи стойности. |
Литий карбонат | ФКВ. FMR. На фона на каптоприл увеличава концентрацията в плазмата и увеличава риска от токсичните прояви. |
Metoprolol | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Minoksidil | FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Надолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Нитроглицерин | FMR. Укрепва (взаимно) хипотензивни и antianginalny ефекти. |
Пентаеритритил тетранитрат | FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Пиндолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Празозин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването на повишено внимание. |
Пропранолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Рисперидон | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. |
соталол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Теразозин | ФКВ: синергизъм. FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на каптоприл увеличава (C)макс. |
Тимолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Phenylbutazone | FMR: antagonizm. Изсушители и филтри gipotenzivny ефект. |
Фуроземид | FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на каптоприл намалява загубата на калий. |
Xlortalidon | ФКВ. FMR. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на каптоприл намалява загубата на калий. |
Целекоксиб | FMR: antagonizm. Изсушители и филтри gipotenzivny ефект. |
Циклоспорин | FMR. Увеличава (взаимно) риска от хиперкалиемия. |
Есмолол | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. |
Етакринова киселина | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект. На фона на каптоприл намалява загубата на калий. |
Етанол | FMR: синергизъм. Подобрява хипотония; по време на лечението трябва да се откаже алкохол. |